Bisfosfonater er en gruppe af lægemidler, der anvendes i sygdomme i skeletsystemet, ofte læger ordinerer bisfosfonater til behandling af osteoporose. De øger skelets styrke og forbedrer dets evne til at modstå negative faktorer. Så bisfosfonater - hvad er det?

Hvad er det?

Den menneskelige krop har mange måder at selvregulere på. En af dem vedrører ben - "specialt uddannede" celler udløser mekanismer til genopretning eller destruktion af knoglevæv. Osteoblaster er ansvarlige for restaureringen, osteoklaster er ansvarlige for ødelæggelsen. Bisfosfonater påvirker den anden gruppe - de forstyrrer sit arbejde, hæmmer eller helt stopper virkningerne af osteoklaster på benet. Det er værd at bemærke, at det ikke er helt klart, hvordan de gør det, men effekten er klinisk bekræftet.

I industrien er denne gruppe af kemikalier blevet brugt siden midten af ​​forrige århundrede, men ingen havde tænkt på at bruge disse stoffer i medicin.

Først i slutningen af ​​det sidste århundrede opdagede kemikere, at bisfosfonater nedsætter knogleredbrydelsen. Siden da er interessen for disse stoffer vokset stærkt, og nu er bisphosphonater med osteoporose almindelige.

Klassifikation og lister

Bisfosfonater (stoffer) kan opdeles i 2 grupper: indeholder nitrogen og ikke indeholder nitrogen. Sidstnævnte tilhører den tredje og sidste i øjeblikket generation af bisfosfonater.

Nedenfor er en liste over stoffer og korte oplysninger (navne, aktiv substans, form, brug, kontraindikationer, pris).

Indeholder nitrogen

Bonviva

Aktiv bestanddel: ibandronsyre. Form frigivelse: piller, injektioner. Anvendelse: medicinen er beregnet til behandling af osteoporose forårsaget af overgangsalder.

Kontraindikationer: Overfølsomhed, hypocalcæmi, graviditet og amning.

Pris: ca. 1.800 rubler per pille, 5.500 rubler pr. Injektion.

Bondronat

Aktiv bestanddel: ibandronatnatrium. Form frigivelse: piller, injektioner. Anvendelse: i onkologi for at forhindre dannelsen af ​​metastaser og beskytte knogler.

Kontraindikationer: Overfølsomhed, børnealder, graviditet og amning.

Pris: ca. 11400 rubler til 28 tabletter, 5100-13900 rubler til injektion.

Rezorba

Aktiv ingrediens: zoledronsyre. Form frigivelse: injektion. Anvendelse: Injektioner er beregnet til at eliminere hypercalcæmi forårsaget af maligne tumorer.

Kontraindikationer: Overfølsomhed, graviditet og amning, alder op til 18 år.

Pris: 6200 rubler pr. Injektion.

alendronat

Aktiv bestanddel: alendronsyre. Udgivelsesform: tabletter. Anvendelse: osteoporose af forskellig oprindelse, Pagets sygdom.

Kontraindikationer: Overfølsomhed, graviditet og amning, hypokalcæmi, alvorlig nyresvigt, alvorlig hypoparathyroidisme, barndom.

Pris: 260 rubler per pille.

Kvælstoffri

Bonefos

Aktiv ingrediens: clodronsyre. Udgivelsesform: tabletter. Anvendelse: hypercalcæmi på grund af maligne tumorer.

Kontraindikationer: Overfølsomhed, nyresvigt, graviditet og amning.

Pris: 10.000 rubler til 60 tabletter.

ksidifon

Aktiv ingrediens: etidronovsyre. Formfrigivelse: opløsning til oral administration. Anvendelse: osteoporose, regulering af calcium, vitaminer og metaller i kroppen.

Kontraindikationer: Overfølsomhed, graviditet og amning, hypocalcæmi.

Pris: 400 rubler til 50 ml.

tiludronat

Aktiv ingrediens: natrium tiludronat. Udgivelsesform: tabletter. Anvendelse: Pagets sygdom.

Kontraindikationer: allergiske reaktioner, graviditet og amning, hypocalcæmi.

Pris: 12.000 rubler pr. Pakke.

Phospotech, 99mTc

Aktiv ingrediens: etidronovsyre. Form frigivelse: injektion. Anvendelse: nefrolourithiasis, hypervitaminose D, hyperparathyroidism, hypercalcemia hos maligne tumorer, interstitial nefritis, osteoporose.

Kontraindikationer: allergiske reaktioner, graviditet og amning, barnalder, hypocalcæmi.

Pris: 8.000 rubler til 5 ampuller.

Adgang regler

Brugsanvisninger angiver, at bisfosfonater til osteoporose skal tages på tom mave (hvis vi taler om tabletter), drikker rigeligt med vand. Efter at have taget det er det umuligt at gå i seng, så en opløsningstablet ikke "går" gennem maven. Måltider skal spises halvanden time før medicin eller en halv time efter det. Du kan ikke tage bisfosfonater og calcium på samme tid, ideelt kun rent vand kan tages med en tablet.

Juice, mælk, mineralvand og te kan forstyrre processen i forbindelse med absorptionen af ​​medicinen.

Se en video om dette emne.

vidnesbyrd

Forberedelser anvendes i en lang række tilfælde:

• Osteoporose. I dette tilfælde anses stoffer (bisphosphonater) som de mest effektive stoffer, da deres hovedmål er at bremse katabolisme og dermed øge styrken af ​​skeletsystemet.
• Forringet knogledannelse. Overvejelsen af ​​resorption over uddannelse, som kan have flere årsager.
• Ansøgning om dental indikationer. Med forsigtighed kan du bruge stoffer til patienter med tandproblemer.
• Osteitis deformans.
• Hypercalcæmi. Bisfosfonater regulerer niveauet af calcium i blodet, hvilket bringer det tilbage til det normale.
• Myelom, andre kræftformer, metastaser. Narkotika af denne type nedsætter udviklingen af ​​visse typer kræft og dannelsen af ​​knoglemetastaser. Mekanismen er ikke helt klar, men det antages, at i dette tilfælde fungerer bisfosfonaternes regulerende egenskaber. Under alle omstændigheder foreskrives bisfosfonater ofte for knoglemetastaser.
• Postmenstruel osteoporose. På grund af faldet i østrogenproduktion udvikler nogle kvinder osteoporose i overgangsalderen, og bisfosfonater med held stopper det.

Komplikationer og bivirkninger

Du skal betale for narkotika bivirkninger:

• allergiske reaktioner
• sår i fordøjelseskanalen;
• øget stress på nyrer og lever;
• forhøjet blodtryk, fibrillation;
• osteonekrose af kæben;
• fald i vision;
• hypocalcæmi.

I tilfælde af bivirkninger, skal du straks kontakte en læge, da konsekvenserne kan være dystre.

Narkotikakompatibilitet

I tilfælde af injektioner bør dette lægemiddel ikke blandes med andre lægemidler i samme sprøjte. I tilfælde af tabletter skal der gå 30 minutter mellem at tage bisfosfonater og andre lægemidler.

Ved samtidig brug af loopdiuretika og bisfosfonater øges risikoen for hypomagnesæmi og hypocalcæmi.

NSAID'er øger belastningen på mave-tarmkanalen, aminoglycosider øger belastningen på nyrerne, alkohol øger belastningen på nyrerne, lever og mave-tarmkanalen.

Anvendelsen af ​​bisfosfonater og alkohol kan forårsage uforudsigelige virkninger.

anmeldelser

Mærkeligt nok reagerer patienter bedre på medicin end læger. Fra patienternes synsvinkel viser stoffet sig i de fleste tilfælde effektivt, nemlig det styrker knoglerne og forhindrer udviklingen af ​​metastase. Naturligvis var der dem, til hvem brugen ikke gav nogen konkrete resultater, men sådan - et klart mindretal.

Læger opfører sig mere forsigtigt i udsagn.

På trods af den positive effekt noterer de også en høj risiko for alvorlige bivirkninger. Bisfosfonater bør efter deres opfattelse behandles med forsigtighed og kan kun være tillid til, når der ikke er andre muligheder tilbage.

Hvilke stoffer kan erstatte bisfosfonater?

Nej. Disse stoffer er unikke på deres egen måde. Du kan opnå en delvis virkning, hvis du tager vitamin D i terapeutiske doser, men dette værktøj har ikke komplette analoger.

Bisfosfonater - en gruppe af lægemidler, der hæmmer ødelæggelsen af ​​knoglevæv, hvorved styrken øges. De er ret dyre, men har næsten enestående effekt.

Den største ulempe er tilstedeværelsen af ​​farlige bivirkninger, hvilket skaber behovet for konstant lægeovervågning under deres modtagelse.

Behandling med bisfosfonater i osteoporose: typer af stoffer og anvendelse

Det tyvende århundrede har ikke kun bragt os tekniske fremskridt, men også mange nyttige opdagelser på forskellige områder, der bidrager til at redde og lette menneskers liv. Medicin er også berømt for sådanne opdagelser.

Hidtil har en sådan farlig sygdom som osteoporose, som tidligere førte mange mennesker til tidlig handicap, med succes justeret med de nyeste bisfosfonatlægemidler.

Osteoporose som knoglesygdom

Osteoporose er en patologisk tilstand, hvor knoglevæv gradvist bliver tyndere, taber tæthed, hvilket fører til et fald i knoglestyrken og en stigning i deres tendens til at bryde.

Den første fase af sygdommen betragtes som et lille styrketab, kaldet osteopeni, så det skrider frem og skeletet bliver unormalt skrøbeligt, porøst, hvor det let udsættes for mekanisk stress og er skadet. Osteoporose fører til hyppige knoglebrud, selv med mindre dråber og bump.

Hovedkomponenterne som udgør skelettet er ansvarlige for styrken af ​​knoglerne:

Når disse stoffer vaskes ud, bliver balancen forstyrret, og risikoen for skade er forøget, såsom revner - en knoglebensbrud; ødelæggelse - brud på grund af komprimering af hvirvlerne.

Der er tilfælde, hvor patienter i lang tid ikke er opmærksomme på sygdommens tilstedeværelse. Ofte udvikler sygdommen i postmenopausal perioden hos kvinder.

Følgende symptomer kan indikere osteoporose:

• konstant smerte lokaliseret på skadestedet
• skoliose, dårlig kropsholdning;
• reduceret vækst
• hyppige brud som følge af mild eksponering forekommer hovedsagelig i ribben, håndled, bækken, rygsøjle, fødder, coxarthrose;
• langsom helbredelse af knogleskader.

Gruppemedier bisfosfonater

Bisfosfonater er en gruppe lægemidler, der er designet til at forhindre udtørring af knoglevæv. Navnet på denne klasse af stoffer modtaget på grund af indholdet af to phosphanater. I knoglerne stopper de ødelæggelsen af ​​hydroxyapatit - den vigtigste mineralske bestanddel af knogler.

Den største fordel er den sikre selektive virkning af lægemidler, som følge af, at calciumioner kun akkumuleres i skeletet. Denne evne bestemmer effektiviteten af ​​denne gruppe af stoffer til behandling af osteoporose.

Virkningsmekanismen af ​​bisfosfonater eller fordelene ved behandling

Formlen for bisfosfonater består af to organiske fosforforbindelser, deres fordele ved behandling:

• Efter begyndelsen af ​​at tage pillerne kommer disse stoffer ind i knoglernes struktur og interagerer med calcium. Under anvendelse af stoffer holder de elementet inde og bidrager til dets ophobning i knoglerne og derved øger styrken.
• Penetrerer ind i skelets sammensætning ødelægger bisfosfonater funktionaliteten af ​​osteoklaster. I den normale tilstand er disse celler ansvarlige for resorptionen af ​​den gamle knoglestruktur og samarbejder med osteoblaster - hvis opgave er at danne nye knoglevæv.
• I tilstanden af ​​osteoporose er dette forhold brudt, hvilket får skelet til at blive porøst, gennemtrængeligt og skørt.
• Når bisfosfonater anvendes, nedsættes aktiviteten af ​​sidstnævnte, væksten falder ned, og processen med selvdestruktion accelererer. Behandlingen resulterer i styrkelse af knoglerne og restaurering af de tynde områder.

Sammenligningsaktiviteten af ​​bisfosfonater fremgår af nedenstående tabel.

Analyser og indikationer for udpegning af bisfosfonater

Til behandling af osteoporose er bisfosfonater foreskrevet som første og vigtigste middel. Når han kommer til læge, begynder han at udfylde en medicinsk historie, og det første han gør er at foretage en undersøgelse. Det er også vigtigt at bestemme årsagen til sygdommen. Da en del af terapien er eliminering af provokerende faktor.

Indikationer for udnævnelse

Årsagerne til osteoporose er sædvanligvis:

• forstyrrelser i mave-tarmkanalen forbundet med absorptionen af ​​Ca, en ubalanceret diæt, som meget mangler produkter indeholdende calcium;
• mangel på D-vitamin i kroppen
• endokrine sygdomme og begyndelsen af ​​den tidlige overgangsalder;
• nedsat kropsmasseforhold eller overvægtige stillesituation
• kroniske og erhvervede skeletfejl, knoglevævnekrose i onkologi;
• langvarig brug af hormonelle lægemidler
• lang opsvingstid efter bruddet.

Analyser og undersøgelser

Hvis der er mistanke om osteoporose, foreskrives følgende test:

• densitometri - ultralyd eller røntgenstråling;
• radioisotop scanning af skeletet;
• trepanobiopsy - en procedure, hvor en partikel af knoglevæv er taget fra et ramt område
• bestemmelse af niveauet af skjoldbruskkirtlenzymer.

Også til udnævnelse af bisfosfonater foreskrevet forskning. En blodprøve giver mulighed for at vurdere calcium-fosformetabolismen.

Blod er taget fra en vene, og derefter fortsæt til undersøgelsen af ​​listen over parametre:

• Osteocalcin - det vigtigste kollagenstof, et højt niveau, der indikerer tilstedeværelsen af ​​sygdommen.
• Uorganisk fosfor, hvis indhold overskrides, indikerer en overtrædelse.
• Calcium er hovedelementet i knoglevæv, hvis dets volumen er mere end normalt, så har patienten hyperparathyroidisme, hvis indholdet er mindre, så er dette en manifestation af rickets eller osteomalacia.
• D-kryds omgange angiver mængden af ​​klyvbare stoffer, et forhøjet niveau er et tegn på osteopati og osteoporose.
• Enzymet alkalisk phosphatase i værdien overstiger standardindikatorerne angiver knogleforstyrrelser.

Urinalyse hjælper med at bestemme uorganisk fosfor og DPID. Overskud angiver et overskud af D-vitamin, rickets, salte i nyrerne, brud. Faldet indikerer tilstedeværelsen af ​​atrofiske processer, sekundære læsioner eller akromegali og behovet for at modtage bisfosfonater.

Essensen af ​​disse analyser er at bestemme dataene om metabolisme i knoglerne, hormonniveauerne af de endokrine kirtler i blodet og identificere mængden af ​​sporstoffer i knoglevæv i patientens urin.

Tildeler test til udnævnelse af en bisfosfonatlæge ifølge resultaterne af densitometri, klager, symptomer og manifestationer af sygdommen. Biokemiske undersøgelser er en af ​​de mest informative metoder til diagnosticering og overvågning af terapeutiske virkninger.

Typer eller klassificering af bisfosfonater

Der er to hovedgrupper af bisfosfonater, der påvirker osteoklaster på forskellige måder:

• den første generation - uden nitrogen
• anden generation (ny) nitrogenholdig.

Den første generation - kvælstoffri

Disse lægemidler fremstilles og anvendes i form af opløsninger til intravenøse og intramuskulære injektioner og oral administration såvel som i tabletform. Farmakologi tilbyder en omfattende liste over analoger. Det anbefales at ledsage administrationen af ​​bisfosfonater med calciumkomplekser med magnesium og D-vitamin.

Dinatrium tiludronat tabletter tager del i mineraliseringen af ​​knogledannelsen, øger dens densitet og styrke. Fremmer ophobningen af ​​fosfor og calcium forsinker osteoblasterne. Lægemidlet Skelid fås i form af tabletter, prisen varierer fra 450 til 600 rubler pr. Pakke.

Etidronat anvendes hovedsageligt hos kvinder i overgangsalderen, bruges også til behandling af metastaser i kræft, hjælper med at genoprette og vedligeholde knoglevæv:

• Phospotech - i form af en opløsning. Omkostningerne er omkring 800 rubler.
• Ksiphon - i form af en løsning. Prisen er 550 - 760 rubler.
• Ksikrem - i form af en creme. Prisen spænder fra 480 til 535 rubler.

Clodroninsyre forbedrer samspillet mellem fosfor og calcium, styrker knogler, stopper ødelæggelse og fremskynder regenerering:

• Syndronat - piller. Pris fra 2000 til 10.000 rubler.
• Clodronate - kapsler. Omkostningerne ved 3500 rubler.
• Diphosphonale kapsler. Prisen er fra 4 150 rubler.
• Bonefos - pris fra 4750 til 7500 rubler.

Anden generation - nitrogenholdige eller aminobisphosphonater

Moderne bisfosfonater afviger fra deres forgængere med den følgende sammensætning.

Ibandronatsyre er den seneste udvikling, der frigives af medicinalindustrien, ikke for længe siden:

• Ibandronat - Teva - 3 tabletter af 150 mg. Det koster fra 1590 rubler.
• Bonviva - 1 sprøjte med 3 ml opløsning. Det koster fra 4960 rubler.
• Bondronat - 28 tabletter på 50 mg hver, 1 injektion på 2 ml hver. Omkostningerne ved 5350 rubler.
• Ibandronsyre i pulverform til injektionsvæsker. Omkostningerne på 1500 rubler.

Zoledronsyre kendetegnes ved en selektiv virkning, der har virkning på knoglevæv, har en antitumoregenskab, dette stof kan findes i sådanne præparater:

• Zometa - flasker til injektionsvæsker. Omkostningerne på 10.100 rubler.
• Teva zoledronat - injektioner. Omkostningerne ved 1190 rubler.
• Resorb - i form af injektioner. Omkostningerne ved 5960 rubler.
• Aklast - injektioner. De kostede 3850 rubler.

Alendronatnatrium er en ikke-steroide metabolisk regulator i knogler, der sikrer korrekt udvikling af skelet, analoger:

• Alendronat - tabletter. Omkostninger fra 300 til 500 rubler.
• FOSAMAX - tabletter. Omkostningerne ved 500 rubler.
• Tevanat - piller. Omkostningerne ved 890 rubler.
• Ostepar - tabletter. Omkostningerne ved 380 rubler.

Effektivitetsstudier

Undersøgelser har vist, at langvarig brug af bisfosfonater styrker knoglerne og reducerer risikoen for brud.

Denne tabel giver dig mulighed for at sammenligne den kliniske effekt af bisfosfonater med hensyn til forebyggelse af osteoporose-relaterede frakturer.

Lægemidlet Denosumab

Denosumab er et lægemiddel, der udelukkende består af humane antistoffer (lgG2) og erstattes af bisfosfonater. Virkningsmekanismen for dette stof har evnen til at hæmme funktionaliteten af ​​osteoklaster, som ødelægger den gamle knoglestruktur.

Denosumab-baserede lægemidler:

• Det gør skelettet stærkere, øger densiteten og derved beskytter knoglen mod brud. Produceret under navnet Proli i staten Puerto Rico er udgifterne til stoffet i Rusland i gennemsnit 15580 rubler.
• Behandlingen udføres ved at indføre en opløsning i låret og underlivet under huden, kurset er hver sjette måned.
• Det bruges i høj risiko for brud, i tilfælde hvor brugen af ​​andre midler er umulig.

Instruktioner for brug af bisfosfonater

Der er ingen særlige regler for at tage bisfosfonater, der er generelle anbefalinger, der skal følges. Ellers kan resultatet af behandlingen afvige fra det forventede, samt risikoen for uønskede reaktioner i kroppen.

Ifølge de officielle instruktioner bør bisphosphonater anvendes som følger:

• Spis bisfosfonater bør være i en tom mave senest en halv time før måltider.
• For at undgå mulig skade på slimhinden i maven, skal du i nogen tid efter at have taget lægemidlet være i vandret stilling, føre til tilbagesvaling.
• Du skal drikke stoffet med rigeligt vand.
• Injektioner med opløsninger af bisfosfonater skal være kvalificerede.

Mere detaljerede instruktioner for bisfosfonater kan fås hos den behandlende læge. Generelle regler for administration er også beskrevet i brugsanvisningen.

Kontraindikationer

Kontraindikationer findes for alle stoffer, bisfosfonater er ingen undtagelse, du bør nægte at anvende bisfosfonater eller være opmærksom på deres anvendelse i følgende tilfælde:

• forværring af gastrointestinale sygdomme, udsættelse for udseende af gastritis;
• graviditetsperioden og amning og barndom og ungdom
• nyresvigt
• krænkelse af duodenum, mavesår
• svimmelhedssvigt, forstyrrelse af spiserøret i spiserøret;
• lavt calciumniveau i blodet;
• mangel på D-vitamin i kroppen.

Bivirkninger

Skaden på patientens krop eller biphosphonaternes bivirkninger omfatter:

• betændelse i maveslimhinden og blødning i fordøjelseskanalen, duodenal irritation;
• kvalme og opkastning, smerter i maven, oppustethed og flatulens, forstoppelse;
• migræne- og muskel- og ledsmerter
• akut nedsat nyre- og leverfunktion
• reduktion af calcium i blodet
• allergiske reaktioner.

Kompatibilitet med andre stoffer

Bisfosfonaters kompatibilitet med stoffer:

• Ikke-hormonelle antiinflammatoriske tabletter øger sandsynligheden for gastrointestinal irritation og blødning.
• Loop diuretika kan forårsage et fald i mængden af ​​magnesium og calcium i blodet.
• Aminoglycodyser øger giftige virkninger på leveren og nyrerne.
• Alkoholprodukter i kombination med bisfosfonater truer udviklingen af ​​komplikationer.

Behandling med osteoporose uden bisfosfonater

Hovedformålet med osteoporose terapi er at reducere ødelæggelsen af ​​knoglevæv og forbedre dets genopretning:

• Til behandling anvendes hormonpræparater, vitamin - mineralkomplekser, calcitonin.
• For at øge væksten af ​​knoglestruktur, anbefales bioflavonoider, calcium D3, strontium og fluorforbindelser. Calcitonin og østrogener blokerer ødelæggelsen af ​​skeletet.
• Midler af hormon type vælges individuelt under hensyntagen til patientens køn, alder og egenskaber.
• Medicinsk gymnastik og en særlig kost, herunder produkter indeholdende calcium, fosfor og D-vitamin, tildeles som supplerende støtteforanstaltninger.

Dr. Myasnikov om biofosfonater

Dr. Alexander Myasnikov bekræfter bisfosfonaternes effektivitet ved behandling af osteoporose og rådgiver deres anvendelse i tilfælde af sygdom. De hjælper med at styrke knoglerne, hæmmer deres ødelæggelse, men behandlingen skal understøttes af brugen af ​​calcium i form af tabletter såvel som mad.

Bisfosfonater til behandling af osteoporose

Bisfosfonater (også kaldet bisfosfonater og diphosphonater) er en gruppe lægemidler, der anvendes til behandling af abnormiteter i knoglemetabolismen. Hovedindikationen for brugen af ​​biphosphonater er en sygdom ledsaget af et fald i knogletætheden og dens progressive destruktion. Tolerancen af ​​disse stoffer er i de fleste tilfælde tilfredsstillende, men det anbefales ikke at tage diphosphonater i lang tid på grund af den store risiko for komplikationer. De første lægemidler, hvis molekyler indeholder to phosphonater, blev kun undersøgt i 1960, og produktionen af ​​denne farmakologiske gruppe blev åbnet i slutningen af ​​1990'erne. På trods af dette er der ret stor erfaring med behandling af kræftpatienter og patienter med alvorlige patologier i skeletsystemet, hvorfor bisfosfonater indgår i protokollerne til primær terapi af osteoporose og maligne tumorer som primærlægemidler.

Rolle i dannelsen af ​​knoglematrixen

Den terapeutiske virkning af anvendelsen af ​​bisfosfonater er baseret på inhiberingen af ​​osteoklastaktivitet. Såkaldte store multinukleerede celler, der ødelægger kollagenfibre og opløser knoglevæv (en osteoklast kan indeholde op til 18-20 kerner placeret på en mikroskopisk afstand fra hinanden).

Sammen med de unge knoglevævsceller, hvorfra osteocytter dannes ("nye" knogleceller kaldet osteoblaster), er multinucleerede celler involveret i opretholdelse af knoglemetabolisme.

Knogler og bindevæv i menneskekroppen opdateres konstant på grund af den regelmæssige modning af osteoblaster, som udskiller et ekstracellulært stof indeholdende en stor mængde calciumsalte.

Ved modning aflejres unge knogleceller i knoglehulrum (lacunae), hvor den endelige dannelse af osteocytter finder sted.

Osteoklaster tværtimod ødelægger gammelt væv, således at der igen kan forekomme fornyede osteocytter, hvis processer danner knoglescanaliculi. Et stort antal blodkar er placeret i knoglerørerne, hvorigennem næringsstoffer strømmer fra blodet ind i knoglestrukturerne i det menneskelige skelet.

Hvis antallet af osteoklaster øges, ødelægges osteocytterne, og knoglerørene bliver tomme. Dette fører til ophør af ernæring af osteocytter og resorption af knogler og bindevæv (destruktion, resorption af knogler).

Inhibering af knogleresorption og inhibering af aktiviteten af ​​store multicore-celler er den primære terapeutiske virkning ved anvendelsen af ​​bisfosfonater, men produkterne i denne gruppe har andre farmakologiske egenskaber, herunder:

• forebyggelse af resorption og destruktion af knoglebindende fibre, som kan udløses af et fald i kønkirtelernes funktion (anvendes til behandling af postmenopausal og menopausal osteoporose);
• hæmning af endogen knogleresorption, hvor tumorer og metastaser er involveret i ødelæggelsesprocessen;
• reducerer spaltningen af ​​kollagenfibre;
• reducere risikoen for brud hos patienter i den ældre aldersgruppe og ældre.

Ødelæggelsen af ​​det aktive stof og dets metabolitter i knoglevævet forekommer på grund af gigantiske multinukleerede celler, som ødelægger de fosfonsyrer indeholdt i molekylerne.

Det er vigtigt! En vigtig egenskab for bisfosfonater er, at deres molekyler, der binder med calciumioner, kun kan akkumuleres i høje koncentrationer i knoglestrukturer, det vil sige, at disse lægemidler ikke påvirker knoglemineralisering.

Indikationer for brug

Osteoporose er den vigtigste indikation for brugen af ​​bisfosfonater. Dette er en alvorlig sygdom i skeletsystemet, hvor styrke og tæthed af knogler falder som følge af akut calciummangel i kroppen.

Bisfosfonater bibeholder calcium i knoglerne, forhindrer knogleresorption og reducerer risikoen for brud betydeligt, hvilket påvirker mere end 70% af patienterne med forskellige former og stadier af osteoporose. Effekten af ​​fosfonsyrer i denne sygdom varierer fra 33% til 50%, hvorfor hensigtsmæssigheden af ​​anvendelsen af ​​bisfosfonater i hvert tilfælde bør bestemmes individuelt under hensyntagen til det specifikke kliniske billede, patientens alder og de mulige risici.

Terapi med bisfosfonater er også ret effektiv til onkologiske sygdomme, for eksempel multiple myelom. Myeloma (Rustitsky-Kalera) er en ondartet sygdom i blodsystemet med en overvejende lokalisering af tumorer i knoglemarven. Patologi er tilbøjelig til aggressiv og progressiv kurs og er klinisk manifesteret af hyppige brud, smerter i knogler og led, kraftig blødning og alvorlig anæmi.

Den patogenetiske mekanisme for myelomudvikling er repræsenteret ved ødelæggelsen af ​​knoglevæv og frigivelsen af ​​calciumioner, der, som akkumuleres i nyrerne, danner hårde sten (sten). Bisfosfonater (zoledronsyre og pamidronat) giver dig mulighed for at kontrollere sygdommens forløb og opnå langvarig remission og bruges som vedligeholdelsest behandling efter anvendelse af hovedprotokollen for kemoterapeutisk behandling.

Andre indikationer for anvendelsen af ​​fosfonsyrepræparater er også:

kronisk diffus induration og skrøbelighed i knoglevævet med en progressiv krænkelse af bloddannelsen i knoglemarv (marmorsygdom);

De bedste bisfosfonater til behandling af osteoporose: sammensætning og form for frigivelse, brugsanvisning, pris

Bisfosfonater til behandling af osteoporose anvendes ganske ofte. Disse lægemidler tager sigte på at reducere knogletæthed, hæmmer også calciumtab. Disse lægemidler må kun anvendes som foreskrevet af en læge, og overholder nøje det anbefalede behandlingsregime. Korrekt behandling giver dig mulighed for at genoprette knoglevæv på kort tid.

Hvad er bisfosfonater?

Bisfosfonater - kunstige erstatninger til naturlige kemiske forbindelser, der hjælper med at styrke knoglevæv.

Bisfosfonater er en gruppe af lægemidler, hvis virkning er rettet mod at reducere fremdriften af ​​knogletab og knoglemasse. I deres struktur ligner de naturlige mineraler involveret i knoglevævsmetabolisme. Når bisfosfonater anvendes, reduceres knoglereduktion.

Gruppen af ​​disse lægemidler er ikke kun egnet til behandling af osteoporose, men også til forebyggelse. Derudover anvendes stoffer til behandling af andre patologiske processer i knoglevæv. Bisfosfonater er opdelt i 2 kategorier: nitrogenholdige og kvælstoffrie.

Sammensætning og frigivelsesform

Sammensætningen af ​​lægemidler afhænger af deres klasse. Nitrogenholdige komponenter indbefatter følgende:

• Natriumalendronat. Formålet med korrektion af metabolisme i knoglevæv.
• Zoledronsyre. Anvendes til behandling af onkologiske processer, og forhindrer også ødelæggelsen af ​​knogler.
• Ibandronsyre. Forhindrer udvikling af hypercalcæmi.
• Natrium ibandronat. Formålet med at forhindre de destruktive processer i knoglevævet.

De nitrogenfri bisfosfonater indeholder følgende stoffer:

• Clodronat. Det anvendes til behandling af knoglemetastaser og forhindrer også hyperkalcæmi.
• Etidronat. Anvendes til behandling af ondartede neoplasmer og Pagets sygdom.
• Natrium tiludronat. Det sigter mod mineralisering og styrkelse af knogler.

Bisfosfonater fremstilles i form af tabletter til oral administration og injektionsvæske, opløsning.

Farmakologiske egenskaber

Forberedelser bisfosfonater sigter mod at stabilisere skeletets tilstand under patologiske processer, der ledsages af et fald i styrken af ​​knogler.

Medicin bidrager til opbevaring af calcium og fosfor i knoglerne, samt forhindrer deres udtynding. Virkningsmekanismen påvirkes af osteoklaster. Bisfosfonater hæmmer deres vækst og udløser processen med selvdestruktion.

Bisfosfonater anvendes til behandling af kræft. De forhindrer væksten af ​​metastaser samt stabiliserer patientens tilstand. Når de anvendes regelmæssigt, har de følgende virkninger:

• Bidrage til fjernelse af smerte.
• Forhindre spredning af metastase.
• Eliminer calcium.

Indikationer for brug

Symptomer på osteoporose forekommer oftest ikke, folk kan leve i mange år, uvidende om, at sådanne processer finder sted i deres kroppe.

Bisfosfonater anvendes i mange patologiske tilstande. Disse omfatter:

• Osteoporose.
• Osteopeni af enhver art.
• Paget's sygdom.
• I forebyggende øjemed med sandsynligheden for brud.
• Behandling og forebyggelse af metastaser i knoglevæv.
• Reduktion af symptomer i de indledende stadier af knogleskade i kræft.
• Terapi af maligne neoplasmer selv.
• Hypogonadisme hos kvinder.

I de fleste tilfælde anvendes biofosfonater som led i kompleks terapi. Dette giver dig mulighed for at opnå de bedste resultater på kort tid.

Kontraindikationer og begrænsninger

Tilstedeværelsen af ​​kontraindikationer afhænger af det pågældende lægemiddel, så før behandlingen påbegyndes, bør du omhyggeligt læse brugsanvisningen. Fælles kontraindikationer omfatter:

• Forøgede calciumniveauer i kroppen.
• Overfølsomhed eller individuel intolerance over for stoffer indeholdt i sammensætningen.
• Graviditet til enhver tid og under amning.
• Alvorlig abnorm leverfunktion.
• Mave- eller duodenalsår i akut stadium.
• Patologi i brystkirtlen.
• Sygdomme i hæmatopoietisk system forbundet med risikoen for blodpropper.
• Børnenes alder op til 14 år.

I tilfælde af nyresygdom er brug af stoffer tilladt, men kun med forsigtighed. I nærværelse af kroniske sygdomme såvel som i alderdommen er det nødvendigt at regelmæssigt besøge den behandlende læge og nøje overvåge deres egen tilstand.

Bivirkninger

Ved anvendelse af disse lægemidler kan der opstå følgende bivirkninger:

• Allergiske reaktioner.
• Depressive tilstande, søvnforstyrrelser.
• Sænkning af blodtrykket.
• Hjertefrekvensforstyrrelser.
• Smerter i maven.
• Kvalme, opkastning.
• Udseendet af muskelkramper.
• Nekrose af knoglevæv.
• Feber, kuldegysninger (hovedsagelig ved injektion).

Interaktion med stoffer og alkohol

Alkohol og narkotika har ofte en negativ indvirkning på kroppen.

Interaktion med andre stoffer og alkohol individuelt for hver medicin. Følgende er almindelige:

• Uforenelig med andre injicerbare præparater, der indeholder calcium.
• NSAID'er med samtidig anvendelse forværre irritationen af ​​maven.
• Ranitidin øger absorptionen af ​​bisfosfonater.
• Alkohol øger de toksiske virkninger på kroppen.

Inden behandlingen påbegyndes, er det nødvendigt at informere den behandlende læge om at tage yderligere medicin.

overdosis

Ved anvendelse af de øgede doser er fremkomsten af ​​følgende symptomer mulig:

• Kvalme, opkastning.
• Forstyrrelser i mave-tarmkanalen, manifesteret af diarré.
• Smerter i maven.
• Hovedpine og svimmelhed.

Hvis symptomer på overdosering forekommer, er det nødvendigt at tage aktivt kul og stoppe med at bruge medicinen.

Instruktioner til brug ved osteoporose

Det er strengt forbudt at tage medicin fra gruppen af ​​bisfosfonater uafhængigt. Kun en specialist kan vælge et behandlingsforløb og styre kurset. Disse stoffer absorberes dårligt i fordøjelseskanalen, og derfor anbefales det at forbruges før måltiderne. Det skal tages i betragtning, at bisfosfonater har en negativ effekt på mave-tarmkanalen.

For at opnå den bedste effekt tages stofferne sammen med calcium og D-vitamin. Doseringen for hvert lægemiddel er valgt af en specialist. Det tager hensyn til stadium af osteoporose, patientens alder og hans generelle tilstand. Doseringen afhænger også af typen af ​​lægemiddel, da de kan variere indholdet af aktive ingredienser. Derfor kan vi ikke helt sikkert sige, hvor meget medicin der skal tages.

Calciumpræparater bør tages 3 timer efter brugen af ​​bisfosfonater. Behandlingsforløbet bør ikke være for lang, da dette øger sandsynligheden for negative virkninger.

Pris og analoger

Omkostningerne ved bisfosfonater kan variere fra 700 til 9000 rubler. En sådan stor forskel skyldes sammensætningen og typen af ​​medicin. Kvælstoffrie bisfosfonater er billigere end dem der indeholder nitrogen. Det mest populære stof uden nitrogen er Klobir, dets gennemsnitlige pris er 3000 rubler. Analoger er følgende stoffer:

Deres omkostninger er lidt lavere, og princippet om drift er identisk. Blandt præparaterne, der indeholder kvælstof, er Bondronat i særlig efterspørgsel, det koster 7000 rubler. Dens modparter er:

Vælg et lignende værktøj kan kun være en specialist. Kontraindikationer og bivirkninger kan variere, så selvmedicinering er ikke strengt anbefalet.

Topbisfosfonater til behandling af osteoporose

Mange mennesker er interesserede i, at lægemidler til behandling af osteoporose er bedre. De mest efterspurgte af dem vil blive beskrevet nedenfor.

alendronat

Tabletter kan ikke tygges eller rassasyvat

Den aktive bestanddel er alendronsyre. Kun tilgængelig i pilleformular.

Anvendelsen af ​​dette lægemiddel har til formål at genoprette og danne sunde knoglevæv, mens dets histologiske struktur forbliver naturlig. Fremmer regulering af calcium-fosformetabolisme. På grund af denne øgede mineralisering og knogletæthed.

Det anvendes ikke kun til osteoporose, men også til Pagets sygdom og på baggrund af langvarig brug af glukokortikosteroider. Har følgende kontraindikationer:

• Øget følsomhed over for komponenter.
• Periode med graviditet og amning.
• Kronisk nyresvigt.
• Hvis det er umuligt at opretholde en stillesiddende og opretstående kropsholdning.

Lægemidlet er i de fleste tilfælde let tolereret, men blandt bivirkningerne er mulige forstyrrelser i mave-tarmkanalen, allergiske reaktioner og hovedpine.

Dosen vælges individuelt, den gennemsnitlige dosis af lægemidlet er 40 mg pr. Dag. Den gennemsnitlige pris er 500 rubler.

risedronat

Lægemidlet er tilgængeligt i pilleform. Det anbefales til kvinder med osteoporose forårsaget af hormonelle forandringer i kroppen. Mænd tager for at reducere sandsynligheden for knoglebrud.

Effektivt anvendt til forebyggelse af osteoporose. I dette tilfælde skal doseringen være minimal.

zoledronat

Bidrager til virkningerne på metabolsk processen i knoglevæv. Det anvendes i vid udstrækning ikke kun til behandling af osteoporose, men også til behandling af kræft.

Virkningsmekanismen er endnu ikke fuldt ud forstået, men resultaterne af undersøgelsen bekræftede, at zoledronsyre hjælper med at øge knoglestyrken og øger deres mineralisering. Ved behandling af metastase er det muligt at opnå en positiv terapeutisk virkning på en relativt kort tidsperiode. Kontraindikationer er som følger:

• Øget følsomhed og individuel intolerance over for de komponenter, der udgøres.
• Alvorlig nedsat nyrefunktion.
• Hepatisk svigt.
• Periode med graviditet og amning.

Listen over bivirkninger er standard for denne gruppe af lægemidler. Hvis der opstår negative symptomer, skal lægemidlet trækkes tilbage.

Lægemidlet kan indgives intramuskulært, intravenøst ​​og dryp. Intravenøs administration øger risikoen for bivirkninger såsom kuldegysninger og feber.

Denosumab (Prolia)

På grund af sin unikke farmakokinetik har denosumab visse fordele i forhold til andre lægemidler, der anvendes til behandling af osteoporose.

Lægemidlet fremstilles i form af en opløsning til subkutan administration. Handlingen er rettet mod at stoppe de destruktive processer i knoglevævet. Lægemidlet har en høj grad af absorption.

Medikamentet tager sigte på at genopbygge knoglernes struktur og øge deres styrke og mineralisering. Det anbefales til kvinder i overgangsalderen at forhindre osteoporose. Til profylaktiske formål er kurset kort, dosen forbliver minimal.

Lægemidlet har praktisk taget ingen kontraindikationer. Det er kun forbudt med forhøjede niveauer af calcium i blodet og individuel intolerance over for bestanddelene. Med omhu er det tilladt at tage gravid og fodre kvinder, i børnenes alder, og også ved krænkelse af funktion af en lever og nyrer.

Bivirkninger er yderst sjældne. I de fleste tilfælde manifesteres de af allergiske reaktioner og mindre lidelser i mave-tarmkanalen. Efter seponering af lægemidlet forsvinder alle bivirkninger uafhængigt og kræver ikke yderligere behandling.

Teriparatide (Forsteo)

Indeholder aminosyrer af parathyroidhormon. Formålet med normalisering af metaboliske processer i knogler og brusk. Bidrager også til at regulere niveauet af calcium og fosfor i knoglevæv. Fremskynder udskillelsen af ​​fosfat ved nyrerne.

Ved anvendelse af dette lægemiddel øges knoglemineraliseringen, som følge heraf øger deres styrke. Derfor anvendes lægemidlet i vid udstrækning til forebyggelse af brud i osteoporose.

Hvis osteoporose er fraværende, bruges dette lægemiddel ikke til at forhindre dets forekomst, da dette kan øge sandsynligheden for at udvikle sarkom i knoglen.

Det anbefales ikke at tage sammen med præparaterne af D-vitamin. Dosering og administrationsvarighed er individuelle i hver enkelt tilfælde. Behandlingsordningen vælges af specialisten, efter at alle nødvendige diagnostiske foranstaltninger er taget. Med udseendet af bivirkninger og fraværet af en terapeutisk virkning afbrydes lægemidlet fuldstændigt.

Bisfosfonater til behandling af osteoporose

Trods det faktum, at mennesker altid var ramt af osteoporose, blev denne sygdom først beskrevet først i 1925. Det var imidlertid ikke muligt at finde ud af mekanismen for dets forekomst i yderligere 40 år, indtil 1965, da Robert Heaney analyserede de mulige måder at udvikle osteoporose på. Grundlæggeren af ​​den moderne teori, der forklarer beskaffenheden af ​​udtynding af knogletæthed, er William Albright, som foreslog det i 1984.

Til behandling af osteoporose er bisfosfonater de valgte lægemidler, de er ordineret som den vigtigste behandling for sygdommen. De tilhører de midler, der er i stand til at bremse og endda stoppe knogletab, som gentagne gange har vist sig ved internationale kliniske undersøgelser. Derudover kan brugen af ​​bisfosfonater for patologier ledsaget af knoglesvaghed betydeligt reducere risikoen for brud.

Hvad er bisfosfonater

Benstrukturer i menneskekroppen opdateres løbende, mens to typer celler understøtter selvregulering. Osteoblaster (oversat fra græskspire, skyde) - nye knogleceller, der findes på de ødelagte og restaurerende steder. De unge udviklende knoge osteoblaster er dækket af et kontinuerligt lag.

Osteoklaster fjerner knogleceller ved at opløse mineralskomponenten og ødelægge kollagen. Normalt reguleres antallet af osteoklaster ved deres selvdestruktion, men ved forskellige forstyrrelser i kroppen forstyrres homeostasen og formindskes - som følge heraf begynder osteoklaster at dominere over osteoblaster.

Virkningen af ​​bifosfater er rettet mod at stabilisere homeostase (selvregulering) og genoprette det normale forhold mellem genopretning og destruktion. Når de indtages, virker disse stoffer som en strukturanalog af de naturlige regulatorer af calciummetabolisme og bidrager til opbevaring af calcium i cellerne. Derudover forhindrer de kemiske reaktioner af bisfosfonater og calcium deponering af calciumsalte i led og blødt væv.

Efter at have taget stoffet binder de aktive stofmolekyler til calciumioner og trænger ind i knoglevævet, hvor de akkumuleres. Som følge heraf undertrykkes osteoklasterne, og homeostasen normaliseres - takket være dette er knoglemineraldensiteten og deres evne til at helbrede sig selv bevaret.

Typer og klassificering

Lægemidler fremstilles på basis af to PO3-phosphonater og kan suppleres med nitrogenatomer. De virker forskelligt, men med samme resultat - ødelæggelsen af ​​osteoklastceller. Ikke-nitrogenbisfosfonater er stoffer fra den første generation, og begyndte senere at producere kvælstofholdige midler. Moderne lægemidler fremstilles på basis af ibandroniske og zoledronsyrer, men har endnu ikke modtaget massedistribution.

Listen over ikke-kvælstoffonde fra første generation omfatter følgende stoffer:

• Tiludronat (Skelid);
• Natriumethidronat (Phospotech, Xidiphon, Pleostat, Didronel);
• Clodronat (Klobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos).

I øjeblikket anvendes kvælstofholdige bisfosfonater mest til osteoporose:

• Zoledroninsyre - Zoledronat-Teva, Aklast, Zometa, Veroclast, Blazter, Zoledrex, Resorba, Resoclastin, Zolerikser, Rezoskan, Zolendronisk Rus4;
• Ibandronsyre - Ibandronat, Bondronat, Bonviva;
• Alendroninsyre - Fosamax, Ostepar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrocern.

Nøglen til succesfuld behandling af osteoporose med bisfosfonater er en rettidig start, fordi det altid er lettere at forhindre sygdommen end at helbrede det. Derfor gives en vigtig rolle til forebyggende undersøgelser og udnævnelse af BF til patienter fra gruppen med øget risiko for at udvikle osteoporose og brud.

Til hvem er tildelt

Behandling af osteoporose med BF-midler er altid individuel og afhænger af resultaterne af patientens undersøgelse. Indtil for nylig blev densitometriindikatorer brugt til at ordinere lægemidler. Verdenssundhedsorganisationen har udviklet en klassifikation af osteoporose til postmenopausale kvinder, hvorefter indikationen for brugen af ​​bisfosfonater er et fald i T-indekset til -2,5 og derunder.

Senere udvidede National Osteoporosis Foundation vidnesbyrdene ved at tilføje følgende til dem:

• brud på lårhalsen eller hvirvlerne, identificeret ved en klinisk eller morfologisk metode
• frakturer, der var typiske for osteoporose, som tidligere fandt sted mod en baggrund af reduceret knoglemasse ved -1
• reduktion af T-indekset til -2,5 og derunder, forudsat at der ikke er nogen sekundær OD;
• osteopeni hos patienter, der er i højrisikobedspatienter og personer, der modtager hormonbehandling.

Kvælstofholdige stoffer kaldes aminobisphosphonater og er mest effektive til osteoporose.

Zoledronsyre

Lægemidler baseret på zoledronsyre har mange handelsnavne og har en selektiv virkning på knoglevæv, der hæmmer osteoklasterne. Fordelen ved dette stof er fraværet af en negativ effekt på dannelsen, mineraliseringen og styrken af ​​knogler.

Ved anvendelse af zoledronat frigives calcium fra knoglevævet og genoprettelse af beskadigede områder. Lægemidlet er ordineret i form af intravenøse infusioner til langsom administration. Den terapeutiske ordning afhænger af graden af ​​osteoporose, men for at opnå den maksimale effekt bør intervallet mellem den første og anden infusion ikke være mindre end 7 dage.

Ibandronsyre

Ibandronsyre er en hæmmer for knogleresorption og anvendes primært til behandling af postmenopausal osteoporose. Det kan bruges i form af tabletter eller intravenøst. Tag piller i en halv time før måltider og andre lægemidler.

Efter at have taget lægemidlet anbefales at være oprejst i en time. Patienter med spiserørslid, der fører til en forsinkelse i dens tømning, ibandronsyre-lægemidler administreres intravenøst ​​og kun under sygehusforhold.

Alendroninsyre

Alendronsyre reducerer osteoklasterne og øger knoglemineraldensiteten, der fremmer dannelsen af ​​nye celler. Den vigtigste aktive ingrediens i lægemidler er alendronatnatriumtrihydrat. Det mest kendte lægemiddel i denne gruppe er Alendronat, som er tilgængelig i tabletform.

Alendronat tabletter tages 1 gang dagligt 2 timer før morgenmad. Det er tilladt at tage stoffet efter et måltid, men ikke tidligere end i 2 timer. Ved indtagelse binder 80% af alendronatet til blodproteiner og fordeles jævnt i blødt væv og derefter i knoglerne, hvor akkumuleringen opstår. Koncentrationen af ​​natriumalendronat i blodet falder hurtigt, og stoffet kommer ind i knoglevævet.

Den anbefalede dosis er 10 mg dagligt eller 70 mg ugentligt. Brugen af ​​Alendronat er effektiv i osteoporose hos kvinder (postmenopausale) og hos mænd samt ved nedsættelse af knogletæthed som følge af behandling med kortikosteroider.

Instruktioner til brug

Det er vigtigt at vide, at bisfosfonater til behandling af osteoporose kun ordineres af en læge, selvbehandling i dette tilfælde er uacceptabel og kan forårsage uoprettelig sundhedsskader. Terapeutiske stoffer, der er en del af BF, kan forårsage bivirkninger, så de skal tages korrekt.

Forberedelser tages om morgenen på tom mave, ikke rydning, ikke tygges og vaskes med nok simpelt vand. Kaffe, frugtsaft og mælkedrikke reducerer effektiviteten af ​​stoffer med næsten halvdelen. I mindst en time efter at have taget piller, er det nødvendigt at opretholde en lodret position for at undgå traumatiske virkninger på slimhinderne i spiserøret og maven.

Parallelt med bisfosfonaterne anbefales calcium og / eller vitamin D, men du bør huske om 2-3 timers interval mellem at tage forskellige medikamenter. Intravenøs administration af BF udføres langsomt ved dryppemetoden i flere timer. For hurtig administration kan forårsage akut nyresvigt, især farlig på baggrund af hypercalcæmi.

Kontraindikationer og bivirkninger

Kontraindikationer for brugen af ​​bisfosfonater er:

• graviditet og amning
• alder op til 18 år
• forværring af sygdomme i mave-tarmkanalen;
• nyresvigt
• individuel intolerance

Selvom doseringsregimet og regimen er observeret, kan bivirkninger af lægemidler forekomme. Følgende er oftest bemærket:

• gastrit og gastrisk blødning, mavesmerter og dyspeptiske symptomer (flatulens, forstoppelse);
• tilbagevendende leddemuskulatur, muskulatur og hovedpine;
• hypocalcæmi;
• allergiske reaktioner
• unormal nyre- og leverfunktion med langvarig brug.

De mest alvorlige konsekvenser er fibrillation (hjerterytme desynkronisering), osteonekrose i kæben og subversiv hoftefraktur. Risikoen for sådanne komplikationer reduceres signifikant med en veldefineret terapeutisk ordning baseret på en grundig undersøgelse.

Narkotikakompatibilitet

Karakteristika relateret til lægemiddelinteraktion er som følger:

• i kombination med ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler øger BF irriterende virkninger på mavetarmkanalen i mave-tarmkanalen;
• kombinationen af ​​BF og loop diuretika øger risikoen for hypokalcæmi og hypomagnesæmi signifikant - et kraftigt fald i niveauet af calcium og magnesium i kroppen opstår;
• antibakterielle midler fra gruppen af ​​aminoglycosider øger den toksiske effekt af bisfosfonater på nyrerne.

Simple bisfosfonater

Enkle bisfosfonater er stoffer, der ikke indeholder nitrogen: Etidronat, Tiludronat og Clodronat. Midler tilhører den første generation af BF og undergår intracellulær udveksling med deltagelse af adenosintrifosfat (ATP). Denne syre er den vigtigste kilde til celleenergi. Nitrogenbisfosfonater hæmmer produktionen af ​​ATP-afhængige cellulære enzymer, hvilket fører til osteoklasternes død.

Tiludronat fås i 400 mg tabletter, som for osteoporose tages dagligt i tre måneder hvert halve år. Modtagelse udføres 2 timer før måltider eller 2 timer efter.

Clodronat forsinker signifikant resorptionen af ​​knogler, har en smertestillende virkning og reducerer risikoen for brud. Det er ordineret til osteoporose, malign metastase af knogler (hovedindikation). Fås i kapsler til oral administration og ampuller til intravenøs injektion. Tabletter på 800 mg kan opdeles i to dele for at lette indtagelse, men skal tages straks. Indholdet af ampullerne forblandes med 500 ml saltvand eller glucose 5%.

Indikationer for etidronat er en krænkelse af calciummetabolisme, osteoporose og knogledegenerering. Lægemidlet er tilgængeligt i tabletter og ampuller. Dette er et af de få produkter, der kan bruges i barndommen.

Etidronat ordineres normalt i kombination med calcium-, vitamin D- og magnesiumpræparater. Indikationerne for anvendelse er osteoporose og et fald i knoglemasse i nærværelse af reumatoid arthritis. Med osteoporose varierer det terapeutiske kursus fra to til tre måneder, og efter en og en halv og en halv gang gentages det. Dosis beregnes i overensstemmelse med patientens vægt - 5-7 mg / kg.

I tilfælde af et fald i mineralsk knogletæthed i rheumatoid arthritis ordineres etidronat i en dosering på 5-10 mg / kg og er fuld i mindst et år. Under behandlingen med lægemidlet anbefales det at forbruge en tilstrækkelig mængde calciumholdige produkter.

Behandling af osteoporose kræver en integreret tilgang og omfatter flere grupper af stoffer. Imidlertid er bisphosphonater i dag de lægemidler, der udpeges først. Deres modtagelse kan ikke kun bremse knogleresorptionen, men også stoppe den patologiske proces.