Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er, NSAID'er) er lægemidler, som har analgetiske (analgetiske), antipyretiske og antiinflammatoriske virkninger.

Mekanismen for deres handling er baseret på blokering af visse enzymer (COX, cyclooxygenase), de er ansvarlige for produktionen af ​​prostaglandiner - kemikalier, der bidrager til betændelse, feber, smerte.

Ordet "non-steroid", som er indeholdt i gruppen af ​​stoffer, understreger, at stofferne i denne gruppe ikke er syntetiske analoger af steroidhormoner - kraftige hormonelle antiinflammatoriske lægemidler.

De mest kendte repræsentanter for NSAID: aspirin, ibuprofen, diclofenac.

Hvordan virker NSAID'er?

Hvis analgetika kæmper direkte med smerte, reducerer NSAID'er både de mest ubehagelige symptomer på sygdommen: smerte og betændelse. De fleste af stofferne i denne gruppe er ikke-selektive inhibitorer af enzymet cyclooxygenase, der hæmmer effekten af ​​begge dets isoformer (sorter) - COX-1 og COX-2.

Cyclo-oxygenase er ansvarlig for produktionen af ​​prostaglandiner og thromboxan fra arachidonsyre, som igen er opnået fra phospholipiderne af cellemembranen med enzymet phospholipase A2. Prostaglandiner, blandt andre funktioner, er mediatorer og regulatorer i udviklingen af ​​inflammation. Denne mekanisme blev opdaget af John Wayne, som senere modtog Nobelprisen for sin opdagelse.

Hvornår er disse lægemidler ordineret?

NSAID'er bruges som regel til behandling af akut eller kronisk inflammation ledsaget af smerte. Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler har været særlig populære til behandling af leddene.

Vi opregner de sygdomme, som disse lægemidler er ordineret til:

• akut gigt
• dysmenoré (menstruationssmerter);
• knoglesmerter forårsaget af metastaser;
• postoperativ smerte;
• feber (feber);
• intestinal obstruktion;
• renal kolik;
• moderat smerte på grund af betændelse eller blødt vævsskade
• lændesmerter;
• rygsmerter
• hovedpine;
• migræne;
• artrose;
• reumatoid arthritis
• smerte i Parkinsons sygdom.

NSAID er kontraindiceret i erosive og ulcerative læsioner i mave-tarmkanalen, især i det akutte stadium, svær nedsat lever- og nyrefunktion, cytopeni, idiosyncrasi og graviditet. Skal forsigtigt ordineres til patienter med bronchial astma såvel som personer, der tidligere har påvist bivirkninger, når andre NSAID'er tages.

Liste over fælles NSAID'er til behandling af leddene

Vi opregner de mest berømte og effektive NSAID'er, der bruges til behandling af led og andre sygdomme, når der kræves antiinflammatoriske og antipyretiske virkninger:

Nogle lægemidler er svagere, ikke så aggressive, andre er designet til akut artrose, når der er behov for hurtig indgriben for at stoppe farlige processer i kroppen.

Hvad er fordelene ved NSAIDs nye generation

Bivirkninger opstår ved langvarig brug af NSAID'er (for eksempel ved behandling af osteochondrose) og består i nederlag i maveslimhinde og tolvfingre med dannelse af sår og blødning. Denne mangel på ikke-selektive NSAID'er har ført til udviklingen af ​​nye generationsmedikamenter, der kun blokerer COX-2 (inflammatorisk enzym) og ikke påvirker funktionen af ​​COX-1 (beskyttelsesenzym).

Således er nygenerative lægemidler praktisk taget uden ulcerogene bivirkninger (beskadigelse af slimhinden i fordøjelseskanalen) forbundet med langvarig brug af ikke-selektive NSAID'er, men de øger risikoen for trombotiske komplikationer.

Blandt manglerne i den nye generation af stoffer kan kun nævnes deres høje pris, hvilket gør det utilgængeligt for mange mennesker.

NSAID'er af den nye generation: liste og priser

Hvad er det? Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler af en ny generation virker meget mere selektivt, de hæmmer COX-2 i større grad, mens COX-1 forbliver praktisk talt intakt. Dette forklarer lægemidlets forholdsvis høje effektivitet, som kombineres med en minimal mængde bivirkninger.

Listen over populære og effektive ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler i den nye generation:

1. Movalis. Det har antipyretisk, velmeret analgetisk og antiinflammatorisk virkning. Den største fordel ved dette værktøj er, at det med regelmæssigt tilsyn af en læge kan tages i en temmelig lang periode. Tilgængelig meloxicam i form af en opløsning til intramuskulære injektioner, tabletter, suppositorier og salver. Meloxicam (movalis) tabletter er meget praktiske, fordi de er langtidsvirkende, og det er nok at tage en tablet om dagen. Movalis, som indeholder 20 tabletter på 15 mg, koster 650-850 rubler.
2. Ksefokam. Lægemidlet, skabt på basis af Lornoxicam. Dens kendetegn er, at den har en høj evne til at lindre smerte. Ifølge denne parameter svarer den til morfin, men den er ikke vanedannende og har ikke en opiatlignende effekt på centralnervesystemet. Ksefokam, som indeholder 30 tabletter på 4 mg koster 350-450 rubler.
3. Celecoxib. Dette lægemiddel letter i høj grad patientens tilstand i osteochondrose, artrose og andre sygdomme, lindrer smertesyndrom effektivt og effektivt bekæmper inflammation. Celecoxib har minimal eller ingen bivirkning på fordøjelsessystemet. Pris 400-600 rubler.
4. Nimesulid. Det bruges med stor succes til behandling af rygsmerter, leddegigt osv. Det fjerner betændelse, hyperæmi, normaliserer temperaturen. Brugen af ​​nimesulid fører hurtigt til en reduktion i smerte og en forbedring i mobiliteten. Det bruges også som en salve til anvendelse på problemområdet. Nimesulid, som indeholder 20 tabletter på 100 mg koster 120-160 rubler.

Derfor er der i de tilfælde, hvor langvarig brug af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler ikke er nødvendig, anvendes gamle generationens lægemidler. Men i nogle tilfælde er det simpelthen en tvungen situation, da få mennesker har råd til behandling med et sådant stof.

klassifikation

Hvordan klassificeres NSAID'er, og hvad er det? Ved kemisk oprindelse er disse lægemidler sure og ikke-sure derivater.

1. Oxicam - piroxicam, meloxicam;
2. Indoeddikesyrebaserede NSAID'er - indomethacin, etodolac, sulindac;
3. På basis af propionsyre - ketoprofen, ibuprofen;
4. Forventes (baseret på salicylsyre) - aspirin, diflunisal;
5. Phenyleddikesyrederivater - diclofenac, aceclofenac;
6. Pyrazolidiner (pyrazolonsyre) - Analginum, metamizolnatrium, phenylbutazon.

1. -alkanoner;
2. Sulfonamidderivater.

Desuden er ikke-steroide stoffer forskellige i type og intensitet af eksponering - analgetisk, antiinflammatorisk, kombineret.

Middeldosis effekt

Styrken af ​​den antiinflammatoriske virkning af mellemdoser af NSAID'er kan arrangeres i følgende rækkefølge (den stærkeste øverst):

1. indomethacin;
2. flurbiprofen;
3. Diclofenac Sodium;
4. piroxicam;
5. ketoprofen;
6. naproxen;
7. ibuprofen;
8. amidopyrin;
9. Aspirin.

På den analgetiske virkning af mediumdoser af NSAID'er kan arrangeres i følgende rækkefølge:

1. ketorolac;
2. ketoprofen;
3. Diclofenac Sodium;
4. indomethacin;
5. flurbiprofen;
6. amidopyrin;
7. piroxicam;
8. naproxen;
9. ibuprofen;
10. Aspirin.

Som regel anvendes ovennævnte lægemidler til akutte og kroniske sygdomme ledsaget af smerte og betændelse. Oftest ordineres ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler til lindring af smerte og behandling af ledd: arthritis, arthrose, skader mv.

Ikke sjældent NSAID'er anvendes til smertelindring for hovedpine og migræne, dysmenoré, postoperativ smerte, nyrekolik osv. På grund af den inhiberende effekt på syntesen af ​​prostaglandiner har disse lægemidler også antipyretiske virkninger.

Hvilken dosis at vælge?

Enhver ny patient til denne patient bør ordineres først i den laveste dosis. Ved god tolerance om 2-3 dage øges den daglige dosis.

Terapeutiske doser af NSAID'er er i vidt omfang, og i de senere år har der været en tendens til en stigning i enkelt- og dagdoser af lægemidler, der er karakteriseret ved den bedste tolerance (naproxen, ibuprofen), samtidig med at der opretholdes restriktioner for maksimale doser af aspirin, indomethacin, phenylbutazon, piroxicam. Hos nogle patienter opnås den terapeutiske effekt kun ved anvendelse af meget høje doser af NSAID'er.

Bivirkninger

Langvarig brug af antiinflammatoriske lægemidler i høje doser kan forårsage:

1. Forstyrrelse af nervesystemet - humørsvingninger, desorientering, svimmelhed, sløvhed, tinnitus, hovedpine, sløret syn;
2. Ændringer i arbejdet i hjertet og blodkar - hjerteslag, forhøjet blodtryk, hævelse.
3. Gastrit, sår, perforering, gastrointestinal blødning, dyspeptiske lidelser, ændringer i leverfunktionen med en stigning i leverenzymer;
4. Allergiske reaktioner - angioødem, erytem, ​​urticaria, boule dermatitis, bronchial astma, anafylaktisk shock;
5. Nyresvigt, nedsat vandladning.

Behandling af NSAID'er bør udføres inden for den mindste tilladte tid og minimale effektive doser.

Brug under graviditet

Det anbefales ikke at bruge NSAID-lægemidler i graviditeten, især i tredje trimester. Selv om der ikke er identificeret direkte teratogene virkninger, menes det, at NSAID kan forårsage for tidlig lukning af arterielle (Botallova) kanaler og nyrekomplikationer hos fosteret. Der er også information om for tidlig arbejdskraft. På trods heraf er aspirin i kombination med heparin blevet anvendt succesfuldt hos gravide kvinder med antiphospholipidsyndrom.

Ifølge de seneste data fra canadiske forskere var brugen af ​​NSAID i perioder på op til 20 uger med graviditet forbundet med en øget risiko for abort (abort). Ifølge resultaterne af undersøgelsen steg risikoen for abort med 2,4 gange, uanset dosis af det indtagne lægemiddel.

movalis

Lederen blandt ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler kan kaldes Movalis, som har en længere handlingstid og er tilladt til langvarig brug.

Det har en udtalt antiinflammatorisk virkning, der gør det muligt at tage det med slidgigt, ankyloserende spondylitis, reumatoid arthritis. Ikke blottet for smertestillende midler, antipyretiske egenskaber, beskytter bruskvæv. Det bruges til tandpine, hovedpine.

Bestemmelse af dosering, indgivelsesmåde (tabletter, injektioner, suppositorier) afhænger af sværhedsgraden, typen af ​​sygdommen.

celecoxib

Specifik inhibitor af COX-2, med en udpræget antiinflammatorisk og analgetisk virkning. Når den anvendes i terapeutiske doser, har gastrointestinal slimhinden næsten ingen negativ virkning, da den har en meget lav affinitet for COX-1, derfor forårsager den ikke en overtrædelse af syntesen af ​​forfatningsmæssige prostaglandiner.

Celecoxib tages som regel i en dosis på 100-200 mg dagligt i 1-2 doser. Den maksimale daglige dosis er 400 mg.

indomethacin

Betegner det mest effektive middel til ikke-hormonal virkning. Med arthritis lindrer indomethacin smerter, nedsætter svulmen i leddene og har en stærk antiinflammatorisk virkning.

Prisen på lægemidlet, uanset form for frigivelse (tabletter, salver, geler, rektal suppositorier) er ret lavt, den maksimale pris for tabletter er 50 rubler pr. Pakning. Når du bruger lægemidlet, skal du være forsigtig, da den har en betydelig liste over bivirkninger.

I farmakologi er indomethacin tilgængelig under betegnelserne Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indokollir.

ibuprofen

Ibuprofen kombinerer relativ sikkerhed og evnen til effektivt at reducere temperatur og smerte, så lægemidler baseret på det sælges uden recept. Som en febrifuge anvendes ibuprofen også til nyfødte. Det er bevist, at det reducerer temperaturen bedre end andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler.

Derudover er ibuprofen et af de mest populære over-the-counter analgetika. Som et antiinflammatorisk middel er det ikke ordineret så ofte, men lægemidlet er ret populært i reumatologi: det bruges til behandling af leddegigt, slidgigt og andre sygdomme i leddene.

De mest populære handelsnavne for ibuprofen omfatter Ibuprom, Nurofen, MIG 200 og MIG 400.

diclofenac

Måske er et af de mest populære NSAID'er, skabt tilbage i 60'erne. Formen af ​​frigivelse - tabletter, kapsler, injektion, suppositorier, gel. Dette middel til behandling af ledd kombinerer godt både høj anti-smerte aktivitet og høje anti-inflammatoriske egenskaber.

Fås under navnene Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Woordon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen og andre.

ketoprofen

Ud over de ovennævnte lægemidler indeholder en gruppe lægemidler af den første type, ikke-selektive NSAID'er, dvs. COX-1, et sådant lægemiddel som ketoprofen. Med sin virkning er den tæt på ibuprofen og fremstilles i form af tabletter, gel, aerosol, creme, opløsninger til ekstern brug og til injektion, rektal suppositorier (suppositorier).

Du kan købe dette produkt under varemærkerne Artrum, Febrofid, Ketonal, OKA, Artrozilen, Fastum, Fast, Flamax og Flexen.

aspirin

Acetylsalicylsyre reducerer evnen til at lime blodceller sammen og dannelsen af ​​blodpropper. Når du tager Aspirin, ekspanderer blodet og blodkarrene, hvilket fører til lindring af personens tilstand med hovedpine og intrakranialt tryk. Virkningen af ​​lægemidlet reducerer energiforsyningen i betændelsen og fører til dæmpningen af ​​denne proces.4

Aspirin er kontraindiceret hos børn under 15 år, da en komplikation i form af ekstremt alvorligt Reye-syndrom, hvor 80% af patienterne dør, er mulige. De resterende 20% af overlevende babyer kan være tilbøjelige til epilepsi og mental retardation.

Alternative stoffer: kondroprotektorer

Ofte ordineres chondroprotektorer til behandling af leddene, for eksempel lægemidlet Don. Folk forstår ofte ikke forskellen mellem NSAID og chondroprotektorer. NSAID'er lindrer hurtigt smerte, men de har også mange bivirkninger. Og chondroprotektorer beskytter bruskvæv, men de skal tages i 2-3 måneders kurser.

Sammensætningen af ​​de mest effektive chondroprotektorer omfatter 2 stoffer - glucosamin og chondroitin.

Liste over de mest effektive ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler

Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler betragtes som de mest anvendte på dette tidspunkt.

Dette kan forklares ved deres handlinger:

• Antiinflammatorisk;
• antipyretisk;
• Smertestillende.

Egnet til symptomatisk behandling, da de fleste sygdomme ledsages af netop de angivne manifestationer. I de sidste par år har der været nye lægemidler på dette område, hvoraf de fleste har effekt, langvarig handling og god tolerabilitet.

Hvad er det?

NSAID'er er stoffer til symptomatisk behandling. Mange af stofferne sælges udenfor recepten.

Ca. 30 millioner mennesker på Jorden bruger de lægemidler, vi beskriver dagligt, 45% af dem, der bruger det, er over 62 år, og 15% af patienterne på hospitalet modtager lignende stoffer som et middel til behandling. Disse stoffer er populære på grund af de ovenfor beskrevne handlinger.

Nu overvejer vi dem mere detaljeret.

Handling af sådanne stoffer

Hovedparten er inhiberingen af ​​syntesen af ​​prostaglandiner (PG) fra arachidonsyre ved inhibering af enzymet cyclooxygenase (PG-syntetase).

PG'er har følgende retningsvirkning:

1. Lokal udvidelse af blodkar, på grund af, hvad der er et fald i ødem, udstødning, tidlig helbredelse af skade.
2. Reducer smerten.
3. De bidrager til at sænke varmen på grund af effekten på de hypotalamiske reguleringscentre.
4. Anti-inflammatorisk effekt.

Historier fra vores læsere!
"Jeg helbrede mit ondt tilbage på egen hånd. Det har været 2 måneder siden jeg glemte rygsmerter. Åh, hvordan jeg plejede at lide, min ryg og knæ gjorde ondt, jeg kunne virkelig ikke gå normalt. Hvor mange gange gik jeg til polyklinikker, men der Kun dyra tabletter og salver blev foreskrevet, hvoraf det ikke var nogen anvendelse.

Og nu er den syvende uge gået, da ryglederne ikke er forstyrret, på en dag går jeg på arbejde til dacha, og jeg går 3 km fra bussen, så jeg går let! Alt takket være denne artikel. Alle, der har rygsmerter, er et must-read! "

Indikationer for brug

Narkotika af denne gruppe er normalt ordineret til akutte og kroniske patologier, i klinikken, hvor smerte og betændelse observeres.

Oftest ordineres stofferne i denne gruppe til:

1. Reumatoid arthritis er en kronisk betændelse i leddene.
2. Slidgigt er en ikke-inflammatorisk kronisk ledsygdom med ukendt ætiologi.
3. Inflammatorisk artropati: ankyloserende spondylitis; psoriasisartritis; Reiter's syndrom.
4. Gigt - deponering af urater i vævene i kroppen.
5. Dysmenoré - menstruationssmerter.
6. Knoglekræft ledsaget af smerte.
7. Migræne smerter. B
8. De smerter, der observeres efter operationer.
9. Mindre smerte i skader og betændelser.
10. Høj temperatur
11. Smerter i sygdomme i urinsystemet.

Udgivelsesformer

Tilgængelige NSAID'er i følgende former:

Så du kan vælge din smag, nogle former er egnede til behandling af børn.

Smerter og en krise i ryggen over tid kan føre til alvorlige konsekvenser - lokal eller fuldstændig begrænsning af bevægelser, selv handicap.

Folk, der har lært af bitter erfaring, bruger naturlige lægemidler anbefalet af ortopædere til at helbrede ryggen og leddene.

Klassificering af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler

Der er flere klassifikationer af den beskrevne gruppe.

Kemisk struktur:

1. Salicylsyrederivater - Aspirin.
2. Pyrazolonderivater - Analgin.
3. Anthranilsyre derivater - Natrium mefenaminat.
4. Propionsyre derivater - en repræsentant for gruppen - Ibuprofen. Læs mere her: ibuprofen instruktioner til brug.
5. Eddikesyrederivater er diclofenacnatrium i denne gruppe. Her læses artiklen Diclofenac instruktioner til brug.
6. Oxycam-derivater - repræsentanter for Piroxicam og Meloxicam.
7. Isonicotinsyre derivater - dette inkluderer Amizon.
8. Coxib-derivater er i denne gruppe Celecoxib, Rofecoxib.
9. Derivater af andre kemiske grupper - Mesulid, Etodolac.
10. Kombineret medicin - Reopirin, Diclokine.

Alle stoffer i denne gruppe er opdelt i 2 typer:

• Type 1 cyclooxygenaseinhibitorer;
• Inhibitorer af cyclooxygenase type 2.

Liste over første generationens stoffer

Liste over generationer af anden generation

1. Movalis.
2. Nise.
3. Nimesil.
4. Arcoxia.
5. Celebrex.

Svaret på spørgsmålet: Nise eller Nimesil - hvilket er bedre? - læs her.

Listen over de mest effektive NSAID'er

Nu vil vi præsentere dig en liste over de mest effektive NSAID'er:

1. Nimesulid. Meget effektiv mod rygsmerter, rygmuskler, arthritis osv. Aflaster betændelse, hyperæmi, sænker temperaturen. Brugen af ​​dette lægemiddel reducerer smerte og normaliserer mobiliteten i leddene. Fås i form af salve og tabletter. Hudreaktioner betragtes ikke som kontraindikation. Det er uønsket at bruge under graviditet, især i sidste trimester. Nimesulide tabletter 100 mg 20 stykker koster fra 87 til 152 rubler.
2. Celecoxib. Det bruges til osteochondrose, artrose, etc. sygdomme. Det lindrer smerter og betændelse. Bivirkninger ved fordøjelsen er minimal eller fraværende helt. Prisen på Celecoxib tabletter varierer mellem 500-800 rubler og afhænger af antallet af kapsler i en pakke. Læs om lægerne involveret i behandling af artrose her.
3. Meloxicam. Et andet navn er Movalis. Det lindrer feber meget godt, lindrer betændelse. Det er meget vigtigt, at du kan tage lang tid under ledelse af en læge. Forberedelsesformularer: ampuller til intramuskulære injektioner, drageer, suppositorier, salve. Tabletter er gyldige i 24 timer, så man er nok om dagen. Meloxicam ampuller 15 mg, 1,5 ml, 3 stk. Pris 237 rubler. Meloxicam-Tevatablets 15 mg 20 stk. Pris 292 rubler. Meloxicam rektale stearinlys 15 mg, 6 stk. Pris 209 rubler. Meloxicam Avexim tabletter 15 mg 20 stk. Pris 118 rubler.
4. Ksefokam. Det er den stærkeste smertestillende, virker som morfin. Effektiv i 12 timer. Og heldigvis er stoffet ikke vanedannende. Ksefokam tabletter dækket. fanget. vol. 8 mg 10 stk. Pris 194 rubler. Ksefokam tabletter dækket. fanget. vol. 8 mg 30 stk. Pris 564 rubler

Anbefalinger og feedback

• NSAID'er er sikre, hvis de tages som foreskrevet af en læge og ikke for længe. Hvis du tager stoffet i lang tid, vil det meget dårligt påvirke gastrointestinal slimhinden.
• Disse lægemidler kan ikke være til dem, der har: gastritis, duodenalsår og mavesår, colitis. Fordi de kan forårsage betændelse i fordøjelseskanalen, og endda provokere udviklingen af ​​sår.
• Hvis der er lever- eller nyresygdom, anbefales det ikke eller anvendes med forsigtighed. Disse lægemidler beholder trods alt væske i kroppen og natrium, hvilket kan føre til øget tryk og problemer i driften af ​​disse systemer.
• Hvis en person er meget følsom over for sådanne stoffer, skal modtagelsen startes med små doser og gradvist bringe den nødvendige patient.
• Inden du bruger lægemidlet, skal du læse instruktionerne, drikke medicinen ifølge hende.
• Det er nødvendigt at drikke NSAID kun med rigeligt vand, andre drikkevarer kan ændre stoffets egenskaber ikke til det bedste.
• Sørg for at spørge din læge, hvis det er muligt at tage et foreskrevet NSAID med medicin, du drikker i et stykke tid.
• I graviditeten og amning kan ikke bruge NSAID'er.
• Tag ikke alkohol under behandling af NSAID'er.
• Ikke selvmedicinere, kontakt altid læge.

anmeldelser

• Svetlana: 07/14/2015. Indtil for nylig troede jeg, at intet ville hjælpe mig, en kronisk skade, så meget jeg havde smertestillende ben. Jeg besluttede at prøve så anbefalet af læger Celecoxib. Og til min overraskelse var smerten næsten helt væk, jeg har kørt som et lille barn i 4 måneder, selv om jeg allerede er 66 år gammel.
• Violetta: 08/18/2016. NSAID'er er meget nyttige for betændelse og smerte. Tidligere troede jeg ikke på det, men efter at have forsøgt lægemidlet Ksefokam var jeg i stand til at sørge for, at lægerne ikke lykkedes.
• Maks: 2,09.2016. Og jeg vil gerne sige om Neurodiclovitis. Dette er et fremragende lægemiddel. I virkeligheden forekom det mig, at stoffet lignede Diclofenac, men i modsætning til ham havde Neurodyklevit ingen bivirkninger. Og generelt er der nu mange nye og gode NSAID'er, og læger fortsætter med at ordinere gamle og forfærdelige stoffer til patienter.
• Alina: 1,09,2016. Nogle år er der smerter i leddene, især i benene. Jeg forsøgte en masse forskellige stoffer. Nimulid var blandt dem - hjalp slet ikke. Selvom Nimesil fra samme gruppe var effektiv. Men hun holdt op med at tage, fordi kroppen tilsyneladende blev brugt og allerede blevet mindre nyttig. Ketoner - hjalp med at klare smerter, men forårsagede svær kvalme. Ibuprofen var allergisk. Bedst af alt hjalp Amelotex. Hun gennemgik en behandlingsforløb for dem, og smerten er ikke vendt tilbage i 6 måneder Fantastisk at der er sådanne stoffer. Hvis leddene på vejret lejlighedsvis opstår, tager jeg Amelotex tabletter. Jeg har ingen bivirkninger fra det.
• Jeannette: 08/19/2016. Jeg har artrose. Lægen rådgav brugen af ​​Amelotex, et kursus på 7 injektioner. Så snart jeg lavede det første skud, faldt smerten hurtigt nok. Efter at have lavet 7, kan man sige, fuldstændig genoprettet! Allerede et par måneder er gået, og smerten er ikke så speciel, men i nogle tilfælde tager jeg Amelotex tabletter. Lægemidlet er fremragende, ingen bivirkninger blev observeret.

Smerter og en krise i ryggen over tid kan føre til alvorlige konsekvenser - lokal eller fuldstændig begrænsning af bevægelser, selv handicap.

Folk, der har lært af bitter erfaring, bruger naturlige lægemidler anbefalet af ortopædere til at helbrede ryggen og leddene.

NSAID'er (NSAID'er) - hvad er det? Lægemiddel liste

Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er, NSAID'er) er en gruppe af lægemidler, der er rettet mod symptomatisk behandling (smertelindring, lindring af inflammation og nedsættelse af temperaturen) i akutte og kroniske sygdomme. Deres handling er baseret på at reducere produktionen af ​​specifikke enzymer kaldet cyclooxygenase, som udløser reaktionsmekanismen til patologiske processer i kroppen, såsom smerte, feber, betændelse.

Lægemidler af denne gruppe er meget udbredt i hele verden. Deres popularitet sikres ved god effektivitet i forhold til tilstrækkelig sikkerhed og lav toksicitet.

De mest kendte repræsentanter for NSAID-gruppen er for de fleste af os aspirin (acetylsalicylsyre), ibuprofen, analgin og naproxen, der findes på apoteker i de fleste lande i verden. Paracetamol (acetaminophen) tilhører ikke NSAID'er, da det har en relativt svag antiinflammatorisk aktivitet. Det virker mod smerte og temperatur på samme princip (blokering COX-2), men hovedsagelig kun i centralnervesystemet, næsten uden at påvirke resten af ​​kroppen.

Princippet om drift

Ømhed, betændelse og feber er almindelige patologiske tilstande, der ledsager mange sygdomme. Hvis vi overvejer det patologiske kursus på molekylært niveau, kan vi se, at kroppen "forårsager" det berørte væv til at producere biologisk aktive stoffer - prostaglandiner, der på skibe og nervefibre forårsager lokal hævelse, rødme og ømhed.

Desuden påvirker disse hormonlignende stoffer, der når cerebral cortex, centret ansvarlig for termoregulering. Således gives impulser om tilstedeværelsen af ​​en inflammatorisk proces i væv eller organer, og der opstår derfor en passende reaktion i form af feber.

En gruppe enzymer kaldet cyclooxygenase (COX) er ansvarlige for udløsningen af ​​disse prostaglandiner. Hovedvirkningen af ​​ikke-steroide lægemidler er at blokere disse enzymer, hvilket igen fører til hæmning af produktionen af ​​prostaglandiner, hvilket øger følsomheden af ​​nociceptive receptorer, som er ansvarlige for smerte. Følgelig stoppes smertefulde fornemmelser, der bringer ubehagelige følelser til en person.

Typer bag handlemekanismen

NSAID'er klassificeres efter deres kemiske struktur eller virkningsmekanisme. I lang tid var velkendte stoffer i denne gruppe opdelt i typer ifølge kemisk struktur eller oprindelse, siden da var mekanismen for deres handling stadig ukendt. Moderne NSAID'er er tværtimod klassificeret i henhold til handlingsprincippet - afhængigt af hvilken type enzymer de virker på.

Der er tre typer cyclooxygenase enzymer - COX-1, COX-2 og kontroversielt COX-3. I dette tilfælde påvirker ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, afhængigt af typen, de vigtigste to af dem. Baseret på dette er NSAID'er opdelt i grupper:

• Ikke-selektive inhibitorer (blokkere), COX-1 og COX-2 - virker samtidigt på begge typer enzymer. Disse stoffer blokkerer COX-1 enzymerne, som i modsætning til COX-2, er konstant i vores krop og udfører forskellige vigtige funktioner. Derfor kan virkningen på dem ledsages af forskellige bivirkninger og en særlig negativ indvirkning på mave-tarmkanalen. Dette omfatter de fleste klassiske NSAID'er.
• selektive COX-2 hæmmere. Denne gruppe påvirker kun enzymer, som forekommer i nærvær af visse patologiske processer, såsom inflammation. Tager sådanne lægemidler betragtes som sikrere og mere foretrukne. De påvirker ikke mave-tarmkanalen så negativt, men samtidig går belastningen på hjerte-kar-systemet mere (de kan øge trykket).
• selektive NSAID'er af COX-1-hæmmere. Denne gruppe er lille, da næsten alle stoffer, der virker på COX-1, påvirker i varierende grad og COX-2. Et eksempel er acetylsalicylsyre i en lille dosis.

Ud over at reducere temperaturen og fjerne smerte anbefales NSAID til blodviskositet. Præparaterne øger den flydende del (plasma) og reducerer de dannede elementer, herunder lipider, som danner kolesterolplaques. På grund af disse egenskaber foreskrives NSAID'er for mange sygdomme i hjertet og blodkarrene.

Liste over NSAID'er

De vigtigste ikke-selektive NSAID'er

• acetylsalicylsyre (aspirin, diflunisal, salasat);
• arylpropionsyre (ibuprofen, flurbiprofen, naproxen, ketoprofen, tiaprofeninsyre);
• arylacetinsyre (diclofenac, fenclofenac, fentiazac);
• heteroaryl-eddikesyre (ketorolac, amtolmetin);
• indol / indeneddikesyre (indomethacin, sulindac);
• antranil (flufenaminsyre, mefenaminsyre);
• enolisk, især oxicam (piroxicam, tenoxicam, meloxicam, lornoxicam);
• methansulfonic (analgin).

Selektive COX-2 hæmmere

• rofecoksib (Denebol, Vioks ud af produktion i 2007)
• lumiracoxib (prexin)
• parecoxib (dinastat)
• Etoricoxib (Arcosia)
• celecoxib (celebrex).

Vigtigste indikationer, kontraindikationer og bivirkninger

I dag udvider NSAID-listen konstant, og nye generationsmedier leveres regelmæssigt til apotekshylderne, som samtidig kan sænke temperaturen, lindre betændelse og smerter i en kort periode. På grund af den milde og blide effekt minimeres udviklingen af ​​negative konsekvenser i form af allergiske reaktioner samt skader på organerne i mave-tarmkanalen og urinsystemet.

Tabel. Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler - indikationer

Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler har en række kontraindikationer, der bør tages i betragtning. Lægemidler anbefales ikke til behandling, hvis patienten har:

• mavesår og duodenalsår
• nyresygdom - begrænset indtagelse tilladt
• blødningsforstyrrelser
• perioder med svangerskab og amning
• tidligere udtrykte allergiske reaktioner over for lægemidler i denne gruppe.

I nogle tilfælde er dannelsen af ​​bivirkninger mulig, hvorfor blodets sammensætning ændres ("fluiditet" fremkommer), og mavemuren bliver betændt.

Udviklingen af ​​et negativt resultat skyldes hæmning af produktionen af ​​prostaglandiner ikke kun i det betændte fokus, men også i andre væv og blodceller. Hos sunde organer spiller hormonlignende stoffer en vigtig rolle. For eksempel beskytter prostaglandiner maveforingen mod de aggressive virkninger af fordøjelsessaften på den. Derfor fremmer anvendelsen af ​​NVPS udviklingen af ​​mavesår og duodenalsår. Hvis en person har disse sygdomme, og han stadig tager "forbudte" stoffer, så kan patologiens forløb forværres op til fejlens perforering (gennembrud).

Prostaglandiner kontrollerer blodpropper, så deres mangel kan føre til blødning. Sygdomme, for hvilke undersøgelser skal udføres, før du foreskriver et kursus for NVPS:

• krænkelse af hæmokoagulering
• leversygdomme, milt og nyrer;
• åreknuder i underekstremiteterne
• sygdomme i det kardiovaskulære system;
• autoimmun patologi.

Også til bivirkningerne kan tilskrives, og mindre farlige tilstande, såsom kvalme, opkastning, appetitløshed, løs afføring, flatulens. Lejlighedsvis registreres hudfænomener også i form af kløe og små udslæt.

Anvendelse på eksemplet af de vigtigste lægemidler i NSAID-gruppen

Overvej de mest populære og effektive stoffer.

Anbefalinger til korrekt brug

For at lægemidlet skal fungere så hurtigt som muligt og ikke medføre sundhedsskader, bør man overholde de velkendte regler:

• Salver og geler påføres det smertefulde område og gnides derefter i huden. Før du tager på tøj, er det værd at vente på fuld absorption. Det anbefales heller ikke at tage vandbehandlinger i flere timer efter behandling.
• Tabletter skal tages strengt i henhold til formål, ikke overstiger den daglige tilladte sats. Hvis smerten eller betændelsen er for udtalt, er det værd at oplyse din læge om at vælge et andet stærkere lægemiddel.
• Kapsler skal vaskes med rigeligt vand uden at fjerne beskyttelsesskallen.
• Rektale suppositorier er hurtigere end piller. Absorption af det aktive stof forekommer gennem tarmene, og derfor opstår der ikke en negativ og irriterende virkning på maven. Hvis lægemidlet er ordineret til barnet, skal den unge patient placeres på venstre side, så forsigtigt indsætte stearinlyset i anus og fast klemme skinkerne. Inden for ti minutter for at sikre, at den rektale medicin ikke går ud.
• Intramuskulære og intravenøse injektioner placeres kun af en læge! Injektioner skal foretages i en medicinsk institutions manipulationsrum.

På trods af at ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler er tilgængelige uden recept, bør du altid rådføre dig med din læge, inden du tager den. Faktum er, at denne lægemiddelgruppe ikke har til formål at behandle sygdommen, men at lindre smerte og ubehag. Således begynder patologien at udvikle sig og stoppe dens udvikling ved påvisning er meget vanskeligere end det ville have været gjort før.

Ja, disse stoffer lindre kun smerter. Og det er nødvendigt at blive behandlet med noget som elben, hvert halve år fik jeg at vide at gennembore det. Som lægen siger, hvis du konstant arbejder, vil smertestillende lægemidler være mindre nødvendige.

disse stoffer bruges ikke kun til gigt (kun i tilfælde af alvorlig smerte, jeg er enig med dig her), men for mange andre sygdomme, når det er nødvendigt at fjerne inflammation

Du ved ikke hvem du skal lytte til, læs artiklen, som chondroprotektorer skal komme gennem mave-tarmkanalen, som en naturlig måde for glucosaminindtagelse mv. Jeg begyndte at drikke elbon ultra, selv om jeg plejede at foretrække injektioner også. Effekten er der, men her tænker jeg - og måske, det samme, er injektioner mere effektive?

Du forstår ikke helt essensen af ​​spørgsmålet. narkotika som elbony er mere nødvendige til forebyggelse af eksacerbationer. men NSAID'er behandler virkelig leddet, det vil sige lindre det akutte stadium i den inflammatoriske proces

Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler

Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler - en omfattende gruppe af lægemidler i medicin, foreskrevet til smertelindring, et fald i temperaturen i forskellige sygdomme. Narkotika har ikke kun en udpræget terapeutisk virkning, men også visse kontraindikationer, bivirkninger.

Nonsteroidale antiinflammatoriske lægemidler har en række kontraindikationer

NSAID-klassificering

I farmakologi anvendes forskellige tegn til distribution af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler.

Ved kemisk struktur

Ifølge stoffets kemiske struktur og aktivitet er opdelt i sure og ikke sure midler.

Grupper af sure stoffer:

• oxicam - meloxicam, piroxicam;
• lægemidler baseret på indolylacetic acid - Indomethacin, Sulindak;
• lægemidler, der indeholder propionsyre - Ketoprofen, Ibuprofen;
• salicylater - aspirin;
• lægemidler baseret på phenyleddikesyre - diclofenac, aceclofenac;
• pyrazolonderivater - Analgin, Phenylbutazon.

Aspirin tilhører gruppen af ​​salicylater

Ikke sure stoffer omfatter alkanoner (Nabumetone), sulfonamider (Nimesulid), Coxibs (Celecoxib, Rofecoxib).

Alle ikke-steroide lægemidler har en lignende virkningsmekanisme, har en uspecifik virkning på enzymerne af inflammation, så de er gode til at fjerne smerter af forskellig oprindelse, der klare sig godt med feber med forkølelse og influenza. Men for hvert lægemiddel udtrykkes denne eller den effekt noget stærkere end for andre lægemidler af samme gruppe.

I henhold til princippet om generel handling

Ifølge virkningsmekanismen klassificeres NSAID'er i selektive og ikke-selektive lægemidler.

NSAIDs ikke-selektive handling

Kroppen producerer 2 typer cyclooxygenase enzymer. COX-1 vises kun som et svar på den inflammatoriske proces, COX-2 beskytter væggen i maven mod påvirkning af negative faktorer.

Indikationer - høj temperatur, migræne, gynækologiske og dental sygdomme, biliær kolik, kronisk prostatitis. Men oftest foreskrives NSAIDs for at eliminere manifestationen af ​​problemer med led og muskler - arthritis, arthrose, myosit, blå mærker, forstuvninger, brud. De vigtigste kontraindikationer er mavesår, dårlig blodkoagulation, nyre- og leverpatologier, astma.

Liste over populære ikke-selektive NSAID'er

· Løsning i ampuller til injektioner.

· Løsning til injektioner

· Suspension for børn

Farmaceutiske virksomheder forsøger konstant at reducere de negative virkninger af NSAID'er på mave-tarmkanalen, så moderne ikke-selektive lægemidler er sikre, har en lang handlingstid, som giver dig mulighed for at tage medicin hver dag.

Liste over ikke-selektive NSAID'er af den nye generation:

1. Movalis er et effektivt middel, der findes løsninger til pricks, piller, salver på markedet, medicinen har en kraftig antipyretisk effekt, der hurtigt fjerner smerter og tegn på betændelse.
2. Ksefokam er et af de bedste midler til afhjælpning af et akut angreb af smerte. Det ligner morfin i medicin, men det tilhører ikke-narkotiske stoffer. Fås i tabletter og i pulver.
3. Nimesulid - piller og gel med en udtalt antiinflammatorisk effekt, godt hjælp af smerter i ryg og led, stoffet fjerner hyperæmi, hævelse, tegn på inflammation, forbedrer mobiliteten.
4. Aertal - ifølge sin terapeutiske virkning ligner lægemidlet diclofenac, men har større selektivitet, er tilgængelig i tabletter, suspensionspulver i form af en creme.

Under langvarig behandling med NSAID'er er det nødvendigt at regelmæssigt overvåge arbejdet i lever, nyrer, blodtal, dette gælder især for ældre patienter.

Movalis er et effektivt nonsteroid middel

NSAIDs selektiv handling

De fleste moderne NSAID'er er selektive inhibitorer, som kun blokerer enzymet af inflammation, som praksis viser, at de har en mere mild virkning på mave-tarmkanalen, så risikoen for at udvikle sår og blødning falder, men sandsynligheden for blodpropper øges. Ulempen er den høje pris.

Selektive lægemidler er overlegen i effektivitet over for ikke-selektive midler. Den terapeutiske effekt observeres inden for 20-30 minutter efter at have taget medicinen. De udøves med succes i svær leddssygdom - infektiøs ikke-specifik polyarthritis, reumatoid spondylitis og arthritis, gigt, osteoarthrose og osteochondrose.

Liste over de bedste NSAID'er:

1. Celebrex - kapsler for at fjerne feber, smerte og lindre betændelse, reducerer risikoen for udvikling af tyktarmskræft betydeligt. Medicinen hjælper godt med arthritis, osteochondrose.
2. Firocoxib - et stærkt selektivt middel i form af tabletter.
3. Rofecoxib - stoffet håndterer hurtigt smerter, hævelse i bursitis, tendonitis, strækker sig, eliminerer feber, hovedpine og tandpine i varierende grad af intensitet. Tilgængelig i form af tabletter, suppositorier, opløsning til injektioner, gel.

Celebrex - selektivt stof

Men selv medicin, der ikke påvirker maven, bør ikke tages i nærværelse af intern blødning, perforering af mavetarmslimhinden, der opstod under behandling med NSAID. Potentielle lægemidler er også kontraindiceret i svære former for nyrer, lever, hjerte, hæmokoagulationsforstyrrelser, aspirin astma.

NSAID'er er antiplatelet midler, de er ordineret til hjertesygdomme og blodkar - iskæmi, angina, forebyggelse af slagtilfælde, hjerteanfald, hypertension.

Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler under graviditet

NSAID'er har teratogene egenskaber, kan forårsage abort, forårsage udvikling af alvorlige patologier hos nyfødte, så det er farligt at tage disse lægemidler under graviditeten.

NSAID'er trænger ind i modermælk i små mængder, men der er ingen pålidelige data om, hvor sikre disse doser er til babyer, så læger anbefaler at afstå fra at tage disse stoffer under amning eller drikke medicin med kort halveringstid efter fodring.

Hvilke smertestillende midler kan tages til lakterende og gravide kvinder? Paracetamol, ibuprofenbaserede lægemidler kan være fuld i I, II trimester.

NVID for børn

På grund af det store antal negative reaktioner er den destruerende effekt på maveslimhinden, evnen til at tynde blodet, de fleste NSAID'er forbudt til behandling af børn.

Lægemidler baseret på nimesulid, ibuprofen og paracetamol, i form af suppositorier og suspensioner, anses for at være sikre for børn. De vigtigste indikationer er feber, koldt, hovedpine, tænder.

Liste over sikre NSAID'er til børn:

1. Ibuprofen, Nurofen, Ibuklin, Ibufen - medicin hjælper med at reducere temperaturen, er effektive bedøvelsesmidler, bivirkninger forekommer sjældent i pædiatri, der anvendes til børn over 3 måneder.
2. Paracetamol, Panadol, Efferalgan - kan gives til børn over 2 måneder, men disse lægemidler anbefales ikke til at give barnet i nærvær af leversygdomme.
3. Nimesulide, Nise, Nimesil - repræsentanter for den nyeste generation af NSAID'er, har en langvarig analgetisk effekt, der anvendes til behandling af børn over 12 år.

Nimesulid kan gives til børn over 12 år.

Sådan beskytter du maven, mens du tager ikke-steroide stoffer?

NSAID'er påvirker integriteten af ​​maveslimhinden, som ofte bliver årsag til udvikling af sår, erosioner, gastrit og indre blødninger. For at undgå forekomsten af ​​sådanne farlige komplikationer skal du overholde visse regler.

Sådan reduceres de negative virkninger af NSAID'er:

1. Det er strengt forbudt at drikke alkohol, mens der tages ikke-steroid medicin, ellers øges risikoen for erosioner og sår betydeligt.
2. Tabletter må ikke tages på tom mave, du skal tage medicinen under et måltid, drikke rigeligt med renset vand eller mælk.
3. Sørg for at studere i instruktionerne om interaktionen af ​​andre lægemidler med NSAID'er.
4. Under behandlingen er det ikke kun nødvendigt at følge dosen strengt, men også at følge regimen, forsøge at tage medicinen samtidig.
5. For at beskytte maven mod de negative virkninger af NSAID'er er det nødvendigt at tage protonpumpehæmmere, omeprazol, pantoprazol, parallelt med dem.

Omeprazol hjælper med at klare de negative virkninger af NSAID'er

Hvis du skal tage ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler i lang tid, er det nødvendigt at lave en gastroskopi for at bestå test for tilstedeværelsen af ​​bakterier Helicobacter pylori - dette vil medvirke til at undgå udvikling af alvorlige problemer med maven.

NSAID er den mest populære gruppe af stoffer i verden, men de skal tages klogt og klart fulgte vejledningen. Ved ikke-overholdelse af doser kan der forekomme intern blødning, sår, med særlig forsigtighed, medicin skal ordineres til gravide kvinder, der lider, børn og ældre.

Bedøm denne artikel
(1 point, gennemsnitlig 5,00 ud af 5)

Ikke-steroide lægemidler: typer og egenskaber, anvendelsesmuligheder

Osteochondrosis, rheumatoid arthritis, tendonitis, systemisk lupus erythematosus, juvenil kronisk arthritis, vaskulitis, gigt, bursitis, spondyloarthrose, slidgigt er et bredt udvalg af bindevævssygdomme. Alle de ovennævnte tilstandsnavne kombinerer kun en vellykket anvendelse af NSAID'er, med andre ord ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler. Disse lægemidler er de mest almindelige lægemidler i klinisk praksis, og på hospitalet er disse lægemidler ordineret kun 20 procent af patienterne med sygdomme i indre organer. Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler tegner sig for omkring fem procent af alle indskrevne recept.

Nonsteroidale antiinflammatoriske lægemidler: typer og egenskaber

Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler eller forkortede NSAID'er er en ret stor gruppe af lægemidler, der har tre hovedvirkninger: antipyretisk, antiinflammatorisk og anæstetisk.

Et sådant udtryk som "non-steroidal" skelner denne gruppe af steroidlægemidler til at være mere præcise, hormonelle lægemidler, som også har en af ​​tre virkninger, nemlig antiinflammatoriske. Manglen på afhængighed med langvarig brug - dette er en ejendom, der betragtes som fordelagtige NSAID'er blandt andre analgetika.

De allerførste ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler er følgende - indomentacin og phenylbutazon - de er blevet introduceret i klinisk praksis siden midten af ​​det sidste århundrede. Umiddelbart efter dem begyndte en "lavine-lignende" opdagelse af helt nye, mere effektive NSAID'er at forekomme:

• Arylpropionsyrederivater, i 1969;
• Arylacetic acid, i 1971;
• Enolinsyre - i 1980.

Alle disse lægemidler har ikke kun den højeste effekt, men har også forbedret tolerabilitet, i modsætning til de to første lægemidler. Ændringer i de ovennævnte klasser af syrer blev kun gennemført ved syntese af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, men i lang tid var de eneste kendte og vigtigste repræsentanter for aspirin de første repræsentanter for NSAID'er. Farmakologer begyndte at syntetisere absolut alle nye lægemidler, der optrådte i verden, og hver af dem var sikrere og mere effektive end den forrige, og det hele startede i 1950'erne.

Handlingsprincippet for ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler

Nonsteroidale antiinflammatoriske lægemidler blokerer produktionen af ​​et stof som prostaglandiner. Disse stoffer er involveret i udviklingen af ​​inflammation, muskelkramper, feber og smerte. Et stort antal af NSAID'er opfinderer opfindsomt to forskellige fragmenter, som er nødvendige for fremstillingen af ​​det ovennævnte stof prostaglandin. Disse fragmenter kaldes cyclooxygenaser eller forkortes som COX-1 og COX-2.

I ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler skyldes selve antiinflammatoriske virkninger i høj grad et fald i vaskulær permeabilitet og forbedring af mikrocirkulationen i dem samt et fald i frigivelsen af ​​specifikke inflammatoriske mediatorer fra cellerne, som stimulerer den samme inflammation. Ud over alt dette blokerer ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler energiprocesserne i det inflammatoriske fokus, hvorved man i stedet bringer fokus på "brændstof". Bedøvelse (eller smertestillende effekt kan siges) udvikles som et resultat af et fald i den inflammatoriske proces.

Som med alle stoffer har ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler ret alvorlige ulemper, som vi nu fortæller om. COX-1 selv (en af ​​to fragmenter af cyclooxygenase) er i stand til at spille en positiv rolle ud over det daglige arbejde med skadelige prostaglandiner. COX-1 deltager i syntesen af ​​prostaglandin, som forhindrer ødelæggelsen af ​​maveslimhinden under påvirkning af sin egen saltsyre. I øjeblikket, hvor TsOG-1 og TsOG-2 begynder at aktivere (arbejde), vil de helt blokere prostaglandinerne, såvel som de skadelige inflammatoriske og desværre gavnlige, som beskytter maven. Da NSAID'er fremkalder udviklingen af ​​mavesår hos patienten samt duodenum og intern blødning.

Imidlertid er der blandt familien af ​​ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer til stede og specielle lægemidler. Disse er temmelig moderne lægemidler (lægemidler i form af tabletter), der selektivt (hvilket er vigtigt) blokkerer et af cyclooxygenasfragmenterne, nemlig COX-2. Den anden type cycloxygenase er et enzym, der udelukkende er involveret i inflammation, og bærer derfor ingen yderligere belastning. Derfor er blokering af dette enzym ikke fyldt med nogen ubehagelige konsekvenser. Selektive blokkere af COX-2-enzymet fremkalder på ingen måde gastrointestinale problemer og kendetegnes af en ret høj grad af sikkerhed, i modsætning til de tidligere.

NSAID-klassificering

I dag kender verden om to eller endda tre dusin ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, men de bruges i Rusland, og vigtigst af alt er ikke hele denne liste registreret. Lad os kun overveje de lægemidler, som en person kan købe i simple (indenlandske) apoteker.

Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler klassificeres efter virkningsmekanisme og kemisk struktur. Hele listen over NSAID'er er primært opdelt i flere undergrupper.

Salicylater.
Denne gruppe er begyndelsen på historien om ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler. Det eneste salicylat, som i dag anvendes til medicin, er aspirin eller acetylsalicylsyre.

Propionsyre derivater.
Disse omfatter nogle af de mest populære NSAID'er, primært stoffer: naproxen, ketoprofen, ibuprofen og andre lægemidler.

Eddikesyre derivater.
Populariteten af ​​eddikesyrederivater er ikke ringere end de tidligere, disse er ketorolac, aceclofenac, diclofenac, indomethacin og andre lægemidler.

Selektive COX-2 hæmmere
Så mange som syv nyere højkvalitetsmedicin af den sidste generation er blandt de sikreste ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, men kun to af dem er registreret og brugt i Den Russiske Føderation. De har internationale navne som rofecoxib og celecoxib.

Andre NSAID'er
Andre separate undergrupper omfatter meloxicam, nimesulid, piroxicam, mefenaminsyre.

Anvendelsen af ​​ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler

Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler anvendes hovedsageligt til behandling af kronisk eller akut betændelse, som ledsages af smerte. Sygdomme, som bruger NSAID'er:

• Reumatoid arthritis
• osteochondrose;
• Hovedpine;
• Akut gigt
• Knogler forårsaget af metastaser;
• Smerter i Parkinsons sygdom;
• Intestinal obstruktion;
• Renalkolisk;
• Feber, med andre ord en stigning i kropstemperaturen;
• Postoperative smerter
• Dysmenoré (menstruationssmerter);
• migræne;
• Lændesmerter
• Moderat smerte på grund af skade eller betændelse i blødt væv;
• Slidgigt.

Ud over alt dette bruges NSAID til behandling af børn, der ikke lukker arterielkanalen mellem 24 og 24 timer efter fødslen.

Funktioner ved anvendelse af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler i reumatologi, efter type

I dag er omkring elleve repræsentanter for ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler registreret og udbredt i Den Russiske Føderation, herunder:

• ibuprofen;
• piroxicam;
• ketoprofen;
• naproxen;
• diclofenac;
• Aceclofenac;
• ketorolac;
• dekseketoprofen;
• lornoxicam;
• indomethacin;
• acetylsalicylsyre.

Lad os kigge nærmere og overveje de vigtigste lægemidler, der spiller en særlig rolle inden for reumatologi.

ibuprofen

Ibuprofen har en relativ evne til effektivt at reducere temperaturer og smerte og sikkerhed i brug, hvorfor ibuprofenbaserede produkter sælges uden recept. Selv for nyfødte kan ibuprofen bruges som en febrifuge. Bevist af videnskaben, at ibuprofen reducerer temperaturen bedre end andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler. Derudover er ibuprofen et af de mest populære OTC-analgetika. Dette lægemiddel er ikke så ofte ordineret som et antiinflammatorisk stof, men er ret bredt og populært inden for reumatologi til behandling af efterfølgende sygdomme: slidgigt, reumatoid arthritis og andre lige vigtige sygdomme i leddene.

Ibuprofen er en af ​​de mest populære stoffer på Den Russiske Føderations territorium og bærer adskillige andre navne (handelsnavne):

celecoxib

Et forholdsvis moderne ikke-steroide antiinflammatorisk lægemiddel, som selektivt blokerer et af de to ovennævnte COX-2-fragmenter. Det har en meget høj grad af sikkerhed og udtalt antiinflammatorisk aktivitet. Hovedsagelig anvendt til leddegigt og andre sygdomme i leddene. Den oprindelige Celecoxib sælges under et andet navn, Celebrex (fra producentens Pfizer). Derudover er der andre mere overkommelige Celecoxib-baserede lægemidler, såsom Coxib, Celecoxib og Dilax.

ketoprofen

Alle lægemidler baseret på ketoprofen adskiller sig fra antiinflammatorisk aktivitet. Ganske bredt anvendt til smertelindring og reduktion af inflammation i reumatiske sygdomme. Dette lægemiddel er ikke kun tilgængeligt i piller, men også i suppositorier, injektioner og salver.

Blandt de mest populære stoffer er en bestemt linje af Ketonal produceret af det populære slovakiske selskab "Lek". Også den samme i popularitet er gelen fra tyske producenter, designet til ledd (Fastum gel).

naproxen

Naproxen er et ret krævende stof med egne personlige kontraindikationer, for eksempel er det forbudt for voksne, der lider af svær hjertesvigt, samt en teenager under 16 år og børn. Ofte bruges antiinflammatoriske lægemidler, som naproxen, som smertestillende midler til tand-, artikulær, tilbagevendende, hovedpine og andre typer smerter. I Den Russiske Føderation, og mere specifikt i sine kommunale apoteker, sælges Naproxen under navne som Naprobene, Pronaxen, Sanaprox, Nagezin og andre.

DICLOFENACSYRE

Diclofenac er det mest populære ikke-steroide antiinflammatoriske lægemiddel, "guldstandarden" til behandling af revmatisme, slidgigt og andre leddemæssige patologier. Dette lægemiddel har fremragende analgetiske og antiinflammatoriske egenskaber og er derfor bredt og dybt anvendt i reumatologi. Diclofenac har et stort antal frigivelsesformer: kapsler, geler, ampuller, suppositorier, salver, tabletter. Ud over alt dette er plaster med diclofenac egenskaber, som har en ret langvarig virkning, udviklet.

Analoger af dette stof er bare et utroligt sæt, her er en liste over de mest berømte af dem:

• Voltaren - et fælles og originalt produkt fra den schweiziske producent, Novartis, er kendt for sin høje pris, men det er berettiget af høj kvalitet;
• Diklak - Fra tyske producenters specielle produktlinje fra firmaet Hexal, som kombinerer en anstændig kvalitet og en acceptabel pris;
• Dikloberl - produceret af de samme tyskere, fra firmaet Berlin Hemi;
• Naklofen - Forberedelser fra det slovakiske firma KRKA.

Ud over alt dette producerer den indenlandske industri en tilstrækkelig mængde overkommelige ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler med diclofenac i form af salver, injektioner og naturligt tabletter.

nimesulid

Dette lægemiddel bruges ofte som moderat smertestillende middel, i nogle tilfælde endog antipyretisk. Ikke så længe siden blev børnets former for nimesulid, som blev brugt til at reducere kropstemperaturen, solgt i kommunale apoteker, men i dag er Niemensulid strengt forbudt for børn under tolv år. Niemensulid har mange forskellige handelsnavne, for eksempel Nise, Aponil, Nimesil (Nimesil anses for at være den oprindelige forberedelse af tyske producenter fremstillet i form af et pulver til fremstilling af en opløsning, der tages oralt) såvel som andre.

ketorolac

Ketorolac er et unikt nonsteroidalt antiinflammatorisk middel med forbedret analgetisk virkning. De smertestillende egenskaber og evner af dette lægemiddel er noget, der ligner dem af flere lav-effekt narkotiske analgetika. Der er også en negativ side af dette stof, det er usikkert, det kan provokere mavesår, forårsage maveblødning samt nyresvigt. Derfor er brugen af ​​Ketorolac kun tilladt i en begrænset periode. I kommunale apoteker sælger de dette lægemiddel under følgende handelsnavne: Ketalgin, Toradol, Ketanov, Ketorol og andre lægemidler.

MEPHENAMINSYRE

Denne syre bruges undertiden som en antipyretisk, men ud over den positive side er der også en negativ - denne syre er signifikant ringere i effektivitet og virkning til andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler.

indomethacin

Indomethacin er et af de gamle ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, og med hver ny dag mister den sin position længere og længere. Dette lægemiddel har moderate antiinflammatoriske egenskaber og beskeden smertestillende aktivitet. For nylig er handelsnavnet Indometacin ofte hørt i obstetrik - det har vist sig, at dette lægemiddels evne er sådan, at det er i stand til at slappe af musklerne (muskler) i livmoderen.

meloxicam

Snarere populære ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, der anvendes i reumatologi. Det adskiller sig fra de andre ved en mildere virkning på fordøjelseskanalen, derfor er det ofte foretrukket til behandling af patienter, der har haft tarm- eller mavesygdomme. Tildel dette lægemiddel i injektioner eller tabletter. Meloxicampræparater fremstilles under følgende handelsnavne: Melox, Movalis, Exen-Sanovel, Meloflam, Melbek og andre lægemidler.

ACETYLSALICYLSYRE

Acetylsalicylsyre er det første ikke-steroide antiinflammatoriske lægemiddel, der så lyset, og det bruges bredt og dybt til at reducere temperaturen.

Det er forbudt at ordinere denne syre til børn under 15 år, da det i barndomsfeber mod baggrund af virussygdomme kun øger risikoen for at udvikle et sådant syndrom som Reya.

En ret seriøs og voksen dosering af dette nonsteroidale antiinflammatoriske lægemiddel som et antipyretisk middel er nøjagtigt fem hundrede milligram. Tabletter af denne syre anvendes ikke kun med stigende kropstemperatur, men også som et antiplatelet middel til forebyggelse af kardiovaskulære ulykker.

Doseringen af ​​cardioaspirin kan variere fra 75 til 300 milligram efter 24 timer. I den antipyretiske dosis er denne syre præsenteret under navnet Aspirin (tysk firma, producent Bayer). Indenlandske virksomheder producerer kun piller, som også kaldes, som det er skrevet - Acetylsalicylsyre.

Ud over alt dette producerer firmaet af franske producenter Bristol Myers specielle bruseblade Usparin Upsa. Cardioaspirin er et ret stort antal former for frigivelse og følgelig navne, herunder Aspinat, CardiASK, Thromboth ACC, Aspirin Crdio og andre lægemidler.

Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler. Den Gyldne Standard i Rheumatologi: Traditioner og Innovationer

traditioner

I forskellige former for sygdomme i muskuloskeletalsystemet (muskelsmerter, osteochondrose, blærevævskader, smertestillende syndromer i rygsøjlen, senesmuskelforstuvninger, ischias, ledsmerter) på de øjeblikke, hvor det er nødvendigt at fjerne inflammation, og selve smerten er den primære opgave i I sådanne tilfælde anvendes ikke kun ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, men også analgetika.

For nylig er der fundet et tilstrækkeligt stort antal forskellige former for stoffer - nye repræsentanter for denne gruppe af stoffer, men diclofenacnatrium, der blev åbnet i 1971, betragtes som "guldstandarden". Med hensyn til tolerabilitet og effekt sammenlignes i øjeblikket nyere ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, som indføres i klinisk praksis.

Årsagen til alt dette er ret simpelt - blandt disse ret effektive ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler er det bedst i sin kliniske effektivitet: Effekter på patienters livskvalitet, antiinflammatoriske og analgetiske virkninger, omkostninger og reaktioner samt tolerabilitet.

I øjeblikket findes der andre lægemidler i verden. Dette nummer indeholder stoffer med nedsat antal bivirkninger, men ofte sker følgende: Patienten begynder at bruge et nyt lægemiddel, men vender igen til sidst til Diclofinac sodium (Voltaren), og det sker ikke. kun i vores land.

I vores tilfælde er det vigtigt at overveje mekanismen for udvikling af smerte i sygdomme i muskuloskeletalsystemet. Smerten i reumatiske sygdomme har en ret multifaktorisk karakter, også perifert, også de centrale komponenter. Med samme sygdom, hvis der opstår smerte, er der mulighed for at anvende forskellige former for mekanismer. Perifer mekanisme af smerte er ganske stærkt forbundet med aktiveringen af ​​nerveender (med andre ord nociceptorer) i forskellige væv ved lokal inflammation og biokemiske faktorer.

For eksempel i en sygdom som slidgigt er der mulighed for en pludselig stigning i smerte af en ikke-inflammatorisk og inflammatorisk karakter (øget aldersrelateret skrøbelighed i knoglerne, spasme, venøs trafik i væv i ekstremiteterne, muskelstamme, mikrofrakturer), hvor påvirkningens område anses for at være forskellige former for fælles væv, såsom ledbånd, synovial membran, artikulær kapsel, periartikulære muskler, knogler.

Et sådant lægemiddel som diclofenac har en speciel kombination af antiinflammatorisk og analgetisk virkning, derfor kan den i mangel af kontraindikationer anvendes med stor succes i behandlingen af ​​egnede lægemidler. Suppression af syntesen af ​​prostaglandiner ved at hæmme cyclooxygenase enzymer (to fragmenter af COX-1 og COX-2) - dette er den vigtigste virkningsmekanisme for dette lægemiddel. Diclofenac betragtes som et ikke-selektivt non-steroidalt antiinflammatorisk lægemiddel - det undertrykker alle to aktiviteter (fragmenter) af cyclooxygenase COX-1 og COX-2. Selvom en række ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler er blevet udviklet, selektivt undertrykker en af ​​de to fragmenter af COX-2-cyclooxygenase, ikke-selektive lægemidler, bevarer stor betydning hos patienter med alvorlig akut og kronisk smerte som lægemidler, der kan udøve en tilstrækkelig kraftig antiinflammatorisk og analgetisk virkning.

Selvfølgelig er et lægemiddel som diclofenac (der er et andet navn, Voltaren), såvel som en hvilken som helst af en række ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, kontraindikationer og bivirkninger (PE). Men det skal bemærkes, at bivirkninger ofte udvikler sig hos mennesker med risikofaktorer. Nonsteroidal antiinflammatorisk gastropati betragtes som en af ​​de mest almindelige bivirkninger.

Faktorer, der øger risikoen for PE, når du bruger lægemiddeldiclofenac (Voltaren):

• Peptisk mavesår i historien;
• Kæmpe doser eller samtidig anvendelse af flere ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler;
• Det kvindelige køn, fordi kvinder har en øget følsomhed over for denne gruppe af stoffer;
• Alkoholmisbrug
• Tilstedeværelsen af ​​H.pylory;
• rygning;
• Samtidig glucocorticoidbehandling
• Fødeindtagelse, som øger mavesekretionen (fede, salte fødevarer, krydret);
• Alders ældre end tresifre.

I forbindelse hermed anbefaler lægerne at tage hensyn til kontraindikationer for udpegelsen af ​​et sådant lægemiddel som Diclofenac (Voltaren) og at påbegynde behandling med den laveste anbefalede dosis, især for dem i risikogruppen.

For personer, der tilhører sådanne risikogrupper, bør den daglige dosis Voltaren (Diclofenac) f.eks. Ikke overstige hundrede milligram, og som regel bør der gives fortrinsret til kortvarige Voltaren (Diclofenac) doseringsformer, og det bør ordineres eller i en dosis på halvtreds milligram to gange om fireogtyve timer eller i doser på femogtyve milligram fire gange om fireogtyve timer.

Diclofenac bør udelukkende anvendes efter måltider.

Hvis du tager dette lægemiddel i temmelig lang tid, skal du strengt anlægge det og afstå fra alkohol, fordi diclofenac er den samme som alkohol og forarbejdes og nedbrydes i leveren. Hos patienter med forhøjet blodtryk skal blodtrykket overvåges, og hos patienter med astma kan der forekomme en vis eksacerbation under behandling med lægemidlet Diclofenac.

Hos patienter med kronisk nyresygdom eller leversygdom er det nødvendigt at anvende små doser af lægemidlet, samtidig med at niveauet for renale enzymer kontrolleres. Derudover er det nødvendigt at huske, at de såkaldte "individuelle reaktioner" på ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler hos forskellige patienter kan variere. Dette gælder også for andre lægemidler, især hos ældre mennesker, hvor der ses polymorbiditet - akkumuleringen af ​​en hel masse kroniske sygdomme af helt anden sværhedsgrad.

innovationer

I dag er der en anden opfattelse af problemet med "guldstandarden" for ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler i reumatologi. Der er en sagkyndig opfattelse, at ryget af stoffet Diclofenac i landet (RF) blev efterlignet (udsmykket) efter udseendet på hylderne på kommunale apoteker og farmakologiske markeder et stort antal generiske lægemidler.

Sikkerheden og effekten af ​​det overvældende flertal af alle disse parodier af diclofenac, eller som de kaldes "Diclofenacks", blev ikke testet i veldrevne og velorganiserede, randomiserede, kontrollerede forsøg (forkortet RCT).

I virkeligheden er disse "diclofenacer" ret tilgængelige og billige for de socialt ubeskyttede lag i Den Russiske Føderation, hvilket naturligvis gjorde diclofenac den eneste og mest populære blandt ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler i vores land. Ifølge en speciel undersøgelse af omkring tre tusind patienter i seks regioner i Rusland og selve hovedstaden (Moskva), blev de, der regelmæssigt modtager ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, brugt af omkring halvoghalvtreds procent af respondenterne.

Men det er med disse generiske diclofenacer i de sidste øjeblikke, at det største absolutte antal af de farligste medicinske komplikationer, der observeres i Den Russiske Føderation, er forbundet. Ifølge nogle rapporter blev der blandt de tre tusinde og otteogtredive reumatologiske patienter, der regelmæssigt tog diclofenac, opdaget erosioner i mave-tarmkanalen og sår hos fem hundrede og fyrre patienter - det er i øvrigt sytten og en halv procent.

Med alt dette afviger gastrointestinale komplikationer på baggrund af at tage diclofenac ikke fra hyppigheden af ​​sådanne komplikationer, der opstår ved brug af de generelt accepterede toksiske lægemidler - piroxicam (omkring nitten og en tiendedele procent) og indomethacin (ca. sytten og syv tiendedele).

Det er helt vigtigt, at udviklingen af ​​dyspepsi i modsætning til ikke-steroide antiinflammatoriske gastropatier hovedsageligt bestemmes af kontaktvirkningen af ​​det samme ikke-steroide antiinflammatoriske lægemiddel, følger det heraf, at alt dette afhænger af farmakologiske egenskaber hos et bestemt lægemiddel. Ofte har stoffer fra forskellige kommercielle virksomheder, der indeholder den samme aktive ingrediens, en særlig anden tolerabilitet, og det refererer især til selve "diclofenac" eller simpelthen til billig generisk diclofenac.

På grund af den brede og dybe anvendelse af generiske lægemidler, som blev betydeligt presset ned af et ret dyrt, men berettiget af deres originale stof på det farmakologiske marked, udviklede de fleste russiske læger og patienter en mening om diclofenac som et lægemiddel med moderat effektivitet, men med den højeste risiko for uønskede virkninger. Selvom de førende russiske eksperter og forskere gentagne gange har talt og sagt med beviser om eksistensen i andre forskellige former for sikkerhed og effekt mellem det originale lægemiddel Diclofenac og dets billige modparter (eller bare kopier), har der indtil videre ikke været nogen seriøs og strenge kliniske undersøgelser i Den Russiske Føderation for at bekræfte denne bestemmelse.

Der er et andet aspekt af dette problem med sikkerheden af ​​lægemidlet Diclofenac - en stigning i risikoen for kardiovaskulære ulykker. Hvis vi er enige med de data, der er opnået under meta-analysen, er store observations- og kohortestudier af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler forbundet med brugen af ​​lægemidlet Diclofenac med større risiko for at udvikle sådanne faktorer som myokardieinfarkt sammenlignet med andre lige så populære ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler. For dette lægemiddel var PR for denne alvorlige komplikation omkring en og ti tiendedele, mens for Naproxen nul og halvfemsyvende tiende, for ibuprofen en og syv tiendedele, for Indomethacin en og tre tiendedele, og for Piroxicam en og hele seks tiendedele.

Ud over alt dette kan anvendelsen af ​​diclofenac forårsage evnen til at udvikle en sådan sjælden, men potentielt livstruende komplikation, såsom akut lægemiddelinduceret hepatitis eller akut hepatisk svigt. Så langt tilbage som 1995 fremlagde De Forenede Staters Medicinske Tilsynsmyndighed (FDA) data om en generel analyse af hundrede og firs tilfælde af alvorlige akutte komplikationer af leveren, når de anvendte dette lægemiddel, mens de var dødelige. Med alt dette i USA blev et sådant lægemiddel som diclofenac ikke betragtet som et sådant dybt og udbredt ikke-steroidalt antiinflammatorisk lægemiddel (hvilket selvfølgelig giver acetylsalicylsyre, Naproxen og Ibuprofen). Diclofenac blev anvendt i USA i kun syv år ved de nærliggende analysepunkter, fordi FDA havde fået adgang til det farmakologiske marked i samme land i 1988.

Hvis du tilføjer alt ovenfor, kan det allerede konkluderes, at diclofenac i øjeblikket ikke kan betragtes som en sand deltager i Guldstandarden blandt ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, og først og fremmest fordi der er stor risiko for uønskede virkninger, der opstår under behandling. Han svarer ikke længere til de moderne begreber om normal sikker analgetisk behandling.

Et alternativ til diclofenac på russiske farmakologiske sår kan være dets nærmeste familie og stof til den relative - dette er aceclofenac. Dette lægemiddel har flere væsentlige fordele, hovedsagelig er det den højeste grad af sikkerhed, høj effektivitet og tilgængelighed - alle disse kvaliteter tillader aceclofenac at påberåbe sig et af de steder, hvor ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler har de bedste kombinationer af farmakologiske egenskaber i øjeblikket.

Aceclofenac er et derivat af phenyleddikesyre, som anses for at være en repræsentant for et af de mellemliggende grupper af et overvejende selektivt fragment af COX-2-inhibitorer. Forholdet mellem inhiberende koncentrationer af to fragmenter af COX-1 og COX-2 er omtrent lige så meget som seksoghalvendedele af dette lægemiddel, og dette er meget mindre end det for den reference selektive inhibitor af Ceq-2-fragmentet celecoxib - kun nul og syv tiendedele, men dette er mere end rofecoxib, som kun er nul punkt og tolv hundrede. Nylige undersøgelser viser, at aktiviteten af ​​det fysiologiske fragment af COX-1 kun er 46% efter at have taget lægemidlet i en dosis på et hundrede milligram (aceclofenac). For at tage femoghalvfems milligram diclofenac var dette forhold henholdsvis nittoghalv og tooghalvfems procent.

Aceclofinac har en temmelig høj biotilgængelighed, som absorberes fuldstændigt og hurtigt efter oral indgift, med en maksimal koncentration i plasma nået i sekst hundrede og firs minutter. I hele menneskekroppen er alt dette næsten fuldstændigt metaboliseret i leveren, dets hovedmetabolitten er den biologisk aktive firehydroxyacelfenac, og selve diclofenac er en af ​​de yderligere metabolitter. I en gennemsnitlig organisme forlader halvdelen af ​​lægemidlets sammensætning efter fire timer kroppen, og omkring 70% kommer ud med urin, og de resterende 20-30 passerer ind i afføring. Koncentrationen af ​​dette lægemiddel i synovialvæske er ca. 50% af plasmaet.

I stedet for den primære (hoved) farmakologiske effekt er den såkaldte (COX-2-blokade), for aceclofenac, undertrykkelse af syntesen af ​​de vigtigste antiinflammatoriske cytokiner, nøjagtigt den samme som interleukin-1 (IL-1 for kort) og tumoranæstesiefaktoren (TNF-alfa). Reduktionen af ​​interleukin-1-associeret aktivering af metalloproteinaser betragtes som en af ​​de vigtigste mekanismer, som bestemmer den positive virkning af aceclofenac på syntesen af ​​proteoglycaner af ledbrusk selv. Denne egenskab refererer til det samlede antal af de vigtigste fordele ved hensigtsmæssigheden af ​​dets anvendelse i slidgigt - den mest almindelige reumatologiske sygdom.

Et sådant lægemiddel som aceclofenac er blevet anvendt i klinisk praksis siden slutningen af ​​1980'erne. I øjeblikket omfatter det farmakologiske marked atten forskellige slags stoffer i henhold til aceclofenacsammensætning:

1. Aceflan (BR);
2. Airtal (ES, PT, CL);
3. Barcan (FI, SE, NEJ, DK);
4. Berlofen (AR);
5. Bristaflam (CL, MX, AR);
6. Gerbin (ES);
7. Preservex (GB);
8. Sanein (ES);
9. Aital (NL);
10. Sovipan (GR);
11. Proflam (BR);
12. Locomin (CH);
13. Falcol (ES);
14. Biofenac (GR, PT, NL, BE);
15. Beofenac (DE, AT);
16. Aitral Difucrem (ES);
17. Air-Tal (BE);
18. Aceclofar (AE).

I Den Russiske Føderation er aceclofenac blevet registreret siden 1996 og benyttes stadig under varemærket Aertal.

Aceclofinac har vist sig ganske godt i behandlingen af ​​rheumatoid arthritis. Effekten af ​​dette lægemiddel er også blevet bevist og med en så usund patologisk tilstand som dysmenoré. Nylige undersøgelser har vist, at en enkelt eller gentagen brug af aceclofenac også lindrer den samme smerte som for eksempel Naproxen (fem hundrede milligram), hvilket overstiger placebo-effekten markant.

Desuden blev den meget mulige mulighed for at anvende aceclofenac i den komplekse terapi af postoperativ smerte undersøgt ganske godt på den klassiske model af dental manipulationer (ekstraktion af tanden), især hvis den oprindelige teknik blev udført i tilstanden "præoperativ analgesi", det er sexti minutter før selve tanden.

I øjeblikket er der også foretaget en sammenlignende undersøgelse af sikkerheden af ​​aceclofenac i den egentlige kliniske praksis (diclofenac er den vigtigste kontrol). De opnåede data viste os, at aceclofenac er bedre end det lægemiddel der anvendes til sammenligning i dets sikkerhed: i alt toogtreds og en-tiendedele og syvogtyvende og en tiendedel procent (p er mindre end nul og en tusindedel); Mavetarmkanalen er ti punkt og seks tiendedel og femten punkt og to tiendedele procent (p mindre end nulpunkt og en tusindedel). På baggrund af anvendelsen af ​​aceclofenac blev der også observeret annullering af terapi som følge af uønskede virkninger - henholdsvis fjorten og en tiendedel og atten hel og syv tiendedele (p mindre end nul og en tusindedel).

Befolkningsundersøgelser (efter type tilfældekontrol) er blevet tegn på den forholdsvis lave risiko for de farligste gastrointestinale komplikationer ved anvendelse af lægemidlet aceclofenac. Aceclofenac viste den laveste risiko for gastrointestinal blødning sammenlignet med andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler.

I øjeblikket er der meget få data, der giver os mulighed for at estimere risikoen for at udvikle kardiovaskulære komplikationer, mens du tager stoffet aceclofenac. Men når man gennemførte et af undersøgelserne, var dette lægemiddel forbundet med den laveste risiko for myokardieinfarkt:

• Aceclofenac - OR er et helt tal og treoghalvtreds (fra nulpunkt syvoghalvhundrede til en hel og tooghalvfjerdedele);

Hvad er følgende stoffer:

• Indomethacin - en hel og halvfemsekshundrede (fra en hel og enogtyvende til to hele og tre tiendedele);
• Ibuprofen - en hel og fyrreoghalvtreds (fra en hel og otteoghalvendedel til en hel og femoghalvfemshundrede);
• Diclofenac er en hel og tredivefemshundrede (fra en hel og atten hundrede til en hel og fireoghalvfjerdedele).

Hvis vi opsummerer alt, kan det siges, at aceclofenac betragtes som en af ​​repræsentanterne for ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler med en ret overbevisende bevist liste over velorganiserede RCT'er samt relativt langvarige kohort- og observationsstudier, antiinflammatorisk og analgetisk aktivitet. På sin egen måde er det muligt at fortælle, at den terapeutiske virkning af dette lægemiddel ikke er ringere og endog kan siges at overgå følgende ret populære traditionelle ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler som Ibuprofen, Ketoprofen, Diclofenac og også signifikant mere effektivt end normalt Paracetamol. Aceclofenac er mindre tilbøjelige til at forårsage dyspepsi (fra 20 til 30 procent) sammenlignet med andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler.

Det ulcerogene potentiale af dette lægemiddel er også ret lavt (ca. to, fire og syv gange mindre end naproxen, indomethacin og diclofenac). Der er data, der viser en signifikant reduktion i risikoen for gastrointestinal blødning, når der anvendes aceclofenac. Lignende resultater, der afspejler den egentlige kliniske praksis, er opnået på nuværende tidspunkt og i relation til den reducerede risiko for kardiovaskulære komplikationer.

En tilstrækkelig fordel ved lægemidlet aceclofenac, i modsætning til diclofenac og andre lige så populære repræsentanter for ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, er fraværet af en negativ effekt på metabolisk leddbrusk, hvilket gør dette præparat tilstrækkeligt hensigtsmæssigt til dets anvendelse og symptomatisk behandling af slidgigt.

Så i dag er aceclofenac det mest overkommelige lægemiddel til forbrugere og et retfærdigt originalt middel med en afbalanceret kombination af antiinflammatorisk og smertestillende effekt og tilstrækkelig tolerance. Lægemidlet kan godt hævde at være leder blandt de ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, der anvendes til både langvarig og kortvarig behandling af kroniske sygdomme, herunder reumatologi, der ledsages af smerte.

Rationel brug af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler i reumatologi

Afslutningsvis skal det bemærkes, at den moderne læge har et temmelig imponerende arsenal af lægemidler, som kan reducere smerte betydeligt og forbedre patientens tilstand og deres funktionelle aktivitet i leddene og dermed hele livskvaliteten hos patienten som helhed. Dette gælder for effektiviteten af ​​ikke-steroide anti-inflammatoriske lægemidler, herunder langsigtede observationer anslå tilstrækkeligt høje lægemidler aryleddikesyrer (Diclofenac) og arylpropion- (Ibuprofen etc.) syrer, såsom dukkede op i de sidste år af det sidste århundrede, den særlige (celecoxib) og selektive (Nimesulid og meloxicam), ikke-steroide anti-inflammatoriske lægemidler.

Men ved begyndelsen af ​​det enogtyvende århundrede var der stadig et bevis på behovet for den mest seriøse opmærksomhed på anden side af behandlingen - sikkerhed, det vil sige sikkerhed / effektivitet - "to sider af mønten", som bestemmer ulemperne og fordelene ved et bestemt lægemiddel. Med alt dette er prisen på dette lægemiddel og den skærpende pris på bivirkningsbehandling vigtig, hvis det selvfølgelig sker.

Den såkaldte rationelle terapi indebærer følgelig anvendelsen af ​​et klinisk acceptabelt og rimeligt lægemiddel, god kendskab til virkningsmekanismerne, herunder social brug, bivirkninger, måder at forebygge det og selve handlingsmekanismen. Kun en læge kan give en sikker og effektiv behandling.