Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er, NSAID'er) er lægemidler, som har analgetiske (analgetiske), antipyretiske og antiinflammatoriske virkninger.

Mekanismen for deres handling er baseret på blokering af visse enzymer (COX, cyclooxygenase), de er ansvarlige for produktionen af ​​prostaglandiner - kemikalier, der bidrager til betændelse, feber, smerte.

Ordet "non-steroid", som er indeholdt i gruppen af ​​stoffer, understreger, at stofferne i denne gruppe ikke er syntetiske analoger af steroidhormoner - kraftige hormonelle antiinflammatoriske lægemidler.

De mest kendte repræsentanter for NSAID: aspirin, ibuprofen, diclofenac.

Hvordan virker NSAID'er?

Hvis analgetika kæmper direkte med smerte, reducerer NSAID'er både de mest ubehagelige symptomer på sygdommen: smerte og betændelse. De fleste af stofferne i denne gruppe er ikke-selektive inhibitorer af enzymet cyclooxygenase, der hæmmer effekten af ​​begge dets isoformer (sorter) - COX-1 og COX-2.

Cyclo-oxygenase er ansvarlig for produktionen af ​​prostaglandiner og thromboxan fra arachidonsyre, som igen er opnået fra phospholipiderne af cellemembranen med enzymet phospholipase A2. Prostaglandiner, blandt andre funktioner, er mediatorer og regulatorer i udviklingen af ​​inflammation. Denne mekanisme blev opdaget af John Wayne, som senere modtog Nobelprisen for sin opdagelse.

Hvornår er disse lægemidler ordineret?

NSAID'er bruges som regel til behandling af akut eller kronisk inflammation ledsaget af smerte. Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler har været særlig populære til behandling af leddene.

Vi opregner de sygdomme, som disse lægemidler er ordineret til:

• akut gigt
• dysmenoré (menstruationssmerter);
• knoglesmerter forårsaget af metastaser;
• postoperativ smerte;
• feber (feber);
• intestinal obstruktion;
• renal kolik;
• moderat smerte på grund af betændelse eller blødt vævsskade
• lændesmerter;
• rygsmerter
• hovedpine;
• migræne;
• artrose;
• reumatoid arthritis
• smerte i Parkinsons sygdom.

NSAID er kontraindiceret i erosive og ulcerative læsioner i mave-tarmkanalen, især i det akutte stadium, svær nedsat lever- og nyrefunktion, cytopeni, idiosyncrasi og graviditet. Skal forsigtigt ordineres til patienter med bronchial astma såvel som personer, der tidligere har påvist bivirkninger, når andre NSAID'er tages.

Liste over fælles NSAID'er til behandling af leddene

Vi opregner de mest berømte og effektive NSAID'er, der bruges til behandling af led og andre sygdomme, når der kræves antiinflammatoriske og antipyretiske virkninger:

Nogle lægemidler er svagere, ikke så aggressive, andre er designet til akut artrose, når der er behov for hurtig indgriben for at stoppe farlige processer i kroppen.

Hvad er fordelene ved NSAIDs nye generation

Bivirkninger opstår ved langvarig brug af NSAID'er (for eksempel ved behandling af osteochondrose) og består i nederlag i maveslimhinde og tolvfingre med dannelse af sår og blødning. Denne mangel på ikke-selektive NSAID'er har ført til udviklingen af ​​nye generationsmedikamenter, der kun blokerer COX-2 (inflammatorisk enzym) og ikke påvirker funktionen af ​​COX-1 (beskyttelsesenzym).

Således er nygenerative lægemidler praktisk taget uden ulcerogene bivirkninger (beskadigelse af slimhinden i fordøjelseskanalen) forbundet med langvarig brug af ikke-selektive NSAID'er, men de øger risikoen for trombotiske komplikationer.

Blandt manglerne i den nye generation af stoffer kan kun nævnes deres høje pris, hvilket gør det utilgængeligt for mange mennesker.

NSAID'er af den nye generation: liste og priser

Hvad er det? Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler af en ny generation virker meget mere selektivt, de hæmmer COX-2 i større grad, mens COX-1 forbliver praktisk talt intakt. Dette forklarer lægemidlets forholdsvis høje effektivitet, som kombineres med en minimal mængde bivirkninger.

Listen over populære og effektive ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler i den nye generation:

1. Movalis. Det har antipyretisk, velmeret analgetisk og antiinflammatorisk virkning. Den største fordel ved dette værktøj er, at det med regelmæssigt tilsyn af en læge kan tages i en temmelig lang periode. Tilgængelig meloxicam i form af en opløsning til intramuskulære injektioner, tabletter, suppositorier og salver. Meloxicam (movalis) tabletter er meget praktiske, fordi de er langtidsvirkende, og det er nok at tage en tablet om dagen. Movalis, som indeholder 20 tabletter på 15 mg, koster 650-850 rubler.
2. Ksefokam. Lægemidlet, skabt på basis af Lornoxicam. Dens kendetegn er, at den har en høj evne til at lindre smerte. Ifølge denne parameter svarer den til morfin, men den er ikke vanedannende og har ikke en opiatlignende effekt på centralnervesystemet. Ksefokam, som indeholder 30 tabletter på 4 mg koster 350-450 rubler.
3. Celecoxib. Dette lægemiddel letter i høj grad patientens tilstand i osteochondrose, artrose og andre sygdomme, lindrer smertesyndrom effektivt og effektivt bekæmper inflammation. Celecoxib har minimal eller ingen bivirkning på fordøjelsessystemet. Pris 400-600 rubler.
4. Nimesulid. Det bruges med stor succes til behandling af rygsmerter, leddegigt osv. Det fjerner betændelse, hyperæmi, normaliserer temperaturen. Brugen af ​​nimesulid fører hurtigt til en reduktion i smerte og en forbedring i mobiliteten. Det bruges også som en salve til anvendelse på problemområdet. Nimesulid, som indeholder 20 tabletter på 100 mg koster 120-160 rubler.

Derfor er der i de tilfælde, hvor langvarig brug af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler ikke er nødvendig, anvendes gamle generationens lægemidler. Men i nogle tilfælde er det simpelthen en tvungen situation, da få mennesker har råd til behandling med et sådant stof.

klassifikation

Hvordan klassificeres NSAID'er, og hvad er det? Ved kemisk oprindelse er disse lægemidler sure og ikke-sure derivater.

1. Oxicam - piroxicam, meloxicam;
2. Indoeddikesyrebaserede NSAID'er - indomethacin, etodolac, sulindac;
3. På basis af propionsyre - ketoprofen, ibuprofen;
4. Forventes (baseret på salicylsyre) - aspirin, diflunisal;
5. Phenyleddikesyrederivater - diclofenac, aceclofenac;
6. Pyrazolidiner (pyrazolonsyre) - Analginum, metamizolnatrium, phenylbutazon.

1. -alkanoner;
2. Sulfonamidderivater.

Desuden er ikke-steroide stoffer forskellige i type og intensitet af eksponering - analgetisk, antiinflammatorisk, kombineret.

Middeldosis effekt

Styrken af ​​den antiinflammatoriske virkning af mellemdoser af NSAID'er kan arrangeres i følgende rækkefølge (den stærkeste øverst):

1. indomethacin;
2. flurbiprofen;
3. Diclofenac Sodium;
4. piroxicam;
5. ketoprofen;
6. naproxen;
7. ibuprofen;
8. amidopyrin;
9. Aspirin.

På den analgetiske virkning af mediumdoser af NSAID'er kan arrangeres i følgende rækkefølge:

1. ketorolac;
2. ketoprofen;
3. Diclofenac Sodium;
4. indomethacin;
5. flurbiprofen;
6. amidopyrin;
7. piroxicam;
8. naproxen;
9. ibuprofen;
10. Aspirin.

Som regel anvendes ovennævnte lægemidler til akutte og kroniske sygdomme ledsaget af smerte og betændelse. Oftest ordineres ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler til lindring af smerte og behandling af ledd: arthritis, arthrose, skader mv.

Ikke sjældent NSAID'er anvendes til smertelindring for hovedpine og migræne, dysmenoré, postoperativ smerte, nyrekolik osv. På grund af den inhiberende effekt på syntesen af ​​prostaglandiner har disse lægemidler også antipyretiske virkninger.

Hvilken dosis at vælge?

Enhver ny patient til denne patient bør ordineres først i den laveste dosis. Ved god tolerance om 2-3 dage øges den daglige dosis.

Terapeutiske doser af NSAID'er er i vidt omfang, og i de senere år har der været en tendens til en stigning i enkelt- og dagdoser af lægemidler, der er karakteriseret ved den bedste tolerance (naproxen, ibuprofen), samtidig med at der opretholdes restriktioner for maksimale doser af aspirin, indomethacin, phenylbutazon, piroxicam. Hos nogle patienter opnås den terapeutiske effekt kun ved anvendelse af meget høje doser af NSAID'er.

Bivirkninger

Langvarig brug af antiinflammatoriske lægemidler i høje doser kan forårsage:

1. Forstyrrelse af nervesystemet - humørsvingninger, desorientering, svimmelhed, sløvhed, tinnitus, hovedpine, sløret syn;
2. Ændringer i arbejdet i hjertet og blodkar - hjerteslag, forhøjet blodtryk, hævelse.
3. Gastrit, sår, perforering, gastrointestinal blødning, dyspeptiske lidelser, ændringer i leverfunktionen med en stigning i leverenzymer;
4. Allergiske reaktioner - angioødem, erytem, ​​urticaria, boule dermatitis, bronchial astma, anafylaktisk shock;
5. Nyresvigt, nedsat vandladning.

Behandling af NSAID'er bør udføres inden for den mindste tilladte tid og minimale effektive doser.

Brug under graviditet

Det anbefales ikke at bruge NSAID-lægemidler i graviditeten, især i tredje trimester. Selv om der ikke er identificeret direkte teratogene virkninger, menes det, at NSAID kan forårsage for tidlig lukning af arterielle (Botallova) kanaler og nyrekomplikationer hos fosteret. Der er også information om for tidlig arbejdskraft. På trods heraf er aspirin i kombination med heparin blevet anvendt succesfuldt hos gravide kvinder med antiphospholipidsyndrom.

Ifølge de seneste data fra canadiske forskere var brugen af ​​NSAID i perioder på op til 20 uger med graviditet forbundet med en øget risiko for abort (abort). Ifølge resultaterne af undersøgelsen steg risikoen for abort med 2,4 gange, uanset dosis af det indtagne lægemiddel.

movalis

Lederen blandt ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler kan kaldes Movalis, som har en længere handlingstid og er tilladt til langvarig brug.

Det har en udtalt antiinflammatorisk virkning, der gør det muligt at tage det med slidgigt, ankyloserende spondylitis, reumatoid arthritis. Ikke blottet for smertestillende midler, antipyretiske egenskaber, beskytter bruskvæv. Det bruges til tandpine, hovedpine.

Bestemmelse af dosering, indgivelsesmåde (tabletter, injektioner, suppositorier) afhænger af sværhedsgraden, typen af ​​sygdommen.

celecoxib

Specifik inhibitor af COX-2, med en udpræget antiinflammatorisk og analgetisk virkning. Når den anvendes i terapeutiske doser, har gastrointestinal slimhinden næsten ingen negativ virkning, da den har en meget lav affinitet for COX-1, derfor forårsager den ikke en overtrædelse af syntesen af ​​forfatningsmæssige prostaglandiner.

Celecoxib tages som regel i en dosis på 100-200 mg dagligt i 1-2 doser. Den maksimale daglige dosis er 400 mg.

indomethacin

Betegner det mest effektive middel til ikke-hormonal virkning. Med arthritis lindrer indomethacin smerter, nedsætter svulmen i leddene og har en stærk antiinflammatorisk virkning.

Prisen på lægemidlet, uanset form for frigivelse (tabletter, salver, geler, rektal suppositorier) er ret lavt, den maksimale pris for tabletter er 50 rubler pr. Pakning. Når du bruger lægemidlet, skal du være forsigtig, da den har en betydelig liste over bivirkninger.

I farmakologi er indomethacin tilgængelig under betegnelserne Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indokollir.

ibuprofen

Ibuprofen kombinerer relativ sikkerhed og evnen til effektivt at reducere temperatur og smerte, så lægemidler baseret på det sælges uden recept. Som en febrifuge anvendes ibuprofen også til nyfødte. Det er bevist, at det reducerer temperaturen bedre end andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler.

Derudover er ibuprofen et af de mest populære over-the-counter analgetika. Som et antiinflammatorisk middel er det ikke ordineret så ofte, men lægemidlet er ret populært i reumatologi: det bruges til behandling af leddegigt, slidgigt og andre sygdomme i leddene.

De mest populære handelsnavne for ibuprofen omfatter Ibuprom, Nurofen, MIG 200 og MIG 400.

diclofenac

Måske er et af de mest populære NSAID'er, skabt tilbage i 60'erne. Formen af ​​frigivelse - tabletter, kapsler, injektion, suppositorier, gel. Dette middel til behandling af ledd kombinerer godt både høj anti-smerte aktivitet og høje anti-inflammatoriske egenskaber.

Fås under navnene Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Woordon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen og andre.

ketoprofen

Ud over de ovennævnte lægemidler indeholder en gruppe lægemidler af den første type, ikke-selektive NSAID'er, dvs. COX-1, et sådant lægemiddel som ketoprofen. Med sin virkning er den tæt på ibuprofen og fremstilles i form af tabletter, gel, aerosol, creme, opløsninger til ekstern brug og til injektion, rektal suppositorier (suppositorier).

Du kan købe dette produkt under varemærkerne Artrum, Febrofid, Ketonal, OKA, Artrozilen, Fastum, Fast, Flamax og Flexen.

aspirin

Acetylsalicylsyre reducerer evnen til at lime blodceller sammen og dannelsen af ​​blodpropper. Når du tager Aspirin, ekspanderer blodet og blodkarrene, hvilket fører til lindring af personens tilstand med hovedpine og intrakranialt tryk. Virkningen af ​​lægemidlet reducerer energiforsyningen i betændelsen og fører til dæmpningen af ​​denne proces.4

Aspirin er kontraindiceret hos børn under 15 år, da en komplikation i form af ekstremt alvorligt Reye-syndrom, hvor 80% af patienterne dør, er mulige. De resterende 20% af overlevende babyer kan være tilbøjelige til epilepsi og mental retardation.

Alternative stoffer: kondroprotektorer

Ofte ordineres chondroprotektorer til behandling af leddene, for eksempel lægemidlet Don. Folk forstår ofte ikke forskellen mellem NSAID og chondroprotektorer. NSAID'er lindrer hurtigt smerte, men de har også mange bivirkninger. Og chondroprotektorer beskytter bruskvæv, men de skal tages i 2-3 måneders kurser.

Sammensætningen af ​​de mest effektive chondroprotektorer omfatter 2 stoffer - glucosamin og chondroitin.

Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler

NSAID'er er blandt de mest efterspurgte stoffer. Deres læger på Yusupov Hospital er ordineret til patienter med inflammatoriske sygdomme, alvorlig smerte, høj feber. Samtidig bruger læger smertestillende midler, der ikke er relateret til NSAIDs til analgesi. I modsætning til opioid analgetika er NSAID ikke vanedannende.

For at bestemme indikationerne og kontraindikationerne for brugen af ​​NSAID'er i Yusupov hospitalet, gennemfører de en omfattende undersøgelse af patienter ved hjælp af moderne enheder fra førende globale producenter. Eksperter fra forskellige lande, der bestemmer vurderingen af ​​NSAID'er i henhold til deres handlekraft, er enige om, at forskellene i deres effektivitet som anæstetika og antiinflammatoriske lægemidler er forholdsvis små. Hvad er NSAID-behandling? Professorer, læger af den højeste kategori af Yusupov Hospital udarbejder en individuel ordning til behandling af patienter, brug NSAID'er registreret i Den Russiske Føderation.

Bivirkninger af NSAID'er

Bivirkninger af NSAID'er udtrykkes ujævnt. Alle klassiske NSAID'er kan øge blodtrykket på grund af effekten på nyrernes prostaglandiner og reducere effektiviteten af ​​de fleste antihypertensive stoffer: Angiotensin-konverterende enzymhæmmere, β-blokkere, diuretika (med undtagelse af calciumkanalblokkere). COX-2 hæmmere påvirker ikke blodtrykket og effektiviteten af ​​lægemidler, der anvendes til behandling af hypertension.

Læger fra Yusupov Hospital tager højde for, når de vælger de optimale NSAID'er, at de tager hensyn til interaktionen mellem ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler og andre lægemidler, som patienten modtager til behandling af den underliggende patologi. Alle medlemmer af NSAID-gruppen er kendetegnet ved bivirkninger, der opstår som følge af blokade af COX-enzymet. NSAIDs anæstetiske og antiinflammatoriske virkning er forbundet med undertrykkelsen af ​​funktionen af ​​den "inducerbare" form af COX-2, som er ansvarlig for overdreven produktion af prostaglandiner, de vigtigste mediatorer af inflammation og smerte i den patologiske proces. Selektive COX-2-hæmmere er ringere i manifestationen af ​​direkte virkninger ved ikke-selektive NSAID'er, men i deres negative reaktioner er de mindre aggressive over for mave-tarmkanalen. En signifikant risiko for at udvikle komplikationer i det kardiovaskulære system forekommer hos patienter, der tager stærkt selektive hæmmere af COX-2.

Læger vurderer den reelle risiko for bivirkninger ved langvarig brug af NSAID. For det første sættes der blandt komplikationerne NPVS-gastropati - en specifik patologi i den øvre mave-tarmkanal. Det er karakteriseret ved udseende af erosioner, mavesårets slimhinde i maven og duodenum, gastrisk katastrofer - perforering af orgelvæggen og blødningen.

For at undgå eller minimere de negative virkninger af NSAID'er på maveslimhinde og duodenale sår, bruger Yusupov Hospital-læger to metoder: De bruger de sikreste NSAID'er og kombinerer brugen af ​​stoffer med antisekretoriske midler (prostaglandinhæmmere eller syntetiske analoger af prostaglandiner). Reumatologi overholder anbefalingerne fra 2002 American Reumatology Association:

• Ved høj risiko for skade på slimhinden i den gastroduodenale zone, mens der tages klassiske npvs, er selektive COX-2-hæmmere ordineret i kombination med protonpumpehæmmere;
• hvis der er en risikofaktor, er de kun begrænset til den selektive inhibitor COX-2;
• Ved lav risiko anvendes ikke-selektive NSAID'er.

Bivirkninger af NSAID'er fra kardiovaskulærsystemet kan manifesteres ved myokardieinfarkt, pludselig koronar død og iskæmisk slagtilfælde.

Virkningsmekanismen for NSAID'er

Hovedfaktoren, der bestemmer virkningen af ​​NSAID'er, er deres evne til at inhibere produktionen af ​​prostaglandiner fra arachidonsyre ved inhibering af enzymet cyclooxygenase. Prostaglandiner øger smertefølsomhed og hypertermi, er involveret i krænkelse af mikrocirkulationen, udvikling af ødem. Thromboxan er en kraftfuld faktor i trombocytadhæsion til multicellulær dannelse. Den patologiske virkning af prostaglandiner forøges af frie radikaler. De dannes under enzymatisk oxidation af arachidonsyre og beskadigelse af cellemembraner.

Rollen af ​​begge isoformer af cyclooxygenase (COX-1, COX-2) i transformationerne af arachidonsyre i normale og patologiske tilstande er forskellig. COX-1 er konstant til stede i vævene. Hun er involveret i syntese af prostaglandiner, der beskytter maveslimhinden mod skader, der regulerer blodgennemstrømningen af ​​nyrerne. Bivirkninger af NSAID'er er forbundet med hæmning af COX-1 og et fald i de regulatoriske fysiologiske virkninger af prostaglandiner.

COX-2 er kun til stede som et strukturelt enzym i visse organer: hjernen, nyrerne, det kvindelige reproduktive system. COX-2-produktionen stiger under påvirkning af immune mediatorer involveret i udviklingen af ​​inflammation. Som følge heraf øges syntesen af ​​proinflammatoriske prostaglandiner, som forstærker aktiviteten af ​​inflammatoriske mediatorer, irriterende smertereceptorer i det patologiske fokus, hvilket bidrager til vækst og ødelæggelse af væv. Den antiinflammatoriske virkning af NSAID'er skyldes inhibering af COX-2.

Risikofaktorer for udvikling af komplikationer, når der tages NSAID

De fleste af de alvorlige komplikationer, der er forbundet med at tage NSAID'er, forekommer hos personer med genetisk prædisponering. Risikoen for at udvikle livstruende patologier i fordøjelsessystemet og kardiovaskulære systemer er meget højere med visse risikofaktorer. Risikofaktorer for gastropati omfatter:

• alder over 60 år
• gastritis eller Helicobacter pylori infektion;
• en historie med peptisk ulcus sygdom;
• rygning;
• alkoholmisbrug
• behandlingens varighed
• brugen af ​​høje doser af NSAID'er
• samtidige sygdomme
• brug af antikoagulerende midler og glukokortikoider.

Nogle risikofaktorer er forbundet med relativt moderat risiko, og andre med stor sandsynlighed for komplikationer. De tages i betragtning af lægerne på Yusupov hospitalet, når de planlægger strategien for at bruge NSAID'er i hvert enkelt tilfælde. Den mindste risiko for at udvikle patologien forbundet med at tage nonsteroidale antiinflammatoriske lægemidler hos patienter uden risikofaktorer. Forbedrer tolerancen for NSAID'er indtagelse af stoffer under eller efter et måltid, drikker rigeligt med vand, brug af enteriske former.

Læger i neurologi klinikken foreskriver nye sikre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler til patienter, bruger minimalt effektive doser af lægemidler, brug kombinerede NSAID'er, for eksempel ASAMI (ASA + sucralfat), artrotec (diclofenac med misoprostol). For at vælge de mest effektive og sikre NSAID'er, få en læge rådgivning ved at lave en aftale via telefon på Yusupov Hospital.

Bivirkninger af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler.

1. Ulcerogen virkning (læsion i mave-tarmkanalen) er den hyppigste og farlige bivirkning. Det skyldes kun delvis den lokale skadelige virkning af lægemidler på maveslimhinden, primært på grund af den ikke-selektive effekt på COX-1-enzymet som følge af systemisk virkning. Evnen af ​​ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler til at blokere COX-1 fører til udvikling af gastropati, sårdannelse i maven, blødning. Komplikationer af denne type er undertiden asymptomatiske, uden smerte, kvalme, halsbrand, uden følelse af ubehag og andre symptomer typisk for læsioner i mave-tarmkanalen. Gastrotoxicitet kan forekomme ikke kun når det indgives oralt, men også når det indgives parenteralt og rektalt.

Et mavesår forekommer hos 60% af patienterne, som regelmæssigt tager non-steroide antiinflammatoriske lægemidler. Generelt observeres bivirkninger hos ca. en tredjedel af patienterne. I 5% af tilfældene udgør de en alvorlig trussel mod livet. Eroser og sår i mavetarmkanalen i mavetarmkanalen på baggrund af at modtage ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler hos børn udvikles med næsten samme frekvens (20-30%) som hos voksne, men fører sjældent til komplikationer. I øjeblikket fremhævede det specifikke syndrom af NSAIDs-gastroduodenopati.

Risikofaktorer for udvikling af læsioner i mave-tarmkanalen i udnævnelsen af ​​ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler:

● - alder over 65 år. Alderdommen er den mest betydningsfulde blandt de mange faktorer, der bidrager til udviklingen af ​​gastropati i forbindelse med modtagelse af ikke-selektive ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler. Risikoen for at udvikle disse komplikationer øges med alderen årligt med 4%.

● - Mavesår i historien.

● - Høje doser eller samtidig anvendelse af flere ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler. Langtidsbehandling med ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler.

● Samtidig behandling med glukokortikosteroider. I kombination med ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler og glukokortikosteroider udvikler erosive og ulcerative læsioner i mave-tarmkanalen 10 gange oftere end med kun ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler.

● - Kvinde køn. Det har vist sig, at kvinder er mere modtagelige for de negative virkninger af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler.

● - Rygning, drikker alkohol.

● - tilgængelighed af H. pylori

Følgende stoffer er de farligste i form af ulcerogene virkninger: ketoprofen, indomethacin, piroxicam, aspirin (komprimerede tabletter), naproxen.

Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler bør ordineres efter et måltid, efter at have taget lægemidlet i 15 minutter, anbefales det ikke at gå i seng for at forhindre esophagitis.

2. Nefrotoksicitet. Nedsat nyrefunktion manifesteres i form af:

a) blokade af prostaglandinsyntese i nyrerne, hvilket forårsager vasokonstriktion og hæmmer renal blodgennemstrømning (manifesteret ved væskeretention i kroppen, proteinuri, hæmaturi, forhøjet blodtryk). Den mest udtalte effekt på den nyre blodgennemstrømning har phenylbutazon (butadion) og indomethacin.

b) Direkte virkninger på renal parenchyma, der forårsager interstitial nefritis, nefrotisk syndrom, papillekræv ("smertestillende nefropati"). Den mest farlige af dette er analgin.

Sulindak og paracetamol har den mindst effektive virkning på renal blodgennemstrømning.

3. Hæmatotoksicitet udvikler sig på grund af en negativ virkning på knoglemarv, mest karakteristisk for pyrazolidiner og pyrazoloner. De mest forfærdelige komplikationer ved deres anvendelse er aplastisk anæmi og agranulocytose.

4. Hæmoragisk syndrom (koagulopati) - ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler hæmmer blodpladeaggregeringen og har en moderat antikoagulerende effekt på grund af inhibering af prothrombindannelse i leveren. Ved udnævnelsen af ​​ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (især langvarig) kan blødning (gastrointestinal, gingival, uterin, hemorrhoidal) udvikle sig. I højere grad har denne effekt aspirin.

5. Neurotoksisk virkning - penetrering af blodhjernebarrieren, stofferne har en effekt på centralnervesystemet - hovedpine, svimmelhed, søvnløshed, agitation, irritabilitet, usædvanlig træthed, døsighed, bedøvelse, hæmning af refleksaktivitet, depression, perifer neuropati. Denne bivirkning er mere relateret til indomethacin og phenylbutazon, så disse lægemidler bør ikke administreres på ambulant basis til personer, hvis erhverv kræver øget opmærksomhed.

6. Hepatotoksicitet - alvorlige ændringer i aktiviteten af ​​transaminaser og andre leverenzymer, der manifesteres af gulsot, hepatitis, kan forekomme. En særlig leverskader, der opstår uden gulsot, men med et højt niveau af leverenzymer med den hurtige udvikling af leversvigt i kombination med svær encefalopati, krampeanfald, hjerneødem, kaldes Ray (Rayya) syndrom. Denne komplikation udvikler sig kun i pædiatrisk praksis, især hos børn under 5 til 6 år. Hos voksne patienter observeres Rays syndrom ikke. Risikofaktorer for udviklingen af ​​denne komplikation er hypertermi og forekomsten af ​​en viral infektion (influenza, vandkopper, ARVI). Reye syndrom udvikles, når ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (aspirin, analgin) ordineres til børn med viral infektion, det giver en høj dødelighed (op til 80%).

7. Allergiske reaktioner - kløe, hududslæt, urticaria, angioneurotisk ødem, Lyell syndrom (epidermal nekrolyse, - frigørelse af overfladelagene af huden), Stevens - Johnson (akut toksisk erythrodermi - rødme i huden og mucosale feber, ledsmerter og vesikeludslæt), bronchospasme, "aspirin astma". Lyells syndrom og Stevens-Johnsons syndrom - alvorlige hudlæsioner begynder med udbrud af en bullous udslæt som følge af medicinering, som gradvist bliver til nekrotisk epidermis detachment. Disse syndromer er forskellige i læsionsområdet: med en læsion på op til 30% af overfladen af ​​hud og slimhinder udvikler Stevens-Johnsons syndrom og med et læsionsområde på over 30%, Lyells syndrom. Lyells syndrom er kendetegnet ved svær kurs og høj dødelighed. Hudpræparater er mere almindelige med pyrazolidin og pyrazolon. Hos 5-20% af personer, der lider af bronchial astma, er der øget følsomhed overfor aspirin og andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler.

8. Både ikke-selektive og selektive COX-hæmmere, der er ordineret til brud som smertestillende midler, nedsætter udviklingen af ​​knoglemarv, hæmmer COX - 2. Det antages, at dette enzym starter processen med at dividere osteoblaster, som genopretter knoglevæv. Dette skaber visse begrænsninger for at ordinere denne gruppe af lægemidler til ældre. Nogle ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (indomethacin, diclofenac) er i stand til at forbedre ødelæggelsen af ​​brusk og knoglevæv.

9. Uønskede virkninger af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler under graviditeten. Accept af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler i de tidlige stadier af graviditeten (selv en gang om ugen) har en skadelig virkning på fostret - en teratogen effekt, der primært manifesteres af sedimentære anomalier hos den nyfødte.

Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler hæmmer syntesen af ​​prostaglandiner, som stimulerer myometriet, så deres brug kan forlænge graviditeten og sætte gang i arbejdet. Ved anvendelse i sen graviditet kan der forårsage lunghypertension hos nyfødte på grund af for tidlig lukning af kanalkanalen (anvendelse af indomethacin er særlig farlig). Aspirin kan forårsage blødning under fødslen.

Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler er kontraindiceret i erosive og ulcerative læsioner i mave-tarmkanalen, især i det akutte stadium, markant nedsat lever- og nyrefunktion, cytopeni, idiosyncrasi, graviditet.

Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler. Bivirkninger

De vigtigste bivirkninger af NSAID'er (ifølge J. G. Hardin og G. L. Longenecker, 1992)

Symptomer på læsioner i den øvre og nedre GI-kanal

Dårlig korreleret med udviklingen af ​​blødning og detekterbare læsioner.

Eroser og sår i maven

Nederlag i tyktarmen og tyndtarmen

Forårsager latent blodtab og jernmangelanæmi

Salicylater, diflunisal; sjældent, når andre NSAID'er tages

Astma og urticaria; sjældent sammenbrud

Kløe, ikke-specifikt udslæt; Må ikke være forbundet med NSAID'er

Normalt moderat asymptomatisk forhøjelse af leverenzymer

Sjældent i lavrisikogrupper; ofte hos patienter med ødem, nyresvigt, hyperkalæmi

Interstitiell nefritis, nefrotisk syndrom; mest almindeligvis indomethacin og phenoprofen

Advarsel!
Diagnose og ordinere behandling kun af en læge med personlig høring.
Videnskabelige og medicinske nyheder om behandling og forebyggelse af sygdomme hos voksne og børn.
Udenlandske klinikker, hospitaler og resorts - undersøgelse og rehabilitering i udlandet.
Ved brug af materialer fra webstedet - det aktive link er påkrævet.

Bivirkninger af NSAID'er

Den generelle egenskab af NSAID'er er ret høj absorption og biotilgængelighed, når det tages oralt. Kun acetylsalicylsyre og diclofenac har en biotilgængelighed på 30-70%, på trods af en høj absorptionsgrad.

Halveringstiden for eliminering af de fleste NSAID'er er 2-4 timer. Langvarige lægemidler, der cirkulerer i kroppen, såsom Phenylbutazon og Piroxicam, kan dog indgives 1-2 gange om dagen. Alle NSAID'er, med undtagelse af acetylsalicylsyre, er karakteriseret ved en høj grad af binding til plasmaproteiner (90-99%), der, når de interagerer med andre lægemidler, kan føre til en ændring i koncentrationen af ​​deres frie fraktioner i blodplasmaet.

NSAID'er metaboliseres som regel i leveren, udskilles deres metabolitter af nyrerne. Produkter af NSAID metabolisme har normalt ikke farmakologisk aktivitet.

Nogle NSAID'er ("indomethacin", "ibuprofen", "naproxen") elimineres fra kroppen med 10-20% uændret, og derfor kan tilstanden af ​​udskillelsesfunktionen af ​​nyrerne betydeligt ændre deres koncentration og den endelige kliniske effekt. Hastigheden af ​​fjernelse af NSAID afhænger af størrelsen af ​​den injicerede dosis og urin-pH. Da mange præparater af denne gruppe er svage organiske syrer udskilles de hurtigere i den alkaliske reaktion af urin end i sur.

1. Revmatiske sygdomme

Reumatisme (reumatisk feber), reumatoid arthritis, gigt- og psoriasisartritis, ankyloserende spondylitis (Bechterew's sygdom), Reiter's syndrom.

Det skal tages i betragtning, at med rheumatoid arthritis har NSAID kun en symptomatisk virkning uden at påvirke sygdommens forløb. De kan ikke standse processens progression, forårsage remission og forhindre udvikling af fælles deformiteter. Samtidig er den lettelse, som NSAID'er bringer til patienter med reumatoid arthritis, så signifikant, at ingen af ​​dem kan undvære disse lægemidler. Med stor kollagenose (systemisk lupus erythematosus, sclerodermi, etc.) er NSAID'er ofte ineffektive.

2. Ikke-reumatiske sygdomme i muskuloskeletale systemet

Slidgigt, myosit, tendovaginitis, traume (husstand, sport). Ofte under disse forhold, effektiv anvendelse af lokale NSAID doseringsformer (salver, cremer, geler).

3. Neurologiske sygdomme. Neuralgi, radiculitis, ischias, lumbago.

4. Nyre, hepatisk kolik.

5. Smerte syndrom af forskellige ætiologier, herunder hovedpine, tandpine, postoperativ smerte.

6. Feber (normalt ved kropstemperatur over 38,5 ° C).

7. Forebyggelse af arteriel trombose.

I. Fra mave-tarmkanalen

Det vigtigste negative træk ved alle NSAIDs er den store risiko for bivirkninger fra mave-tarmkanalen. Hos 30-40% af patienterne, der modtager NSAIDs, er der konstateret dyspeptiske sygdomme hos 10-20% - erosion og mavesår og duodenalsår i 2-5% - blødning og perforering.

På nuværende tidspunkt fremhævede et specifikt syndrom - NSAID-gastroduodenopati. Det skyldes kun delvis den lokale skadelige virkning af NSAID'er (de fleste er organiske syrer) på slimhinden og skyldes hovedsagelig hæmningen af ​​COX-1-isoenzymet som et resultat af stoffernes systemiske virkning. Derfor kan gastrotoxicitet forekomme med enhver administrationsvej for NSAID'er.

Skaderne i maveslimhinden forekommer i 3 trin: 1. Inhibering af prostaglandinsyntese i slimhinden; 2. Reduceret prostaglandin-medieret produktion af beskyttelsesslim

og bicarbonater; 3. Udseende af erosioner og sår, som kan være kompliceret ved blødning eller perforering.

Skader er ofte lokaliseret i maven, hovedsageligt i den antrale eller præpyloriske sektion. Kliniske symptomer på NSAID-gastroduodenopati hos næsten 60% af patienterne, især de ældre, er fraværende, så diagnosen er i mange tilfælde etableret med fibrogastroduodenoskopi. Samtidig er det ikke påvist, at der hos mange patienter med dyspeptiske klager er slimhindebeskadigelse. Fraværet af kliniske symptomer i NSAID-gastroduodenopati er forbundet med den smertestillende virkning af lægemidler. Derfor anses patienter, især ældre, som ikke oplever bivirkninger fra mave-tarmkanalen under langvarig administration af NSAID'er, som en øget risiko for at udvikle alvorlige komplikationer af NSAID-gastroduodenopati (blødning, alvorlig anæmi) og kræver særlig omhyggelig overvågning, herunder endoskopisk undersøgelse.

Risikofaktorer for gastrotoxicitet: kvinder over 60 år, rygning, alkoholmisbrug, familiens historie af sår, samtidige alvorlige hjerte-kar-sygdomme, samtidig indtagelse af glukokortikoider, immunosuppressive midler, antikoagulanter, langvarig NSAID-behandling, høje doser eller samtidig brug af to eller flere NSAID'er. gastrotoxicitet har aspirin, indomethacin og

piroxicam, ketorolac, den mindste - ibuprofen, paracetamol. For at forebygge disse manifestationer er det nødvendigt:

1. Tag NSAID efter måltider og drik rigeligt med vand

2. Samtidig udnævnelse med NSAID'er af lægemidler, der beskytter slimhinden

mave-tarmkanalen membran (antacida, H2-blokkere osv.)

3. Ændring af taktikken med at bruge NSAID'er, dvs. skifte til parenteral administration (selv om dette ikke løser problemet helt, men kun lindrer manifestationerne af gastroduodenopati)

4. Anvendelse af selektive NSAID'er: meloxicam, nimesulid, der selektivt blokererer COX-2

II. Nefrotoksicitet er den næststørste gruppe af uønskede NSAID-reaktioner. NSAID'er forværrer renal blodgennemstrømning og har en direkte effekt på nyrernes parenchyma, ofte på baggrund af en eksisterende patologi. Den mest farlige i denne henseende analgin, indomethacin.

Indomethacin og phenylbutazon har den mest udtalte effekt på den nyre blodgennemstrømning.

NSAID'er kan have en direkte virkning på nyrene parenchyma, hvilket forårsager interstitial nefritis (den såkaldte "smertestillende nefropati"). Den mest farlige i denne henseende er phenacetin. Eventuel alvorlig skade på nyrerne indtil udvikling af alvorlig nyresvigt. Udviklingen af ​​akut nyresvigt ved brug af NSAID som følge af akut allergisk interstitiel nefritis er beskrevet.

Risikofaktorer for nefrotoksicitet: alder over 65 år, levercirrhose, tidligere nyrepatologi, nedsat blodvolumen, langvarig NSAID-behandling, samtidig behandling med diuretika.

III. Hæmatotoksicitet. Overtrædelse af bloddannelse manifesteres af et fald i indholdet af leukocytter i blodet (leukopeni, agranulocytose), blodplader (thrombocytopeni), mindre ofte erythrocytter (anæmi). De fleste af disse lidelser er udtrykt ved anvendelse af dipyron. Derfor er overvågning af blodets tilstand en uundværlig betingelse for langvarig NSAID-behandling. Mest karakteristiske for pyrazolidiner og pyrazoloner. De mest forfærdelige komplikationer ved deres anvendelse er aplastisk anæmi og agranulocytose.

IV. Koagulationsdefekt. NSAID'er hæmmer blodpladeaggregering og har moderat antikoagulerende virkning ved at hæmme dannelsen af ​​prothrombin i leveren. Som følge heraf kan blødning udvikle sig, oftere fra mave-tarmkanalen, blødning, udseendet af blod i urinen. Denne effekt bruges til at forhindre trombose i iskæmisk hjertesygdom (aspirin).

V. Hepatotoksicitet. Ændringer i aktiviteten af ​​transaminaser og andre enzymer kan noteres. I alvorlige tilfælde - gulsot, hepatitis. Børn kan udvikle Rays syndrom, når de tager aspirin (leverskader med alvorlig encefalopati og cerebralt ødem).

VI. Neurotoksicitet. Manifestes af svimmelhed, stupor, ring og tinnitus. Disse manifestationer er mest karakteristiske for aspirin, indomethacin.

VII. Allergiske reaktioner. Hududslæt, angioødem, anafylaktisk shock, Lyell og Stevens-Johnsons syndromer, allergisk interstitiel nefritis osv. Kan forårsage eventuelle NSAID'er, men oftere med aspirin og dipyron. Hud manifestationer er mere almindelige med pyrazoloner og pyrazolidiner. Bronchospasme udvikler som regel hos patienter med bronchial astma og oftere, når de tager aspirin. Det kan skyldes allergiske mekanismer.

VIII. Svække sammentrækningen af ​​livmoderens muskler. Langvarig graviditet og forlængelse af arbejdets forløb.

IX. Teratogen virkning. Manifestes af abnormiteter af det kardiovaskulære system i fosteret, når der tages NSAID i de tidlige stadier af graviditeten.

Kontraindikationer

Kontraindikationer til brugen af ​​mavesår og duodenalsår i den akutte fase, graviditet, alvorlig skade på lever og nyrer, leukopeni, hæmoragisk diatese. Disse lægemidler bør udvises forsigtigt for personer med tendens til allergiske reaktioner og børn.

Former for produktion af NSAID'er

Synonym: Ortophen Tabletter 25 mg, indenfor 3 p / s efter at have spist Ampuller 2,5% - 3 ml / m

Synonym: Brufenum Tablets 200.400 og 600 mg, inden for 3 p / s efter måltider

Synonym: Feldene kapsler 20 mg oralt 1 p / s Suppositorier: 20 mg rektalt 1 p / s

Synonym: Naproxi Tablets 250 og 500 mg oralt 3 p / s efter måltider

Synonym: Metindol Tablets 25 mg inside.Capsules 25 mg oralt 3 p / s efter et måltid. Suppositorier 100 mgrealno 3 p / s

Synonym: Movalis Tabletter 7,5 og 15 mg 1p / s under måltiderne

Nabumeton Tablets 500 og 750 mg 1 p / s efter måltider

Synonym: Celebrex kapsler 100 og 200 mg 2 p / s efter måltider

Alt om ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er, NSAID'er)

Denne omfattende kategori af lægemidler, kombineret med forkortelsen NSAIDs, er først og fremmest afhængig af hyppigheden af ​​lægeordinationer blandt forskellige inflammatoriske sygdomme ledsaget af smerte.

NSAIDs popularitet er eksplicit:

• lægemidler stopper hurtigt smerter, har antipyretiske og antiinflammatoriske virkninger;
• Moderne værktøjer er tilgængelige i forskellige doseringsformer: De anvendes bekvemt i form af salver, geler, sprayer, injektioner, kapsler eller suppositorier;
• mange af stofferne i denne gruppe kan købes uden recept.

Til trods for tilgængeligheden og generel publicitet er NSAID'er slet ikke en sikker gruppe af stoffer. Ukontrolleret modtagelse og selvforskrivning af patienter kan forårsage mere skade end god. Prescribe medicin skal læge!

NSAID-klassificering

Gruppen af ​​ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler er meget omfattende og indeholder en række forskellige lægemidler, der er forskelligartede i kemisk struktur og virkningsmekanismer.

Studiet af denne gruppe begyndte i første halvdel af sidste århundrede. Den allerførste repræsentant er acetylsalicylsyre, hvis aktive bestanddel er salicylin, som blev isoleret i 1827 fra pilbark. Efter 30 år har forskere lært at syntetisere dette stof og dets natriumsalt - det samme aspirin, som indtager sin niche på apotekshylderne.

I øjeblikket anvendes i klinisk medicin mere end 1000 slags stoffer oprettet på basis af NSAID'er.

Vi kan skelne mellem følgende retninger i klassificeringen af ​​disse stoffer:

Kemisk struktur

NSAID'er kan udledes:

• carboxylsyrer (salicylsyre - Aspirin; eddikesyre - Indomethacin, Diclofenac, Ketorolac; Propionisk - Ibuprofen, Naproxen; Nikotinsyre - Nifluminsyre);
• pyrozaloner (phenylbutazon);
• oxycam (piroxicam, meloxicam);
• Coxib (Celecoxib, Rofecoxib);
• sulfonanilider (Nimesulid);
• alkanoner (Nabumetone).

Ifølge sværhedsgraden af ​​kampen mod inflammation

Den vigtigste kliniske effekt for denne gruppe af lægemidler er antiinflammatorisk, så en vigtig klassificering af NSAID er en, der tager højde for styrken af ​​denne effekt. Alle stoffer tilhørende denne gruppe er opdelt i besiddelse:

• udtalt anti-inflammatorisk virkning (aspirin, indomethacin, diclofenac, aceclofenac, nimesulid, meloxicam);
• svag antiinflammatorisk virkning eller ikke-narkotiske analgetika (Metamizole (Analgin), Paracetamol, Ketorolac).

På hæmning af COX

COX eller cyclooxygenase er et enzym, der er ansvarlig for en kaskade af transformationer, som fremmer produktionen af ​​inflammatoriske mediatorer (prostaglandiner, histamin, leukotriener). Disse stoffer understøtter og forbedrer inflammatorisk proces, øger vævgennemtrængelighed. Der er to typer enzym: COX-1 og COX-2. COX-1 er et "godt" enzym, som bidrager til produktionen af ​​prostaglandiner, der beskytter mave-tarmslimhinden. COX -2 er et enzym, der fremmer syntesen af ​​inflammatoriske mediatorer. Afhængigt af hvilken type COX blokerer stoffet, udsender:

• ikke-selektive COX-hæmmere (Butadion, Analgin, Indomethacin, Diclofenac, Ibuprofen, Naproxen, Ketorolac).

De blokerer begge COX-2, på grund af hvilke de lindrer inflammation, og COX-1 - resultatet af langvarig brug er uønskede bivirkninger fra mave-tarmkanalen;

• selektive COX-2 hæmmere (Meloxicam, Nimesulide, Celecoxib, Etodolac).

Selektivt blokere kun COX-2 enzymet, samtidig med at syntesen af ​​prostaglandiner reduceres, men har ingen gastrotoksisk virkning.

Ifølge nylige undersøgelser findes en anden type enzym, COX-3, som er indeholdt i cerebral cortex og cerebrospinalvæske. Acetaminophen (aceclofenac) er selektivt påvirket af dette enzym.

Virkningsmekanisme og virkninger

Den vigtigste virkningsmekanisme for denne gruppe af lægemidler er hæmning af enzymet cyclooxygenase.

Anti-inflammatorisk effekt

Inflammation opretholdes og udvikles med dannelsen af ​​specifikke stoffer: prostaglandiner, bradykinin, leukotriener. I den inflammatoriske proces af arachidonsyre med deltagelse af COX-2 dannes prostaglandiner.

Ud over COX-2 kan NSAID'er også blokere COX-1, som også er involveret i syntesen af ​​prostaglandiner, men er nødvendig for at genoprette integriteten af ​​mavetarmslimhinden. Hvis stoffet blokerer begge varianter af enzymet, kan det have en negativ indvirkning på fordøjelseskanalen.

Ved at reducere syntesen af ​​prostaglandiner reduceres ødem og infiltration i det inflammatoriske fokus.

NSAID'er, der kommer ind i kroppen, bidrager til det faktum, at en anden inflammatorisk mediator bradykinin ikke kan interagere med celler, og dette bidrager til normalisering af mikrocirkulationen, indsnævring af kapillærerne, hvilket har en positiv virkning på lindring af inflammation.

Under påvirkning af denne gruppe af lægemidler reduceres produktionen af ​​histamin og serotonin - biologisk aktive stoffer, der forværrer inflammatoriske forandringer i kroppen og bidrager til deres progression.

NSAID'er hæmmer peroxidering i cellemembraner, og som du ved, er frie radikaler en stærk faktor, som understøtter inflammation. Inhibering af peroxidering er en af ​​retningerne i den antiinflammatoriske virkning af NSAID'er.

Analgetisk virkning

Den analgetiske virkning ved indtagelse af NSAID'er opnås på grund af, at lægemidler fra denne gruppe kan trænge ind i centralnervesystemet, undertrykke aktiviteten af ​​smertefølsomhedscentre der.

I den inflammatoriske proces forårsager en stor ophobning af prostaglandiner hyperalgesi - en stigning i smertefølsomhed. Da NSAID'er bidrager til at reducere produktionen af ​​disse mediatorer, øges patientens smertetærskel automatisk: Når prostaglandinsyntussen er stoppet, føles patienten smerte mindre akut.

Blandt alle NSAID'er er der en separat gruppe af lægemidler, der har en uudviklet antiinflammatorisk virkning, men en stærk bedøvelse er ikke-narkotiske analgetika: Ketorolac, Metamizol (Analgin), Paracetamol. De er i stand til at eliminere:

• hovedpine, dental, ledd, muskel, menstruationssmerter, smerter ved neuritis;
• smerter overvejende inflammatorisk karakter.

I modsætning til narkotiske smertestillende lægemidler virker ikke NSAID'er på opioidreceptorer, hvilket betyder:

• ikke forårsage stofafhængighed
• Undgå at undertrykke respiratoriske og hostecentre;
• Forsøg ikke forstoppelse med hyppig brug.

Antipyretisk virkning

NSAID'er har en hæmmende, hæmmende virkning på produktionen af ​​stoffer i centralnervesystemet, som ophidser midten af ​​termoregulering i hypothalamus-E1-prostaglandinerne, interleukiner-11. Medikamenterne hæmmer overførslen af ​​excitation i hypothalamusens kerner, der er et fald i varmegenerering - en forøget kropstemperatur vender tilbage til normal.

Virkningen af ​​lægemidler forekommer kun ved høj kropstemperatur, NSAID'er har ikke denne effekt ved et normalt temperaturniveau.

Antitrombotisk virkning

Denne effekt er mest udtalt i acetylsalicylsyre (aspirin). Lægemidlet er i stand til at hæmme blodpladeaggregering (sticking). Det er meget udbredt i kardiologi som et antiplatelet middel - et middel, der forhindrer dannelsen af ​​blodpropper, ordineres til forebyggelse i hjertesygdomme.

Indikationer for brug

Det er usandsynligt, at en anden gruppe af stoffer kan "prale" af en så bred liste over indikationer for brug, som har NSAID'er. Det er en række kliniske tilfælde og sygdomme, hvor lægemidler har den ønskede virkning, der gør NSAID'er til en af ​​de mest anbefalede lægemidler af læger.

Indikationer for at ordinere NSAID er:

• reumatologiske sygdomme, gouty og psoriasis arthritis;
• neuralgi, radikulitis med radikulært syndrom (rygsmerter, giver til benet);
• andre sygdomme i muskuloskeletale systemet: slidgigt, tendovaginitis, myositis, traumatiske skader;
• nyre- og leverkolik (sædvanligvis vist kombination med antispasmodik)
• feber over 38,5 ° C;
• inflammatorisk smertesyndrom;
• smerte under menstruation
• antiplatelet terapi (aspirin);
• smerte i den postoperative periode.

Da smerten af ​​en inflammatorisk karakter ledsages af op til 70% af alle sygdomme, bliver det tydeligt, hvor bredt forskrivningsområdet er for denne gruppe af lægemidler.

NSAID'er er de valgte lægemidler til afhjælpning og lindring af akut smerte i artikulære patologier af forskellig oprindelse, neurologiske rodsyndromer - lumbodyni, ischias. Det skal forstås, at årsagen til sygdommen ikke påvirker NSAID, men kun lindrer akut smerte. Når slidgigt har en symptomatisk virkning, forhindrer ikke udviklingen af ​​fælles deformitet.

NSAID'er ordineres til smertefuld menstruation forårsaget af øget uterintone på grund af prostaglandin-F2a-overproduktion. Forberedelser er ordineret ved første udseende af smerte i starten eller på dagen til et månedligt forløb på op til 3 dage.

Denne gruppe af lægemidler er slet ikke harmløs og har bivirkninger og uønskede reaktioner, så lægen skal ordinere NSAID'er. Ukontrolleret modtagelse og selvmedicinering kan true udviklingen af ​​komplikationer og uønskede bivirkninger.

Mange patienter spørger sig selv: Hvilket NSAID er det mest effektive, fjerner bedst smerten? Et entydigt svar på dette spørgsmål kan ikke gives, da NSAID'er bør vælges til behandling af inflammatorisk sygdom hos hver enkelt patient. Valget af lægemidlet bør foretages af en læge og bestemmes af dets effektivitet, tolerance for bivirkninger. Der findes ikke noget bedre NSAID til alle patienter, men der er et bedre NSAID for hver enkelt patient!

Bivirkninger og kontraindikationer

På mange organers og systemers side kan NSAID'er forårsage uønskede virkninger og reaktioner, især ved hyppig og ukontrolleret indtagelse.

Gastrointestinale sygdomme

Den mest karakteristiske bivirkning for ikke-selektive NSAID'er. I 40% af alle patienter, der får NSAIDs, er der konstateret fordøjelsesforstyrrelser hos 10-15% - erosion og ulcerative forandringer i mave-tarmkanalen i 2-5% - blødning og perforering.

De mest gastrotoksiske er Aspirin, Indomethacin, Naproxen.

nefrotoksicitet

Den næst mest almindelige gruppe af uønskede reaktioner, der forekommer på baggrund af medicin. Indledningsvis kan funktionelle ændringer udvikles i nyrernes arbejde. Derefter udvikles organisk patologi med langvarig brug (fra 4 måneder til seks måneder) med dannelsen af ​​nyresvigt.

Mindsket blodpropper

Denne effekt er mere udtalt hos patienter, der allerede tager indirekte antikoagulantia (heparin, warfarin) eller har leverproblemer. Lav koagulabilitet kan føre til spontan blødning.

Leverlidelser

Leverskader kan forekomme fra enhver NSAID, især på baggrund af alkoholindtagelse, selv i små doser. Med længerevarende (mere end en måned) kan indtag af diclofenac, phenylbutazon, sulindac, giftig hepatitis med gulsot udvikle sig.

Overtrædelser af det kardiovaskulære og hæmatopoietiske system

Ændringer i blodtællingen med forekomsten af ​​anæmi og trombocytopeni udvikles hyppigst, når der tages Analgin, Indomethacin, Acetylsalicylsyre. Hvis knoglemarvshomatopoiesen ikke er beskadiget, normaliseres billedet i perifert blod 2 uger efter afbrydelsen af ​​lægemidlet, og de patologiske forandringer forsvinder.

Patienter med hypertensionshistorie eller risiko for koronararteriesygdom med langvarig brug af NSAID-blodtryksfigurer kan "vokse op" - destabilisering af hypertension udvikler sig, og når der tages ikke-selektive og selektive antiinflammatoriske lægemidler, er der mulighed for en øget risiko for myokardieinfarkt.

Allergiske reaktioner

Med individuel intolerance over for lægemidlet såvel som hos personer med prædisponering for hyperergiske reaktioner (lider af bronchial astma af allergisk oprindelse, pollinose) kan forskellige manifestationer af allergier over for NSAID'er observeres - fra urticaria til anafylaksi.

Allergiske manifestationer spænder fra 12 til 14% af alle bivirkninger på denne gruppe af lægemidler og er mere almindelige, når der tages phenylbutazon, analgin, amidopyrin. Men kan observeres på absolut nogen repræsentant for gruppen.

Allergier kan manifestere sig som kløende udslæt, hævelse af hud og slimhinder, allergisk rhinitis, conjunctivitis, urticaria. Quincke ødem og anafylaktisk shock udgør 0,05% blandt alle komplikationer. Når du tager ibuprofen, kan hårtab til tider forekomme op til skaldethed.

Uønskede virkninger under graviditeten

Nogle NSAID'er har en teratogen effekt på fosteret: at tage aspirin i første trimester kan føre til opdeling af fostrets øvre gane. I de sidste uger af graviditeten hæmmer NSAID'er begyndelsen af ​​arbejdskraft. På grund af inhiberingen af ​​syntesen af ​​prostaglandiner reduceres livmoderens motoraktivitet.

Der er ingen optimal NSAID uden bivirkninger. Gastrotoksiske reaktioner i selektive NSAID'er (Meloxicam, Nimesulide, Aceclofenac) er mindre udtalte. Men for hver patient er det nødvendigt at vælge stoffet individuelt under hensyntagen til de dermed forbundne sygdomme og tolerabilitet.

Memo, når du tager NSAIDs. Hvad patienten skal vide

Patienter skal huske, at en "magisk" pille, der helt fjerner tandpine, hovedpine eller anden smerte, kan være fuldstændig urimelig for deres krop, især hvis det tages ukontrollabelt og ikke ordineret af en læge.

Der er en række enkle regler, som patienter skal følge, når de tager NSAID:

1. Hvis en patient har et valg af NSAID'er, bør man opholde sig på selektive lægemidler med færre bivirkninger: aceclofenac, movalis, nise, celecoxib, rofecoxib. Den mest aggressive for maven er aspirin, ketorolac, indomethacin.
2. Hvis en patient havde en historie med mavesår eller erosive forandringer, gastropati og lægen foreskrev antiinflammatoriske lægemidler for at lindre akut smerte, bør de ikke tages mere end fem dage (før lindring af inflammation) og kun under beskyttelse af protonpumpehæmmere (PPI'er): omeprazol, rameprazol, pantoprozol. Effekten af ​​NSAID'er, der er giftige for maven, er således udjævnet, og risikoen for tilbagevenden af ​​erosive eller ulcerative processer reduceres.
3. Nogle sygdomme kræver konstant brug af antiinflammatoriske lægemidler. Hvis lægen anbefaler regelmæssigt at tage NSAID'er, skal patienten inden en lang modtagelse foretage FGDS og undersøge tilstanden af ​​mave-tarmkanalen. Hvis der som følge af undersøgelsen opdages selv ubetydelige ændringer i slimhinden, eller patienten har subjektive klager over fordøjelseskanalerne, bør NSAID'en hele tiden tages sammen med protonpumpehæmmere (omeprazol, pantoprazol).
4. Ved ordination af aspirin til forebyggelse af trombose bør personer over 60 år også udføre gastroskopi en gang om året, og hvis der er risici fra mave-tarmkanalen, bør de hele tiden tage stoffet fra IPP-gruppen.
5. Hvis patientens tilstand forværres som følge af at tage NSAID'er, forekommer allergiske reaktioner, mavesmerter, svaghed, hudfarve, forværring af vejrtrækning eller andre manifestationer af individuel intolerance, skal du straks kontakte din læge.

Individuelle egenskaber ved stoffer

Overvej de nuværende populære repræsentanter for NSAID'er, deres analoger, dosering og hyppighed af administration, indikationer for brug.

Acetylsalicylsyre (Aspirin, Aspirin UPSA, Aspirin Cardio, Trombon ASS)

På trods af udseendet af nye NSAID'er fortsætter aspirin aktivt med medicinsk praksis, ikke kun som et antipyretisk og antiinflammatorisk middel, men også som et antiplatelet middel til hjerte- og vaskulære sygdomme.

Tildel lægemidlet i form af tabletter inden i efter at have spist.

Aspirin bør tages regelmæssigt i doser anbefalet af lægen til forebyggelse af trombose hos personer, der har haft myokardieinfarkt, har andre kardiovaskulære sygdomme, sygdomme i cerebral kredsløb.

Anti-inflammatoriske og antipyretiske virkninger af lægemidlet har feber, hovedpine, migræne, reumatologiske sygdomme, neuralgi.

Sådanne lægemidler som Citramon, Askofen, Cardiomagnyl indeholder acetylsalicylsyre i deres sammensætning.

Acetylsalicylsyre har mange bivirkninger, især negativt påvirker det maveslimhinden. For at reducere de ulcerogene virkninger af aspirin bør tages efter et måltid, skal du drikke tabletterne med vand.

En historie med mavesår og duodenalsår er kontraindikationer for at ordinere dette lægemiddel.

I øjeblikket er der moderne præparater med alkaliske additiver, enten i form af brusende tabletter indeholdende acetylsalicylsyre, som bedre tolereres og giver mindre irriterende virkning på maveslimhinden.

Nimesulid (Nise, Nimesil, Nimulid, Coxtral)

Lægemidlet har antiinflammatoriske, analgetiske og antipyretiske virkninger. Det har en virkning på slidgigt, tendovaginitis, smertsyndrom med skader, den postoperative periode.

Tilgængelig under forskellige handelsnavne i form af tabletter på 0,1 og 0,2 g, granuler til indtagelse i 2 g poser (. Aktiv ingrediens), 1% suspension til indtagelse, 1% gel til ekstern brug. En række former for frigivelse gør stoffet meget populært til modtagelse.

Nimesulid ordineres oralt til voksne ved 0,1-0,2 g, 2 gange dagligt, til børn, med en hastighed på 1,5 mg / kg, 2-3 gange om dagen. Gelen påføres det smertefulde hudområde 2-3 gange om dagen i mere end 10 sammenhængende dage.

Peptisk sår, markerede lidelser i lever og nyrer, graviditet og amning er kontraindikationer for at tage medicinen.

Meloxicam (Movalis, Artrozan, Melox, Meloflex)

Lægemidlet tilhører de selektive NSAID'er. Dens utvivlsomme fordele er i modsætning til ikke-selektive lægemidler mindre ulcerogene virkninger på mave-tarmkanalen og bedre tolerabilitet.

Det har en udpræget antiinflammatorisk og analgetisk aktivitet. Det bruges til reumatoid arthritis, arthrose, ankyloserende spondylitis, til lindring af episoder af opstået smerte af inflammatorisk oprindelse.

Tilgængelig i form af tabletter på 7,5 og 15 mg, rektal suppositorier på 15 mg. Det sædvanlige daglige indtag for voksne er 7,5-15 mg.

Det bør tages i betragtning, at en lavere forekomst af bivirkninger, mens du tager meloxicam, ikke garanterer deres fravær, såvel som andre NSAID'er, kan stoffet udvikle individuel intolerance. Sjældent er der en stigning i blodtryk, svimmelhed, dyspepsi og høretab, mens du tager meloxicam.

Du bør ikke blive involveret i at tage stoffet for et mavesår, erosive processer i maven i historien, det er kontraindiceret under graviditet og amning.

Diclofenac (Ortofen, Voltaren, Dikloberl, Dikloben, Naklofen)

Diclofenac injektioner til mange patienter, der lider af "lumbago" i nedre ryg, bliver "bjærgningsinjektioner" for at lindre smerter og lindre betændelse.

Lægemidlet er tilgængeligt i forskellige doseringsformer: Som en 2,5% opløsning i ampuller til intramuskulær administration, tabletter på 15 og 25 mg, rektal suppositorier 0,05 g, 2% salve til ekstern brug.

Diclofenac er bedre end acetylsalicylsyre, ibuprofen i styrke af antiinflammatorisk virkning.

Anvend lægemidlet til neurologiske problemer, krænkelse og hævelse af nerve rødder, myalgi, traumatisk og postoperativ smerte, gigt, arthrose, bursitis.

I en passende dosis forårsager diclofenac sjældent bivirkninger, men de er mulige: fordøjelsessystemet i mavesystemet (epigastrisk smerte, kvalme, diarré), hovedpine, svimmelhed og allergiske reaktioner. I tilfælde af bivirkninger skal du afbryde medicinen og kontakte din læge.

Til dato fremstilles narkotika diclofenka-natrium, med langvarig virkning: dieloberl retard, voltaren retard 100. Effekten af ​​en tablet varer i en dag.

Aceclofenac (Aertal)

Nogle forskere kalder Aertal - lederen blandt NSAID'er, fordi dette lægemiddel ifølge kliniske undersøgelser medførte langt færre bivirkninger end andre selektive NSAID'er.

Det er umuligt at pålideligt sige, at aceclofenac er "det bedste af det bedste", men det faktum, at bivirkningerne forekommer mindre, når det tages, end det er, når andre NSAID'er tages, er et klinisk bevist faktum.

Lægemidlet er tilgængeligt i form af tabletter på 0,1 g. Det anvendes til kronisk og akut smerte af en inflammatorisk karakter.

Bivirkninger forekommer sjældent og manifesterer i form af dyspepsi, svimmelhed, søvnforstyrrelser, hudallergiske reaktioner.

Caution bør tages af aceclofenac til personer, der har problemer med fordøjelseskanalen. Lægemidlet er kontraindiceret under graviditet, amning.

Celecoxib (Celebrex)

Relativt nye, moderne selektive NSAID'er med nedsatte negative virkninger på maveslimhinden.

Lægemidlet er tilgængeligt i kapsler på 0,1 og 0,2 g. Det anvendes til leddpatologier: rheumatoid arthritis, arthrose, synovitis, samt andre inflammatoriske processer i kroppen, ledsaget af smerte.

Udpeget af 0,1 g, 2 gange om dagen eller 0,2 g en gang. Multiplikationen og timingen for optagelse skal angives af den behandlende læge.

Ligesom alle NSAID'er er celecoxib ikke blottet for uønskede virkninger og bivirkninger, udtrykt, omend i mindre grad. Patienter, der tager stoffet, kan blive forstyrret af dyspepsi, mavesmerter, søvnforstyrrelser, ændringer i blodtalet med udviklingen af ​​anæmi. Hvis der opstår bivirkninger, skal du stoppe med at bruge medicinen og konsultere en læge.

Ibuprofen (Nurofen, MIG 200, Bonifen, Dolgit, Ibupron)

Et af de få NSAID'er, der ikke kun har antiinflammatoriske, analgetiske og antipyretiske virkninger, men også immunmodulerende.

Der er tegn på evnen af ​​ibuprofen til at påvirke produktionen af ​​interferon i kroppen, hvilket giver det bedste immunrespons og forbedrer kroppens uspecifikke forsvarsrespons.

Lægemidlet er taget i smerte af inflammatorisk oprindelse, både under akutte forhold og i kronisk patologi.

Lægemidlet kan fremstilles i form af tabletter 0,2; 0,4; 0,6 g, tyggetabletter, drageer, tabletter med forlænget frigivelse, kapsler, sirup, suspension, creme og gel til ekstern brug.

Påfør ibuprofen ind og ud, gnid de berørte områder og steder på kroppen.

Ibuprofen tolereres sædvanligvis godt, har en relativt svag ulcerogen aktivitet, hvilket giver den en stor fordel i forhold til acetylsalicylsyre. Nogle gange, når ibuprofen er taget, kan bøjning, halsbrand, kvalme, flatulens, højt blodtryk, hudallergiske reaktioner forekomme.

Ved forværring af mavesår, graviditet og amning kan dette lægemiddel ikke tages.

Pharmacy showcases er fulde af forskellige repræsentanter for NSAIDs, reklamer på tv-skærme lover at patienten vil glemme smerte for evigt, tage det samme antiinflammatoriske lægemiddel... Læger anbefaler stærkt: ikke selvmedicinere, hvis der opstår smerte! Valget af NSAID'er bør kun udføres under ledelse af en specialist!