Bivirkninger af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler.

1. Ulcerogen virkning (læsion i mave-tarmkanalen) er den hyppigste og farlige bivirkning. Det skyldes kun delvis den lokale skadelige virkning af lægemidler på maveslimhinden, primært på grund af den ikke-selektive effekt på COX-1-enzymet som følge af systemisk virkning. Evnen af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler til at blokere COX-1 fører til udvikling af gastropati, sårdannelse i maven, blødning. Komplikationer af denne type er undertiden asymptomatiske, uden smerte, kvalme, halsbrand, uden følelse af ubehag og andre symptomer typisk for læsioner i mave-tarmkanalen. Gastrotoxicitet kan forekomme ikke kun når det indgives oralt, men også når det indgives parenteralt og rektalt.

Et mavesår forekommer hos 60% af patienterne, som regelmæssigt tager non-steroide antiinflammatoriske lægemidler. Generelt observeres bivirkninger hos ca. en tredjedel af patienterne. I 5% af tilfældene udgør de en alvorlig trussel mod livet. Eroser og sår i mavetarmkanalen i mavetarmkanalen på baggrund af at modtage ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler hos børn udvikles med næsten samme frekvens (20-30%) som hos voksne, men fører sjældent til komplikationer. I øjeblikket fremhævede det specifikke syndrom af NSAIDs-gastroduodenopati.

Risikofaktorer for udvikling af læsioner i mave-tarmkanalen i udnævnelsen af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler:

● - alder over 65 år. Alderdommen er den mest betydningsfulde blandt de mange faktorer, der bidrager til udviklingen af gastropati i forbindelse med modtagelse af ikke-selektive ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler. Risikoen for at udvikle disse komplikationer øges med alderen årligt med 4%.

● - Mavesår i historien.

● - Høje doser eller samtidig anvendelse af flere ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler. Langtidsbehandling med ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler.

● Samtidig behandling med glukokortikosteroider. I kombination med ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler og glukokortikosteroider udvikler erosive og ulcerative læsioner i mave-tarmkanalen 10 gange oftere end med kun ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler.

● - Kvinde køn. Det har vist sig, at kvinder er mere modtagelige for de negative virkninger af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler.

● - Rygning, drikker alkohol.

● - tilgængelighed af H. pylori

Følgende stoffer er de farligste i form af ulcerogene virkninger: ketoprofen, indomethacin, piroxicam, aspirin (komprimerede tabletter), naproxen.

Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler bør ordineres efter et måltid, efter at have taget lægemidlet i 15 minutter, anbefales det ikke at gå i seng for at forhindre esophagitis.

2. Nefrotoksicitet. Nedsat nyrefunktion manifesteres i form af:

a) blokade af prostaglandinsyntese i nyrerne, hvilket forårsager vasokonstriktion og hæmmer renal blodgennemstrømning (manifesteret ved væskeretention i kroppen, proteinuri, hæmaturi, forhøjet blodtryk). Den mest udtalte effekt på den nyre blodgennemstrømning har phenylbutazon (butadion) og indomethacin.

b) Direkte virkninger på renal parenchyma, der forårsager interstitial nefritis, nefrotisk syndrom, papillekræv ("smertestillende nefropati"). Den mest farlige af dette er analgin.

Sulindak og paracetamol har den mindst effektive virkning på renal blodgennemstrømning.

3. Hæmatotoksicitet udvikler sig på grund af en negativ virkning på knoglemarv, mest karakteristisk for pyrazolidiner og pyrazoloner. De mest forfærdelige komplikationer ved deres anvendelse er aplastisk anæmi og agranulocytose.

4. Hæmoragisk syndrom (koagulopati) - ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler hæmmer blodpladeaggregeringen og har en moderat antikoagulerende effekt på grund af inhibering af prothrombindannelse i leveren. Ved udnævnelsen af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (især langvarig) kan blødning (gastrointestinal, gingival, uterin, hemorrhoidal) udvikle sig. I højere grad har denne effekt aspirin.

5. Neurotoksisk virkning - penetrering af blodhjernebarrieren, stofferne har en effekt på centralnervesystemet - hovedpine, svimmelhed, søvnløshed, agitation, irritabilitet, usædvanlig træthed, døsighed, bedøvelse, hæmning af refleksaktivitet, depression, perifer neuropati. Denne bivirkning er mere relateret til indomethacin og phenylbutazon, så disse lægemidler bør ikke administreres på ambulant basis til personer, hvis erhverv kræver øget opmærksomhed.

6. Hepatotoksicitet - alvorlige ændringer i aktiviteten af transaminaser og andre leverenzymer, der manifesteres af gulsot, hepatitis, kan forekomme. En særlig leverskader, der opstår uden gulsot, men med et højt niveau af leverenzymer med den hurtige udvikling af leversvigt i kombination med svær encefalopati, krampeanfald, hjerneødem, kaldes Ray (Rayya) syndrom. Denne komplikation udvikler sig kun i pædiatrisk praksis, især hos børn under 5 til 6 år. Hos voksne patienter observeres Rays syndrom ikke. Risikofaktorer for udviklingen af denne komplikation er hypertermi og forekomsten af en viral infektion (influenza, vandkopper, ARVI). Reye syndrom udvikles, når ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (aspirin, analgin) ordineres til børn med viral infektion, det giver en høj dødelighed (op til 80%).

7. Allergiske reaktioner - kløe, hududslæt, urticaria, angioneurotisk ødem, Lyell syndrom (epidermal nekrolyse, - frigørelse af overfladelagene af huden), Stevens - Johnson (akut toksisk erythrodermi - rødme i huden og mucosale feber, ledsmerter og vesikeludslæt), bronchospasme, "aspirin astma". Lyells syndrom og Stevens-Johnsons syndrom - alvorlige hudlæsioner begynder med udbrud af en bullous udslæt som følge af medicinering, som gradvist bliver til nekrotisk epidermis detachment. Disse syndromer er forskellige i læsionsområdet: med en læsion på op til 30% af overfladen af hud og slimhinder udvikler Stevens-Johnsons syndrom og med et læsionsområde på over 30%, Lyells syndrom. Lyells syndrom er kendetegnet ved svær kurs og høj dødelighed. Hudpræparater er mere almindelige med pyrazolidin og pyrazolon. Hos 5-20% af personer, der lider af bronchial astma, er der øget følsomhed overfor aspirin og andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler.

8. Både ikke-selektive og selektive COX-hæmmere, der er ordineret til brud som smertestillende midler, nedsætter udviklingen af knoglemarv, hæmmer COX - 2. Det antages, at dette enzym starter processen med at dividere osteoblaster, som genopretter knoglevæv. Dette skaber visse begrænsninger for at ordinere denne gruppe af lægemidler til ældre. Nogle ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (indomethacin, diclofenac) er i stand til at forbedre ødelæggelsen af brusk og knoglevæv.

9. Uønskede virkninger af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler under graviditeten. Accept af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler i de tidlige stadier af graviditeten (selv en gang om ugen) har en skadelig virkning på fostret - en teratogen effekt, der primært manifesteres af sedimentære anomalier hos den nyfødte.

Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler hæmmer syntesen af prostaglandiner, som stimulerer myometriet, så deres brug kan forlænge graviditeten og sætte gang i arbejdet. Ved anvendelse i sen graviditet kan der forårsage lunghypertension hos nyfødte på grund af for tidlig lukning af kanalkanalen (anvendelse af indomethacin er særlig farlig). Aspirin kan forårsage blødning under fødslen.

Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler er kontraindiceret i erosive og ulcerative læsioner i mave-tarmkanalen, især i det akutte stadium, markant nedsat lever- og nyrefunktion, cytopeni, idiosyncrasi, graviditet.

Anti-inflammatoriske lægemidler til ledd (NSAID): en gennemgang af midlerne

Den inflammatoriske proces i næsten alle tilfælde ledsager reumatisk patologi, hvilket signifikant reducerer patientens livskvalitet. Derfor er en af de førende retninger i behandlingen af leddets sygdomme antiinflammatorisk behandling. Denne effekt har flere grupper af stoffer: Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er), glucocorticoider til systemisk og lokal anvendelse, delvist kun som led i en omfattende behandling - chondroprotektorer.

I denne artikel betragter vi gruppen af narkotikaopførte nSAID'er.

Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er)

Dette er en gruppe af stoffer, hvis virkninger er antiinflammatoriske, antipyretiske og smertestillende. Alvorligheden af hver af dem er forskellig for forskellige lægemidler. Disse stoffer kaldes ikke-steroide, fordi de adskiller sig i struktur fra hormonelle præparater, glukokortikoider. Sidstnævnte har også en stærk anti-inflammatorisk virkning, men de har også de negative egenskaber ved steroidhormoner.

Virkningsmekanismen for NSAID'er

Virkningsmekanismen for NSAID'er er den vilkårlige eller selektive hæmning (inhibering) af dem af sorter af COX-cyclooxygenase-enzymet. COG er indeholdt i mange væv i vores krop og er ansvarlig for produktionen af forskellige biologisk aktive stoffer: prostaglandiner, prostacycliner, thromboxan og andre. Prostaglandiner er igen mediatorer af inflammation, og jo flere af dem er jo mere udtalt den inflammatoriske proces. NSAID'er, hæmmer COX, reducerer niveauerne af prostaglandiner i vævene, og den inflammatoriske proces regresserer.

NSAID Aftalingsordning

Nogle NSAID'er har en række ret alvorlige bivirkninger, mens andre lægemidler i denne gruppe ikke er karakteriseret. Dette skyldes egenskaberne af virkningsmekanismen: indflydelsen af lægemidler på forskellige cyclooxygenasearter - COX-1, COX-2 og COX-3.

COX-1 findes i en sund person i næsten alle organer og væv, især i fordøjelseskanalen og nyrerne, hvor den udfører sine vigtigste funktioner. For eksempel er syntetiserede COX-prostaglandiner aktivt involveret i at opretholde integriteten i mavetarm og tarmslimhinde, opretholdelse af tilstrækkelig blodgennemstrømning i det, nedsættelse af udskillelsen af saltsyre, stigende pH, sekretion af phospholipider og slim, stimulerende celleproliferation (reproduktion). COX-1-hæmmende lægemidler medfører et fald i prostaglandinniveauer ikke kun i det inflammatoriske fokus, men også i hele kroppen, hvilket kan medføre negative konsekvenser, som vil blive diskuteret nedenfor.

COX-2 er som regel fraværende eller findes i sunde væv, men i ubetydelige mængder. Dens niveau stiger direkte under betændelse og i dets meget ild. Narkotika, der selektivt nedsætter COX-2, selv om de ofte tages systematisk, men de virker præcist på fokus og reducerer den inflammatoriske proces i den.

COX-3 er også involveret i udviklingen af smerte og feber, men det har intet at gøre med betændelse. Visse NSAID'er påvirker denne type enzym og har liten effekt på COX-1 og 2. Nogle forfattere mener dog, at COX-3 som en selvstændig isoform af enzymet ikke eksisterer, og det er en variant af COG-1: disse spørgsmål har brug for gennemfører yderligere forskning.

NSAID-klassificering

Der er en kemisk klassificering af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler baseret på det aktive stofs molekylers strukturelle egenskaber. Imidlertid er biokemiske og farmakologiske termer sandsynligvis af ringe interesse for en bred kreds af læsere, så vi tilbyder dig en anden klassificering, der er baseret på selektiviteten af hæmning af COX. Ifølge hende er alle NSAID'er opdelt i:
1. Ikke-selektiv (påvirker alle typer COX, men for det meste COX-1):

indomethacin;
ketoprofen;
piroxicam;
aspirin;
diclofenac;
Atsiklofenak;
naproxen;
Ibuprofen.

2. Ikke-selektiv, der optræder ligeligt på COX-1 og COX-2:

3. Selektiv (hæmmer COX-2):

Nogle af de ovennævnte stoffer har praktisk talt ingen antiinflammatorisk virkning, men har en større grad af analgetisk (Ketorolac) eller antipyretisk virkning (Aspirin, Ibuprofen), så vi vil ikke tale om disse stoffer i denne artikel. Lad os tale om disse NSAID'er, hvis anti-inflammatoriske virkning er mest udtalt.

Farmakokinetik et overblik

Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler anvendes munden eller intramuskulært.
Når indtagelse absorberes godt i fordøjelseskanalen, er deres biotilgængelighed ca. 70-100%. Det absorberes bedre i et surt miljø, og et skift i pH i maven til den alkaliske side nedsætter absorptionen. Den maksimale koncentration af det aktive stof i blodet bestemmes inden for 1-2 timer efter indtagelse af lægemidlet.

Når det indgives intramuskulært, binder lægemidlet til blodproteiner med 90-99%, hvilket danner funktionelt aktive komplekser.

De trænger godt ind i organer og væv, især i fokus for inflammation og synovialvæske (placeret i fælleshulrummet). NSAID'er udskilles i urinen. Halveringstiden varierer meget afhængigt af stoffet.

Kontraindikationer til brug af NSAID'er

Forberedelser af denne gruppe bør ikke anvendes under følgende betingelser:

individuel overfølsomhed over for komponenterne
mavesår og duodenalsår, samt andre ulcerative læsioner i fordøjelseskanalen;
leuco- og trombopeni;
alvorlige krænkelser af nyrer og lever
graviditet.

De vigtigste bivirkninger af NSAID'er

ulcerogen virkning (medicinernes evne til at fremkalde udvikling af sår og erosioner i mave-tarmkanalen);
dyspeptiske lidelser (mave ubehag, kvalme og andre);
bronkospasme;
toksiske virkninger på nyrerne (krænkelse af deres funktion, forhøjet blodtryk, nefropati);
toksiske virkninger på leveren (øget aktivitet i blodet af hepatiske transaminaser);
toksiske virkninger på blodet (reduktion i antallet af dannede elementer op til aplastisk anæmi, nedsat blodkoagulation, manifesteret ved blødning);
forlængelse af graviditeten
allergiske reaktioner (hududslæt, kløe, anafylaksi).

Antallet af rapporter om bivirkninger af narkotika af narkotika, der blev modtaget i 2011-2013

Funktioner af NSAID-terapi

Da lægemidlet i denne gruppe i større eller mindre grad har en skadelig virkning på maveslimhinden, skal de fleste tages efter måltider, drikke rigeligt med vand og helst med parallel brug af lægemidler til at opretholde mave-tarmkanalen. Protonpumpehæmmere virker som regel i denne rolle: omeprazol, rabeprazol og andre.

Behandling af NSAID'er bør udføres inden for den mindste tilladte tid og minimale effektive doser.

Personer med nedsat nyrefunktion såvel som ældre patienter ordineres som regel en dosis, der er lavere end den gennemsnitlige terapeutiske, da metaboliske processer i disse kategorier af patienter er nedsat: det aktive stof har en virkning og elimineres i længere tid.
Overvej individuelle præparater af NSAID'er mere detaljeret.

Indomethacin (Indomethacin, Metindol)

Form frigivelse - tabletter, kapsler.

Det har en udpræget anti-inflammatorisk, analgetisk og antipyretisk virkning. Det hæmmer aggregeringen (limning sammen) blodplader. Den maksimale koncentration i blodet bestemmes 2 timer efter indgivelsen, halveringstiden er 4-11 timer.

Tildele som regel inden for 25-50 mg 2-3 gange om dagen.

De bivirkninger, der er anført ovenfor for dette lægemiddel, er ret udtalte, så nu bruges det relativt sjældent og giver plads til andre, mere sikre stoffer i denne henseende.

Diclofenac (Almiral, Voltaren, Diklak, Dikloberl, Naklofen, Olfen og andre)

Formen af frigivelse - tabletter, kapsler, injektion, suppositorier, gel.

Det har en udpræget anti-inflammatorisk, analgetisk og antipyretisk virkning. Hurtigt og fuldstændigt absorberet i mave-tarmkanalen. Den maksimale koncentration af det aktive stof i blodet nås på 20-60 minutter. Næsten 100% absorberes med blodproteiner og transporteres gennem kroppen. Maksimal koncentration af lægemidlet i synovialvæske bestemmes efter 3-4 timer, dets halveringstid er 3-6 timer fra den og 1-2 timer fra blodplasma. Udskilt i urinen, galde og afføring.

Den anbefalede voksne dosis af diclofenac er som regel 50-75 mg 2-3 gange om dagen i munden. Den maksimale daglige dosis er 300 mg. Retardformen, der svarer til 100 g af lægemidlet i en tablet (kapsel), tages en gang om dagen. Ved intramuskulær administration er en enkeltdosis 75 mg, hyppigheden af indgift er 1-2 gange om dagen. Lægemidlet i form af en gel anbringes med et tyndt lag på huden i området med inflammationsstedet, hvor mange applikationer der anvendes - 2-3 gange om dagen.

Etodolac (Aethol fort)

Form frigivelse - 400 mg kapsler.

Anti-inflammatoriske, antipyretiske og smertestillende egenskaber af dette lægemiddel er også ret udtalte. Det har en moderat selektivitet - det virker primært på COX-2 i det inflammatoriske fokus.

Absorberes hurtigt fra mavetarmkanalen, når det tages oralt. Biotilgængelighed er ikke afhængig af fødeindtag og antacidpræparater. Den maksimale koncentration af det aktive stof i blodet bestemmes efter 60 minutter. 95% bundet til blodproteiner. Halveringstiden for plasma er 7 timer. Udskåret primært fra urin.

Det bruges til akut eller langvarig behandling af reumatologiske sygdomme: slidgigt, reumatoid arthritis, ankyloserende spondylitis, såvel som i tilfælde af smerter ved enhver ætiologi.
Det anbefales at tage lægemidlet 400 mg 1-3 gange dagligt efter måltid. Hvis det er nødvendigt, forlænget behandling, skal dosis af lægemidlet justeres 1 gang om 2-3 uger.

Kontraindikationsstandard. Bivirkninger ligner dem af andre NSAID'er, men på grund af den relative selektivitet af lægemidlet forekommer de mindre hyppigt og er mindre udtalte.
Reducerer effekten af nogle antihypertensive stoffer, især ACE-hæmmere.

Aceclofenac (Aertal, Diclotol, Zerodol)

Fås i form af tabletter på 100 mg.

En værdig analog af diclofenac med en lignende antiinflammatorisk og analgetisk virkning.
Efter indtagelse absorberes det hurtigt og praktisk taget 100% af maveslimhinden. Ved samtidig indtagelse af mad sænkes absorptionshastigheden, men dens grad forbliver den samme. Associeret med plasmaproteiner næsten fuldstændigt, i denne form, der spredes gennem kroppen. Koncentrationen af lægemidlet i synovialvæsken er ret høj: det når 60% af dets koncentration i blodet. Den gennemsnitlige halveringstid er 4-4,5 timer. Udskilles hovedsageligt af nyrerne.

Det anbefales at tage 100 mg ved måltidstid, vask en tablet med 100 ml vand. Modtagelsesfrekvens - 2 gange om dagen. Dosisjustering af ældre patienter er ikke nødvendig.

Bivirkningerne bør noteres dyspepsi, kvalme, diarré, mavesmerter, øget aktivitet af hepatiske transaminaser, svimmelhed: Disse symptomer er ret almindelige i 1-10 tilfælde ud af 100. Andre bivirkninger er meget mindre almindelige, især mavesår - mindre end en patient pr. 10.000.

Det er muligt at reducere sandsynligheden for bivirkninger ved at ordinere patienten den minimale effektive dosis så hurtigt som muligt.

Aceclofenac anbefales ikke under graviditet og amning.
Reducerer den antihypertensive effekt af antihypertensive stoffer.

Piroxicam (Piroxicam, Fedin-20)

Udgivelsesformularen - tabletter på 10 mg.

Foruden antiinflammatoriske, analgetiske og antipyretiske virkninger har den også en antiplatelet effekt.

Godt absorberet i mave-tarmkanalen. Samtidig fødeindtag sænker absorptionshastigheden, men påvirker ikke graden af dens påvirkning. Den maksimale koncentration i blodet registreres efter 3-5 timer. Koncentrationen i blodet er meget højere ved intramuskulær indgivelse af lægemidlet, snarere end efter oral indtagelse. 40-50% trænger ind i synovialvæsken, findes i modermælk. Undergår en række ændringer i leveren. Udskilt i urinen og afføringen. Halveringstiden er 24-50 timer.

Den analgetiske virkning manifesteres inden for en halv time efter at have taget p-pillen og fortsætter i en dag.

Doseringen af lægemidlet varierer afhængigt af sygdommen og varierer fra 10 til 40 mg pr. Dag i en eller flere doser.

Kontraindikationer og bivirkninger er standard.

Tenoksikam (Texamen-L)

Formfrigivelse - pulver til injektionsvæske, opløsning.

Påfør intramuskulært i en dosis på 2 ml (20 mg af lægemidlet) om dagen. Ved akut gigtartritis - 40 mg 1 gang pr. Dag i 5 dage i træk på samme tid.

Forbedrer virkningerne af indirekte antikoagulantia.

Lornoksikam (Ksefokam, Larfiks, Lorakam)

Udgivelsesformen - tabletter på 4 og 8 mg, pulver til fremstilling af injektionsvæske, opløsning, indeholdende 8 mg af et præparat.

Den anbefalede dosis til oral administration af 8-16 mg dagligt i 2-3 gange. Tag pillen før du spiser, og drik rigeligt med vand.

Intramuskulært eller intravenøst injiceret ved 8 mg pr. Gang. Frekvens af injektioner pr. Dag: 1-2 gange. Injektionsvæske, opløsning er nødvendig for at tilberede umiddelbart før brug. Den maksimale daglige dosis er 16 mg.
Ældre patienter behøver ikke at reducere dosen af lornoxicam, men på grund af sandsynligheden for bivirkninger fra mave-tarmkanalen bør personer med nogen gastrointestinal patologi tage det med forsigtighed.

Meloxicam (Movalis, Melbek, Revmoksikam, Rekoksa, Meloks og andre)

Formudgivelse: 7,5 og 15 mg tabletter, 2 ml injektionsopløsning i en ampulle indeholdende 15 mg af det aktive stof, rektal suppositorier, der også indeholder 7,5 og 15 mg meloxicam.

Selektiv inhibitor af TsOG-2. Sjældent end andre stoffer i NSAID-gruppen forårsager det bivirkninger i form af nyreskade og gastropati.

Som regel anvendes lægemidlet parenteralt i de første par dage af behandlingen. 1-2 ml opløsning injiceres dybt ind i musklen. Når den akutte inflammatoriske proces aftager lidt, overføres patienten til meloxicam-tabletformen. Indvendigt anvendes det uanset måltid 7,5 mg 1-2 gange om dagen.

Celecoxib (Celebrex, Revmoksib, Zitzel, Flogoksib)

Form frigivelse - kapsler på 100 og 200 mg af lægemidlet.

Specifik inhibitor af COX-2, med en udpræget antiinflammatorisk og analgetisk virkning. Når den anvendes i terapeutiske doser, har gastrointestinal slimhinden næsten ingen negativ virkning, da den har en meget lav affinitet for COX-1, derfor forårsager den ikke en overtrædelse af syntesen af forfatningsmæssige prostaglandiner.

Celecoxib tages som regel i en dosis på 100-200 mg dagligt i 1-2 doser. Den maksimale daglige dosis er 400 mg.

Bivirkninger er sjældne. I tilfælde af langvarig brug af lægemidlet i høje doser er ulceration af mavemuskulaturen i fordøjelseskanalen, gastrointestinal blødning, agranulocytose og trombocytopeni mulige.

Rofecoxib (Denebol)

Udgivelsesformularen - opløsning til injektioner i ampuller på 1 ml, der indeholder 25 mg aktiv ingrediens, tabletter.

En stærkt selektiv hæmmer af COX-2 med udtalte antiinflammatoriske, analgetiske og antipyretiske egenskaber. Næsten ingen effekt på mavetarmkanalen i mavetarmkanalen og i nyretæppet.

Det anbefales at tage oralt ved 12,5-25 mg 1 gang om dagen. I tilfælde af svær smertsyndrom kan initialdosis være 50 mg i en enkelt dosis 1 gang pr. Dag.

Med forsigtighed foreskrevet af kvinder i 1. og 2. trimester af graviditet, under amning, personer der lider af bronchial astma eller alvorlig nyresvigt.

Risikoen for bivirkninger fra mave-tarmkanalen øges, når der tages lang dosering af lægemidlet i lang tid såvel som hos ældre patienter.

Etoricoxib (Arcoxia, Exinef)

Udgivelsesformen - tabletter på 60 mg, 90 mg og 120 mg.

Selektiv inhibitor af TsOG-2. Syntesen af prostaglandiner i maven påvirker ikke trombocytfunktionen, der ikke har nogen virkning.

Lægemidlet tages oralt, uanset måltidet. Den anbefalede dosis afhænger af sygdommens sværhedsgrad og varierer mellem 30-120 mg pr. Dag i 1 modtagelse. Ældre patienter behøver ikke at justere doseringen.

Bivirkninger er yderst sjældne. Som regel noteres de af patienter, der tager etoricoxib i 1 år eller derover (til alvorlige reumatiske sygdomme). Spekteret af uønskede reaktioner, der forekommer i dette tilfælde, er ekstremt bredt.

Nimesulid (Nimesic, Nimesil, Nimid, Aponil, Nimesin, Remesulid og andre)

Form frigivelse: 100 mg tabletter, granulater til fremstilling af suspensioner til oral administration i poser indeholdende 1 dosis af lægemidlet - 100 mg gel i et rør.

En stærkt selektiv hæmmer af COX-2 med en udpræget anti-inflammatorisk, analgetisk og antipyretisk virkning.

Tag lægemidlet inden for 100 mg to gange om dagen efter måltider. Varigheden af behandlingen bestemmes individuelt. Gelen påføres det berørte område, forsigtigt gnider ind i huden. Mangfoldigheden af ansøgning - 3-4 gange om dagen.

Ved udnævnelse af nimesulid til ældre patienter er dosisjustering ikke nødvendig. Det er nødvendigt at reducere dosen i tilfælde af alvorlige krænkelser af patientens lever- og nyrefunktion. Kan have en hepatotoksisk virkning, hæmmer leverfunktionen.

Under graviditet, især i 3. trimester, anbefales det ikke at tage nimesulid. Under amning er stoffet også kontraindiceret.

Nabumetone (Sinmeton)

Formudgivelse - tabletter på 500 og 750 mg.

Ikke-selektiv hæmmer af COX.

En enkeltdosis til en voksen patient er 500-750-1000 mg under eller efter et måltid. I alvorlige tilfælde kan dosis øges til 2 gram pr. Dag.

Bivirkninger og kontraindikationer ligner dem hos andre ikke-selektive NSAID'er.
Når graviditet og amning ikke anbefales.

Kombinerede nonsteroidale antiinflammatoriske lægemidler

Der er stoffer, der indeholder to eller flere aktive stoffer fra gruppen af NSAID'er eller NSAID'er i kombination med vitaminer eller andre lægemidler. Nedenfor er de vigtigste.

Dolar. Indeholder 50 mg diclofenacnatrium og 500 mg paracetamol. I dette præparat kombineres den udtalte antiinflammatoriske effekt af diclofenac med den lyse analgetiske virkning af paracetamol. Tag lægemidlet inde i en 1 tablet 2-3 gange om dagen efter måltiderne. Den maksimale daglige dosis er 3 tabletter.
Neurodiclovit. Kapsler indeholdende 50 mg diclofenac, vitamin B1 og B6 samt 0,25 mg vitamin B12. Her forstærkes diclofenacs anæstetiske og antiinflammatoriske virkning af B-vitaminer, der forbedrer stofskiftet i nervesystemet. Den anbefalede dosis af lægemidlet er 1-3 kapsler om dagen i 1-3 doser. Tag stoffet efter et måltid og drik masser af væsker.
Olfen-75, fremstillet i form af en injektionsvæske, ud over diclofenac i en mængde på 75 mg indeholder også 20 mg lidokain: på grund af tilstedeværelsen i opløsningen af sidstnævnte bliver injektionen af lægemidlet mindre smertefuldt for patienten.
Fanigan. Dens sammensætning ligner Dolarien: 50 mg diclofenacnatrium og 500 mg Paracetamol. Det anbefales at tage 1 tablet 2-3 gange om dagen.
Flamidez. Meget interessant, forskellig fra andet stof. Ud over 50 mg diclofenac og 500 mg paracetamol indeholder den også 15 mg serratiopeptidase, som er et proteolytisk enzym og har en fibrinolytisk, antiinflammatorisk og anti-ødem effekt. Tilgængelig i form af tabletter og gel til lokal brug. Pillen tages oralt efter at have spist, med et glas vand. Som regel er 1 tablet ordineret 1-2 gange om dagen. Den maksimale daglige dosis er 3 tabletter. Gelen bruges eksternt og anvender den på den berørte hud 3-4 gange om dagen.
Maksigezik. Lægemidlet er ens i sammensætning og virkning af Flamidz beskrevet ovenfor. Forskellen ligger i producenten.
Diplo-P-Farmeks. Sammensætningen af disse tabletter ligner Dolaren. Doserne er de samme.
Dolar. Det samme.
Doleks. Det samme.
Oksalgin-DP. Det samme.
Tsinepar. Det samme.
Diklokain. Ligesom Olfen-75 indeholder den diclofenacnatrium og lidocain, men begge aktive ingredienser er i halv dosering. Følgelig er svagere i aktion.
Dolar gel. Den indeholder diclofenacnatrium, mentol, linolie og methylsalicylat. Alle disse komponenter har i varierende grad en antiinflammatorisk virkning og forstærker virkningerne af hinanden. Gelen påføres den berørte hud 3-4 gange om dagen.
Nimid Forte. Tabletter indeholdende 100 mg nimesulid og 2 mg tizanidin. Dette lægemiddel kombinerer succesfuldt de antiinflammatoriske og analgetiske virkninger af nimesulid med muskelafslappende effekt af tizanidin. Det bruges i tilfælde af akut smerte forårsaget af spasm af skelets muskler (på en populær måde - når rødderne bliver kvalt). Tag stoffet inde efter at have spist, og drik masser af væsker. Den anbefalede dosis er 2 tabletter pr. Dag i 2 opdelte doser. Den maksimale behandlingstid er 2 uger.
Nizalid. Ligesom nimide forte indeholder nimesulid og tizanidin i lignende doser. De anbefalede doser er de samme.
Alit. Opløselige tabletter indeholdende 100 mg nimesulid og 20 mg dicycloverin, som er en muskelafslappende middel. Accepter indenfor efter mad, vask med et glas væske. Det anbefales at tage 1 tablet 2 gange om dagen i højst 5 dage.
Nanogan. Sammensætningen af dette lægemiddel og den anbefalede dosis svarer til dem af lægemidlet Alit, der er beskrevet ovenfor.
Oksigan. Det samme.

Nonsteroidale antiinflammatoriske lægemidler: liste og priser

Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er, NSAID'er) er lægemidler, som har analgetiske (analgetiske), antipyretiske og antiinflammatoriske virkninger.

Mekanismen for deres handling er baseret på blokering af visse enzymer (COX, cyclooxygenase), de er ansvarlige for produktionen af prostaglandiner - kemikalier, der bidrager til betændelse, feber, smerte.

Ordet "non-steroid", som er indeholdt i gruppen af stoffer, understreger, at stofferne i denne gruppe ikke er syntetiske analoger af steroidhormoner - kraftige hormonelle antiinflammatoriske lægemidler.

De mest kendte repræsentanter for NSAID: aspirin, ibuprofen, diclofenac.

Hvordan virker NSAID'er?

Hvis analgetika kæmper direkte med smerte, reducerer NSAID'er både de mest ubehagelige symptomer på sygdommen: smerte og betændelse. De fleste af stofferne i denne gruppe er ikke-selektive inhibitorer af enzymet cyclooxygenase, der hæmmer effekten af begge dets isoformer (sorter) - COX-1 og COX-2.

Cyclo-oxygenase er ansvarlig for produktionen af prostaglandiner og thromboxan fra arachidonsyre, som igen er opnået fra phospholipiderne af cellemembranen med enzymet phospholipase A2. Prostaglandiner, blandt andre funktioner, er mediatorer og regulatorer i udviklingen af inflammation. Denne mekanisme blev opdaget af John Wayne, som senere modtog Nobelprisen for sin opdagelse.

Hvornår er disse lægemidler ordineret?

NSAID'er bruges som regel til behandling af akut eller kronisk inflammation ledsaget af smerte. Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler har været særlig populære til behandling af leddene.

Vi opregner de sygdomme, som disse lægemidler er ordineret til:

akut gigt
dysmenoré (menstruationssmerter);
knoglesmerter forårsaget af metastaser;
postoperativ smerte;
feber (feber);
intestinal obstruktion;
renal kolik;
moderat smerte på grund af betændelse eller blødt vævsskade
lændesmerter;
rygsmerter
hovedpine;
migræne;
artrose;
reumatoid arthritis
smerte i Parkinsons sygdom.

NSAID er kontraindiceret i erosive og ulcerative læsioner i mave-tarmkanalen, især i det akutte stadium, svær nedsat lever- og nyrefunktion, cytopeni, idiosyncrasi og graviditet. Skal forsigtigt ordineres til patienter med bronchial astma såvel som personer, der tidligere har påvist bivirkninger, når andre NSAID'er tages.

Liste over fælles NSAID'er til behandling af leddene

Vi opregner de mest berømte og effektive NSAID'er, der bruges til behandling af led og andre sygdomme, når der kræves antiinflammatoriske og antipyretiske virkninger:

Nogle lægemidler er svagere, ikke så aggressive, andre er designet til akut artrose, når der er behov for hurtig indgriben for at stoppe farlige processer i kroppen.

Hvad er fordelene ved NSAIDs nye generation

Bivirkninger opstår ved langvarig brug af NSAID'er (for eksempel ved behandling af osteochondrose) og består i nederlag i maveslimhinde og tolvfingre med dannelse af sår og blødning. Denne mangel på ikke-selektive NSAID'er har ført til udviklingen af nye generationsmedikamenter, der kun blokerer COX-2 (inflammatorisk enzym) og ikke påvirker funktionen af COX-1 (beskyttelsesenzym).

Således er nygenerative lægemidler praktisk taget uden ulcerogene bivirkninger (beskadigelse af slimhinden i fordøjelseskanalen) forbundet med langvarig brug af ikke-selektive NSAID'er, men de øger risikoen for trombotiske komplikationer.

Blandt manglerne i den nye generation af stoffer kan kun nævnes deres høje pris, hvilket gør det utilgængeligt for mange mennesker.

NSAID'er af den nye generation: liste og priser

Hvad er det? Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler af en ny generation virker meget mere selektivt, de hæmmer COX-2 i større grad, mens COX-1 forbliver praktisk talt intakt. Dette forklarer lægemidlets forholdsvis høje effektivitet, som kombineres med en minimal mængde bivirkninger.

Listen over populære og effektive ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler i den nye generation:

Movalis. Det har antipyretisk, velmeret analgetisk og antiinflammatorisk virkning. Den største fordel ved dette værktøj er, at det med regelmæssigt tilsyn af en læge kan tages i en temmelig lang periode. Tilgængelig meloxicam i form af en opløsning til intramuskulære injektioner, tabletter, suppositorier og salver. Meloxicam (movalis) tabletter er meget praktiske, fordi de er langtidsvirkende, og det er nok at tage en tablet om dagen. Movalis, som indeholder 20 tabletter på 15 mg, koster 650-850 rubler.
Ksefokam. Lægemidlet, skabt på basis af Lornoxicam. Dens kendetegn er, at den har en høj evne til at lindre smerte. Ifølge denne parameter svarer den til morfin, men den er ikke vanedannende og har ikke en opiatlignende effekt på centralnervesystemet. Ksefokam, som indeholder 30 tabletter på 4 mg koster 350-450 rubler.
Celecoxib. Dette lægemiddel letter i høj grad patientens tilstand i osteochondrose, artrose og andre sygdomme, lindrer smertesyndrom effektivt og effektivt bekæmper inflammation. Celecoxib har minimal eller ingen bivirkning på fordøjelsessystemet. Pris 400-600 rubler.
Nimesulid. Det bruges med stor succes til behandling af rygsmerter, leddegigt osv. Det fjerner betændelse, hyperæmi, normaliserer temperaturen. Brugen af nimesulid fører hurtigt til en reduktion i smerte og en forbedring i mobiliteten. Det bruges også som en salve til anvendelse på problemområdet. Nimesulid, som indeholder 20 tabletter på 100 mg koster 120-160 rubler.

Derfor er der i de tilfælde, hvor langvarig brug af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler ikke er nødvendig, anvendes gamle generationens lægemidler. Men i nogle tilfælde er det simpelthen en tvungen situation, da få mennesker har råd til behandling med et sådant stof.

klassifikation

Hvordan klassificeres NSAID'er, og hvad er det? Ved kemisk oprindelse er disse lægemidler sure og ikke-sure derivater.

Oxicam - piroxicam, meloxicam;
Indoeddikesyrebaserede NSAID'er - indomethacin, etodolac, sulindac;
På basis af propionsyre - ketoprofen, ibuprofen;
Forventes (baseret på salicylsyre) - aspirin, diflunisal;
Phenyleddikesyrederivater - diclofenac, aceclofenac;
Pyrazolidiner (pyrazolonsyre) - Analginum, metamizolnatrium, phenylbutazon.

-alkanoner;
Sulfonamidderivater.

Desuden er ikke-steroide stoffer forskellige i type og intensitet af eksponering - analgetisk, antiinflammatorisk, kombineret.

Middeldosis effekt

Styrken af den antiinflammatoriske virkning af mellemdoser af NSAID'er kan arrangeres i følgende rækkefølge (den stærkeste øverst):

indomethacin;
flurbiprofen;
Diclofenac Sodium;
piroxicam;
ketoprofen;
naproxen;
ibuprofen;
amidopyrin;
Aspirin.

På den analgetiske virkning af mediumdoser af NSAID'er kan arrangeres i følgende rækkefølge:

ketorolac;
ketoprofen;
Diclofenac Sodium;
indomethacin;
flurbiprofen;
amidopyrin;
piroxicam;
naproxen;
ibuprofen;
Aspirin.

Som regel anvendes ovennævnte lægemidler til akutte og kroniske sygdomme ledsaget af smerte og betændelse. Oftest ordineres ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler til lindring af smerte og behandling af ledd: arthritis, arthrose, skader mv.

Ikke sjældent NSAID'er anvendes til smertelindring for hovedpine og migræne, dysmenoré, postoperativ smerte, nyrekolik osv. På grund af den inhiberende effekt på syntesen af prostaglandiner har disse lægemidler også antipyretiske virkninger.

Hvilken dosis at vælge?

Enhver ny patient til denne patient bør ordineres først i den laveste dosis. Ved god tolerance om 2-3 dage øges den daglige dosis.

Terapeutiske doser af NSAID'er er i vidt omfang, og i de senere år har der været en tendens til en stigning i enkelt- og dagdoser af lægemidler, der er karakteriseret ved den bedste tolerance (naproxen, ibuprofen), samtidig med at der opretholdes restriktioner for maksimale doser af aspirin, indomethacin, phenylbutazon, piroxicam. Hos nogle patienter opnås den terapeutiske effekt kun ved anvendelse af meget høje doser af NSAID'er.

Bivirkninger

Langvarig brug af antiinflammatoriske lægemidler i høje doser kan forårsage:

Forstyrrelse af nervesystemet - humørsvingninger, desorientering, svimmelhed, sløvhed, tinnitus, hovedpine, sløret syn;
Ændringer i arbejdet i hjertet og blodkar - hjerteslag, forhøjet blodtryk, hævelse.
Gastrit, sår, perforering, gastrointestinal blødning, dyspeptiske lidelser, ændringer i leverfunktionen med en stigning i leverenzymer;
Allergiske reaktioner - angioødem, erytem, urticaria, boule dermatitis, bronchial astma, anafylaktisk shock;
Nyresvigt, nedsat vandladning.

Behandling af NSAID'er bør udføres inden for den mindste tilladte tid og minimale effektive doser.

Brug under graviditet

Det anbefales ikke at bruge NSAID-lægemidler i graviditeten, især i tredje trimester. Selv om der ikke er identificeret direkte teratogene virkninger, menes det, at NSAID kan forårsage for tidlig lukning af arterielle (Botallova) kanaler og nyrekomplikationer hos fosteret. Der er også information om for tidlig arbejdskraft. På trods heraf er aspirin i kombination med heparin blevet anvendt succesfuldt hos gravide kvinder med antiphospholipidsyndrom.

Ifølge de seneste data fra canadiske forskere var brugen af NSAID i perioder på op til 20 uger med graviditet forbundet med en øget risiko for abort (abort). Ifølge resultaterne af undersøgelsen steg risikoen for abort med 2,4 gange, uanset dosis af det indtagne lægemiddel.

movalis

Lederen blandt ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler kan kaldes Movalis, som har en længere handlingstid og er tilladt til langvarig brug.

Det har en udtalt antiinflammatorisk virkning, der gør det muligt at tage det med slidgigt, ankyloserende spondylitis, reumatoid arthritis. Ikke blottet for smertestillende midler, antipyretiske egenskaber, beskytter bruskvæv. Det bruges til tandpine, hovedpine.

Bestemmelse af dosering, indgivelsesmåde (tabletter, injektioner, suppositorier) afhænger af sværhedsgraden, typen af sygdommen.

celecoxib

Celecoxib tages som regel i en dosis på 100-200 mg dagligt i 1-2 doser. Den maksimale daglige dosis er 400 mg.

indomethacin

Betegner det mest effektive middel til ikke-hormonal virkning. Med arthritis lindrer indomethacin smerter, nedsætter svulmen i leddene og har en stærk antiinflammatorisk virkning.

Prisen på lægemidlet, uanset form for frigivelse (tabletter, salver, geler, rektal suppositorier) er ret lavt, den maksimale pris for tabletter er 50 rubler pr. Pakning. Når du bruger lægemidlet, skal du være forsigtig, da den har en betydelig liste over bivirkninger.

I farmakologi er indomethacin tilgængelig under betegnelserne Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indokollir.

ibuprofen

Ibuprofen kombinerer relativ sikkerhed og evnen til effektivt at reducere temperatur og smerte, så lægemidler baseret på det sælges uden recept. Som en febrifuge anvendes ibuprofen også til nyfødte. Det er bevist, at det reducerer temperaturen bedre end andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler.

Derudover er ibuprofen et af de mest populære over-the-counter analgetika. Som et antiinflammatorisk middel er det ikke ordineret så ofte, men lægemidlet er ret populært i reumatologi: det bruges til behandling af leddegigt, slidgigt og andre sygdomme i leddene.

De mest populære handelsnavne for ibuprofen omfatter Ibuprom, Nurofen, MIG 200 og MIG 400.

diclofenac

Måske er et af de mest populære NSAID'er, skabt tilbage i 60'erne. Formen af frigivelse - tabletter, kapsler, injektion, suppositorier, gel. Dette middel til behandling af ledd kombinerer godt både høj anti-smerte aktivitet og høje anti-inflammatoriske egenskaber.

Fås under navnene Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Woordon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen og andre.

ketoprofen

Ud over de ovennævnte lægemidler indeholder en gruppe lægemidler af den første type, ikke-selektive NSAID'er, dvs. COX-1, et sådant lægemiddel som ketoprofen. Med sin virkning er den tæt på ibuprofen og fremstilles i form af tabletter, gel, aerosol, creme, opløsninger til ekstern brug og til injektion, rektal suppositorier (suppositorier).

Du kan købe dette produkt under varemærkerne Artrum, Febrofid, Ketonal, OKA, Artrozilen, Fastum, Fast, Flamax og Flexen.

aspirin

Acetylsalicylsyre reducerer evnen til at lime blodceller sammen og dannelsen af blodpropper. Når du tager Aspirin, ekspanderer blodet og blodkarrene, hvilket fører til lindring af personens tilstand med hovedpine og intrakranialt tryk. Virkningen af lægemidlet reducerer energiforsyningen i betændelsen og fører til dæmpningen af denne proces.4

Aspirin er kontraindiceret hos børn under 15 år, da en komplikation i form af ekstremt alvorligt Reye-syndrom, hvor 80% af patienterne dør, er mulige. De resterende 20% af overlevende babyer kan være tilbøjelige til epilepsi og mental retardation.

Alternative stoffer: kondroprotektorer

Ofte ordineres chondroprotektorer til behandling af leddene, for eksempel lægemidlet Don. Folk forstår ofte ikke forskellen mellem NSAID og chondroprotektorer. NSAID'er lindrer hurtigt smerte, men de har også mange bivirkninger. Og chondroprotektorer beskytter bruskvæv, men de skal tages i 2-3 måneders kurser.

Sammensætningen af de mest effektive chondroprotektorer omfatter 2 stoffer - glucosamin og chondroitin.

Bivirkninger af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler

Den generelle egenskab af NSAID'er er ret høj absorption og biotilgængelighed, når det tages oralt. Kun acetylsalicylsyre og diclofenac har en biotilgængelighed på 30-70%, på trods af en høj absorptionsgrad.

Halveringstiden for eliminering af de fleste NSAID'er er 2-4 timer. Langvarige lægemidler, der cirkulerer i kroppen, såsom Phenylbutazon og Piroxicam, kan dog indgives 1-2 gange om dagen. Alle NSAID'er, med undtagelse af acetylsalicylsyre, er karakteriseret ved en høj grad af binding til plasmaproteiner (90-99%), der, når de interagerer med andre lægemidler, kan føre til en ændring i koncentrationen af deres frie fraktioner i blodplasmaet.

NSAID'er metaboliseres som regel i leveren, udskilles deres metabolitter af nyrerne. Produkter af NSAID metabolisme har normalt ikke farmakologisk aktivitet.

Nogle NSAID'er ("indomethacin", "ibuprofen", "naproxen") elimineres fra kroppen med 10-20% uændret, og derfor kan tilstanden af udskillelsesfunktionen af nyrerne betydeligt ændre deres koncentration og den endelige kliniske effekt. Hastigheden af fjernelse af NSAID afhænger af størrelsen af den injicerede dosis og urin-pH. Da mange præparater af denne gruppe er svage organiske syrer udskilles de hurtigere i den alkaliske reaktion af urin end i sur.

1. Revmatiske sygdomme

Reumatisme (reumatisk feber), reumatoid arthritis, gigt- og psoriasisartritis, ankyloserende spondylitis (Bechterew's sygdom), Reiter's syndrom.

Det skal tages i betragtning, at med rheumatoid arthritis har NSAID kun en symptomatisk virkning uden at påvirke sygdommens forløb. De kan ikke standse processens progression, forårsage remission og forhindre udvikling af fælles deformiteter. Samtidig er den lettelse, som NSAID'er bringer til patienter med reumatoid arthritis, så signifikant, at ingen af dem kan undvære disse lægemidler. Med stor kollagenose (systemisk lupus erythematosus, sclerodermi, etc.) er NSAID'er ofte ineffektive.

2. Ikke-reumatiske sygdomme i muskuloskeletale systemet

Slidgigt, myosit, tendovaginitis, traume (husstand, sport). Ofte under disse forhold, effektiv anvendelse af lokale NSAID doseringsformer (salver, cremer, geler).

3. Neurologiske sygdomme. Neuralgi, radiculitis, ischias, lumbago.

4. Nyre, hepatisk kolik.

5. Smerte syndrom af forskellige ætiologier, herunder hovedpine, tandpine, postoperativ smerte.

6. Feber (normalt ved kropstemperatur over 38,5 ° C).

7. Forebyggelse af arteriel trombose.

I. Fra mave-tarmkanalen

Det vigtigste negative træk ved alle NSAIDs er den store risiko for bivirkninger fra mave-tarmkanalen. Hos 30-40% af patienterne, der modtager NSAIDs, er der konstateret dyspeptiske sygdomme hos 10-20% - erosion og mavesår og duodenalsår i 2-5% - blødning og perforering.

På nuværende tidspunkt fremhævede et specifikt syndrom - NSAID-gastroduodenopati. Det skyldes kun delvis den lokale skadelige virkning af NSAID'er (de fleste er organiske syrer) på slimhinden og skyldes hovedsagelig hæmningen af COX-1-isoenzymet som et resultat af stoffernes systemiske virkning. Derfor kan gastrotoxicitet forekomme med enhver administrationsvej for NSAID'er.

Skaderne i maveslimhinden forekommer i 3 trin: 1. Inhibering af prostaglandinsyntese i slimhinden; 2. Reduceret prostaglandin-medieret produktion af beskyttelsesslim

og bicarbonater; 3. Udseende af erosioner og sår, som kan være kompliceret ved blødning eller perforering.

Skader er ofte lokaliseret i maven, hovedsageligt i den antrale eller præpyloriske sektion. Kliniske symptomer på NSAID-gastroduodenopati hos næsten 60% af patienterne, især de ældre, er fraværende, så diagnosen er i mange tilfælde etableret med fibrogastroduodenoskopi. Samtidig er det ikke påvist, at der hos mange patienter med dyspeptiske klager er slimhindebeskadigelse. Fraværet af kliniske symptomer i NSAID-gastroduodenopati er forbundet med den smertestillende virkning af lægemidler. Derfor anses patienter, især ældre, som ikke oplever bivirkninger fra mave-tarmkanalen under langvarig administration af NSAID'er, som en øget risiko for at udvikle alvorlige komplikationer af NSAID-gastroduodenopati (blødning, alvorlig anæmi) og kræver særlig omhyggelig overvågning, herunder endoskopisk undersøgelse.

Risikofaktorer for gastrotoxicitet: kvinder over 60 år, rygning, alkoholmisbrug, familiens historie af sår, samtidige alvorlige hjerte-kar-sygdomme, samtidig indtagelse af glukokortikoider, immunosuppressive midler, antikoagulanter, langvarig NSAID-behandling, høje doser eller samtidig brug af to eller flere NSAID'er. gastrotoxicitet har aspirin, indomethacin og

piroxicam, ketorolac, den mindste - ibuprofen, paracetamol. For at forebygge disse manifestationer er det nødvendigt:

1. Tag NSAID efter måltider og drik rigeligt med vand

2. Samtidig udnævnelse med NSAID'er af lægemidler, der beskytter slimhinden

mave-tarmkanalen membran (antacida, H2-blokkere osv.)

3. Ændring af taktikken med at bruge NSAID'er, dvs. skifte til parenteral administration (selv om dette ikke løser problemet helt, men kun lindrer manifestationerne af gastroduodenopati)

4. Anvendelse af selektive NSAID'er: meloxicam, nimesulid, der selektivt blokererer COX-2

II. Nefrotoksicitet er den næststørste gruppe af uønskede NSAID-reaktioner. NSAID'er forværrer renal blodgennemstrømning og har en direkte effekt på nyrernes parenchyma, ofte på baggrund af en eksisterende patologi. Den mest farlige i denne henseende analgin, indomethacin.

Indomethacin og phenylbutazon har den mest udtalte effekt på den nyre blodgennemstrømning.

NSAID'er kan have en direkte virkning på nyrene parenchyma, hvilket forårsager interstitial nefritis (den såkaldte "smertestillende nefropati"). Den mest farlige i denne henseende er phenacetin. Eventuel alvorlig skade på nyrerne indtil udvikling af alvorlig nyresvigt. Udviklingen af akut nyresvigt ved brug af NSAID som følge af akut allergisk interstitiel nefritis er beskrevet.

Risikofaktorer for nefrotoksicitet: alder over 65 år, levercirrhose, tidligere nyrepatologi, nedsat blodvolumen, langvarig NSAID-behandling, samtidig behandling med diuretika.

III. Hæmatotoksicitet. Overtrædelse af bloddannelse manifesteres af et fald i indholdet af leukocytter i blodet (leukopeni, agranulocytose), blodplader (thrombocytopeni), mindre ofte erythrocytter (anæmi). De fleste af disse lidelser er udtrykt ved anvendelse af dipyron. Derfor er overvågning af blodets tilstand en uundværlig betingelse for langvarig NSAID-behandling. Mest karakteristiske for pyrazolidiner og pyrazoloner. De mest forfærdelige komplikationer ved deres anvendelse er aplastisk anæmi og agranulocytose.

IV. Koagulationsdefekt. NSAID'er hæmmer blodpladeaggregering og har moderat antikoagulerende virkning ved at hæmme dannelsen af prothrombin i leveren. Som følge heraf kan blødning udvikle sig, oftere fra mave-tarmkanalen, blødning, udseendet af blod i urinen. Denne effekt bruges til at forhindre trombose i iskæmisk hjertesygdom (aspirin).

V. Hepatotoksicitet. Ændringer i aktiviteten af transaminaser og andre enzymer kan noteres. I alvorlige tilfælde - gulsot, hepatitis. Børn kan udvikle Rays syndrom, når de tager aspirin (leverskader med alvorlig encefalopati og cerebralt ødem).

VI. Neurotoksicitet. Manifestes af svimmelhed, stupor, ring og tinnitus. Disse manifestationer er mest karakteristiske for aspirin, indomethacin.

VII. Allergiske reaktioner. Hududslæt, angioødem, anafylaktisk shock, Lyell og Stevens-Johnsons syndromer, allergisk interstitiel nefritis osv. Kan forårsage eventuelle NSAID'er, men oftere med aspirin og dipyron. Hud manifestationer er mere almindelige med pyrazoloner og pyrazolidiner. Bronchospasme udvikler som regel hos patienter med bronchial astma og oftere, når de tager aspirin. Det kan skyldes allergiske mekanismer.

VIII. Svække sammentrækningen af livmoderens muskler. Langvarig graviditet og forlængelse af arbejdets forløb.

IX. Teratogen virkning. Manifestes af abnormiteter af det kardiovaskulære system i fosteret, når der tages NSAID i de tidlige stadier af graviditeten.

Kontraindikationer

Kontraindikationer til brugen af mavesår og duodenalsår i den akutte fase, graviditet, alvorlig skade på lever og nyrer, leukopeni, hæmoragisk diatese. Disse lægemidler bør udvises forsigtigt for personer med tendens til allergiske reaktioner og børn.

Former for produktion af NSAID'er

Synonym: Ortophen Tabletter 25 mg, indenfor 3 p / s efter at have spist Ampuller 2,5% - 3 ml / m

Synonym: Brufenum Tablets 200.400 og 600 mg, inden for 3 p / s efter måltider

Synonym: Feldene kapsler 20 mg oralt 1 p / s Suppositorier: 20 mg rektalt 1 p / s

Synonym: Naproxi Tablets 250 og 500 mg oralt 3 p / s efter måltider

Synonym: Metindol Tablets 25 mg inside.Capsules 25 mg oralt 3 p / s efter et måltid. Suppositorier 100 mgrealno 3 p / s

Synonym: Movalis Tabletter 7,5 og 15 mg 1p / s under måltiderne

Nabumeton Tablets 500 og 750 mg 1 p / s efter måltider

Synonym: Celebrex kapsler 100 og 200 mg 2 p / s efter måltider